Čo treba vedieť o Otezla (Apremilast)

Otezla (apremilast) je perorálny liek schválený americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) na liečbu psoriázy a psoriatickej artritídy. Používa sa iba pre dospelých. Otezla sa užíva dvakrát denne s jedlom alebo bez jedla. Otezla účinkuje selektívnou inhibíciou určitých zápalových zlúčenín, ktoré prispievajú k opätovnému výskytu symptómov psoriatickej choroby.

Otezla môže spôsobiť depresiu a významné zníženie hmotnosti, čo môže byť dôvodom na prerušenie liečby. Stále prebiehajú výskumy, či je možné Otezlu použiť na liečbu iných zápalových ochorení.

Ako to funguje

Otezla je selektívny inhibítor fosfodiesterázy-4 (PDