Atripla je jednorazová kombinovaná droga s fixnou dávkou používaná na liečbu HIV u dospelých a starších detí. Spoločnosť Atripla, ktorá bola schválená na použitie americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) v roku 2004, bola prvým antiretrovírusovým liekom typu všetko v jednom, ktorý na dosiahnutie úplnej vírusovej supresie vyžadoval iba jednu tabletku denne.
Atripla obsahuje tri rôzne antiretrovírusové lieky:
- Efavirenz, nenukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy (NNRTI) sa tiež predáva ako tableta s jedným liekom s názvom Sustiva
- Emtricitabín, nukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy (NRTI), tiež známy ako FTC, dostupný v kapsule s jedným liekom nazývanej Emtriva
- Tenofovir-dizoproxilfumarát (TDF), ďalší NRTI, ktorý sa tiež predáva ako tableta s jednou tabletou nazývaná Viread
Do roku 2015 dostávala Atripla v USA pri liečbe HIV preferovaný štatút prvej línie. Po zavedení inhibítorov integrázy, novšej triedy liekov, ktoré ponúkali väčšiu trvanlivosť a menej vedľajších účinkov, je liek Atripla v súčasnosti klasifikovaný ako alternatívny liek pre antiretrovírusovú liečbu prvej línie.
Atripla nelieči HIV, ale skôr potláča vírus na nedetekovateľnú hladinu, čím zabraňuje progresii ochorenia. Lieky v Atripla to robia blokovaním enzýmureverzný prepisže HIV sa musí replikovať.
Neexistujú žiadne generické verzie lieku Atripla, aj keď platnosť patentovej exkluzivity tohto lieku vyprší v roku 2024.
Používa
Atripla sa používa na liečbu infekcie HIV u dospelých a detí od 12 rokov. Pretože dávka Atriply je fixná a nemožno ju upravovať, nepoužíva sa u menších detí kvôli riziku toxicity.
Atripla sa v liečbe prvej voľby používa menej často, pokiaľ pravdepodobne nemôžete využiť preferované možnosti prvej voľby. Častejšie sa používa v následných terapiách, ak došlo k zlyhaniu liečby.
Keď bol liek Atripla predstavený v roku 2004, považoval sa za prostriedok na zmenu hry, pretože antiretrovírusové terapie tej doby často vyžadovali viac liekov s rôznymi dávkovacími schémami. Ukázalo sa, že pohodlie formulácie s jednou tabletou jedenkrát denne zlepšuje adherenciu a zvyšuje rýchlosť potlačenia vírusu v porovnaní s režimami s viacerými tabletkami.
Štúdia z roku 2016 z programu South Carolina Medicaid uviedla, že antiretrovírusové terapie s jednou tabletou raz denne nielen zlepšili mieru vírusovej supresie o 24%, ale viedli aj k 29% zníženiu počtu hospitalizácií.
Atripla nemá žiadne použitie mimo označenia.
Pred prijatím
Bez ohľadu na to, či ste nedávno infikovaný HIV alebo meníte liečbu, váš lekár nariadi testy na „profilovanie“ vášho vírusu. Tieto testy pomôžu lekárovi určiť, ktoré lieky budú pre vás najlepšie pôsobiť na základe typov a počtu mutácií rezistentných na lieky, ktoré váš vírus obsahuje.
Aj keď ste boli nedávno infikovaný, je možné zachytiť vírus rezistentný na liečivá prostredníctvom pohlavia, zdieľaných ihiel alebo iných spôsobov prenosu (označovaných ako prenášaná rezistencia). Rezistencia voči liekom sa tiež môže časom vyvinúť prirodzene, na lieky proti HIV.
Na profilovanie vírusu sa bežne používajú dva krvné testy:
- Testovanie genetickej rezistencie, tiež známe ako genotypizácia, je preferovanou možnosťou, ktorá zisťuje počet a typy mutácií, ktoré spôsobujú rezistenciu.
- Fenotypové testovanie, ktoré sa zvyčajne používa pri genotypizácii u ľudí so zlyhaním liečby, priamo vystavuje vírus všetkým dostupným antiretrovírusovým liekom, aby zistil, ktoré z nich fungujú najlepšie.
Bezpečnostné opatrenia a kontraindikácie
Atripla je kontraindikovaná na použitie u ľudí s predchádzajúcou precitlivenou reakciou na efavirenz, emtricitabín alebo tenofovir.
Existujú ďalšie stavy, pre ktoré sa Atripla vyhýba alebo sa používa opatrne:
- Hepatitída B: Atripla sa typicky vyhýba ľuďom infikovaným HIV a hepatitídou B, pretože lieky emtricitabín a tenofovir môžu spôsobiť vážne zhoršenie príznakov hepatitídy B. Pred začiatkom liečby sa odporúča testovať na hepatitídu B, aby sa zabránilo tejto potenciálne závažnej komplikácii.
- Ochorenie obličiek: Atripla sa čiastočne vylučuje obličkami a u ľudí s ochorením obličiek sa musí používať opatrne. Nikdy by sa nemal používať u osôb s klírensom kreatinínu nižším ako 50 mililitrov za minútu (ml / min), čo je známkou dysfunkcie obličiek.
- Ochorenie pečene: Atripla sa neodporúča ľuďom so stredne ťažkým až ťažkým poškodením pečene, merané podľa Childovho-Pughovho skóre 2, respektíve 3. To zvyčajne zahŕňa ľudí s cirhózou a veľa ľudí s chronickou infekciou hepatitídou C.
- Psychiatrické stavy: Droga efavirenz používaná na Atriplu môže mať silný účinok na centrálny nervový systém (CNS) a je potrebné sa mu vyhnúť u ľudí s psychiatrickými stavmi, pretože môže vyvolať manické, paranoidné alebo depresívne správanie.
- Osteoporóza: Tenofovir môže spôsobiť úbytok kostných minerálov. Aj keď to pre väčšinu ľudí nie je problém, pacienti s významnou osteoporózou alebo s anamnézou patologických zlomenín by mali podstúpiť testy kostnej minerálnej hustoty (BMD), aby zistili, či je pre ne liek vhodný.
Pretože Atripla môže spôsobiť problémy s pečeňou a obličkami aj u ľudí, ktorí v minulosti nemali ochorenie pečene alebo obličiek, považuje sa rutinné sledovanie pečeňových enzýmov a funkcie obličiek za nevyhnutné.
Iné kombinované antiretrovírusové lieky
Okrem Atriply existuje ďalších 12 kombinovaných liekov, ktoré sa môžu užívať samostatne s dávkou jedenkrát denne:
- Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
- Complera (FTC + rilpivirín + TDF)
- Delstrigo (doravirín + lamivudín + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudín)
- Genvoya (kobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirín)
- Odefsey (emtricitabín + rilpivirín + tenofovir AF)
- Stribild (kobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
- Symfi (efavirenz + lamivudín + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudín + TDF)
- Symtuza (kobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
- Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudín)
V januári 2021 FDA schválila prvý raz mesačne antiretrovírusová kombinovaná liečba nazývaná Cabenuva, pozostávajúca z dvoch samostatných injekcií liekov kabotegraviru a rilpivirínu.
Dávkovanie
Atripla je koformulovaná tableta obsahujúca 600 miligramov (mg) efavirenzu, 200 mg emtricitabínu a 300 mg tenofovir-dizoproxilfumarátu. Ružová podlhovastá tableta je filmom obalená a na jednej strane s vyrazeným číslom „123“.
Pre dospelých a deti vo veku 12 rokov a staršie, ktoré vážia najmenej 40 kilogramov, je odporúčaná dávka lieku Atripla jedna tableta užívaná každý deň nalačno.
Ak osoba váži menej ako 88 libier, bude potrebné zvážiť inú kombinovanú liečbu.
Úpravy
U ľudí liečených na tuberkulózu (oportúnna infekcia, ktorá sa bežne vyskytuje u ľudí s HIV), bude potrebné dávku Atriply doplniť, ak sa používa liek rifampin. V takýchto prípadoch sa bude až do ukončenia liečby tuberkulózy užívať ďalších 200 mg efavirenzu vo forme Sustivy.
Rifampín sa predáva pod obchodnými názvami Rifadin, Rimactane a ďalšie.
Ako užívať a uchovávať
Pretože efavirenz môže vykazovať významné účinky na CNS (pozri „Vedľajšie účinky“ nižšie), Atripla sa najlepšie užíva pred spaním, aby ste väčšinu z nich mohli prespať.
Jedlo alebo žiadne jedlo?
Niektorí ľudia zistia, že užívanie jedla s liekom Atripla znižuje vedľajšie účinky na CNS, ale všeobecne sa to neodporúča. Ak užívate Atriplu s jedlom, vyhýbajte sa jedlám s vysokým obsahom tukov, pretože tuk zvyšuje absorpciu efavirenzu aj tenofoviru DF a môžezvýšiťskôr ako znižovať vedľajšie účinky.
Atripla sa najlepšie uchováva pri izbovej teplote v pôvodnom svetlom odolnom obale, ideálne medzi 20 ° C a 25 ° C. Vyvarujte sa dlhodobému pôsobeniu tepla, ako napríklad uskladňovaniu piluliek v rukavici. kupé alebo na parapete. Sledujte záznam o dátume exspirácie a zlikvidujte všetky lieky, ktorým vypršala platnosť.
Atripla sa nemá prehltnúť celá. Tabletu nerozhrýzajte, neštiepte ani nedrvte, pretože to môže ovplyvniť absorpciu lieku.
Ak zabudnete užiť dávku, užite ju hneď, ako si spomeniete. Ak sa blíži čas vašej nasledujúcej dávky, preskočte pôvodnú dávku a pokračujte ako obvykle. Nikdy nezdvojnásobujte dávky, pretože to môže zvýšiť riziko vedľajších účinkov a toxicity.
Vedľajšie účinky
Každý z liekov obsiahnutých v Atripla môže spôsobovať vedľajšie účinky. U efavirenzu sú najvýznamnejšie vedľajšie účinky ovplyvňujúce príznaky centrálneho nervu. Je známe, že lieky NRTI ako tenofovir a emtricitabín spôsobujú mitochondriálnu toxicitu, pri ktorej poškodenie energetických jednotiek v bunkách (nazývané mitochondrie) môže spôsobiť celý rad dlhodobých vedľajších účinkov a komplikácií.
Bežné
Vedľajšie účinky Atriply majú tendenciu byť mierne a prechodné, postupne ustupujú v priebehu dní alebo týždňov, keď sa telo adaptuje na liečbu.
S tým sa dá povedať, že niektorí ľudia môžu mať kvôli efavirenzu výrazné účinky na CNS, ktorých prekonanie trvá týždne. V niektorých prípadoch môžu byť účinky také trvalé alebo závažné, že si vyžadujú zmenu liečby.
Podľa predmarketingových klinických štúdií asi 4% ľudí vysadilo Atriplu kvôli netolerovateľným vedľajším účinkom do jedného roka.
Medzi najčastejšie vedľajšie účinky lieku Atripla patria:
- Nevoľnosť (9%)
- Hnačka (9%)
- Únava (9%)
- Depresia (9%)
- Sínusitída (8%)
- Závraty (8%)
- Infekcia horných dýchacích ciest (8%)
- Vyrážka (7%)
- Bolesť hlavy (6%)
- Nádcha a upchatie
- Nespavosť (5%)
- Úzkosť (5%)
- Neobvyklé alebo živé sny (2%)
- Zvracanie (2%)
Vždy informujte svojho lekára o akýchkoľvek vedľajších účinkoch, ktoré sa u vás vyskytnú počas užívania Atriply, najmä ak pretrvávajú alebo sa zhoršujú.
Ťažké
V zriedkavých prípadoch môže Atripla spôsobiť závažné a dokonca život ohrozujúce vedľajšie účinky. Niektoré z nich sa môžu vyskytnúť v počiatočných štádiách liečby, ale väčšina má tendenciu sa vyvíjať pri ďalšom používaní v dôsledku zvýšeného poškodenia mitochondrií.
Medzi závažné komplikácie spojené s liekom Atripla patria:
- Exacerbácia hepatitídy B: Medzi príznaky patrí únava, nevoľnosť, vracanie, opuch brucha, tmavý moč a žltačka (zožltnutie očí a / alebo kože).
- Hepatomegália so steatózou: Toxicita pečene spôsobená NRTI sa môže prejaviť zväčšením pečene (hepatomegália) spolu s mastnými zmenami v pečeni (steatóza).
- Reakcie z precitlivenosti: Záchvaty vyrážky nie sú nezvyčajné pri prvom začatí liečby efavirenzom, sú však zvyčajne mierne a spontánne vymiznú. V zriedkavých prípadoch môže byť vyrážka závažná a vyžaduje okamžité ukončenie liečby.
- Zlyhanie obličiek: Tenofovir DF je spájaný so zvýšeným rizikom poškodenia obličiek, z ktorých niektoré prípady viedli k akútnemu zlyhaniu obličiek. Po ukončení liečby sa funkcia obličiek zvyčajne obnoví.
- Laktátová acidóza: NRTI ako tenofovir a emtricitabín môžu spôsobiť potenciálne život ohrozujúce hromadenie kyseliny mliečnej v krvi.
- Psychiatrické udalosti: Štúdie na trhu uvádzali závažné psychiatrické vedľajšie účinky, hoci boli menej časté, a zahŕňali samovražedné myšlienky (0,7%), paranoju (0,4%) a manické správanie (0,2%).
Varovania a interakcie
Spoločnosť Atripla má upozornenie na čiernu skrinku, ktoré upozorňuje spotrebiteľov a zdravotníckych pracovníkov na riziká exacerbácie hepatitídy B, hepatomegálie so steatózou a laktátovej acidózy. Varovanie pred čiernou skrinkou je najvyššou informáciou FDA o možných nebezpečenstvách lieku.
Atripla je liek kategórie D v gravidite, čo znamená, že štúdie na zvieratách preukázali významné dôkazy o poškodení plodu. Efavirenzová zložka Atriply je v štúdiách na zvieratách spojená so zvýšeným rizikom teratogenity (vrodené chyby) a obvykle sa jej zabráni počas prvého trimestra gravidity.
Ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, pred začatím liečby sa poraďte so svojím lekárom, aby ste lepšie pochopili výhody a riziká lieku Atripla. Ak otehotniete počas liečby Atriplou, zvyčajne vám prechádzajú na inú liečbu s menším rizikom vrodených chýb.
Liekové interakcie
S Atriplou je spojených množstvo liekových interakcií. Medzi nimi je antifungálny liek Vfend (vorikonazol) kontraindikovaný na použitie, pretože môže znížiť účinnosť antimykotickej liečby.
Medzi ďalšie významnejšie interakcie patrí:
- Blokátory vápnikových kanálov: Orap (pimozid), propulzid (cisaprid), Vascor (bepridil) a ďalšie
- Námeľové deriváty: DHE 45 (dihydroergotamín), Ergostat (ergotamín), námeľ (metylergonovín) a ďalšie
- Lieky na hepatitídu B: Hepsera (adefovir)
- Metadon
- Ľubovník bodkovaný
- Lieky na tuberkulózu: mykobutín (rifabutín), Rifadín (rifampín) a ďalšie
.jpg)
.jpg)
.jpg)
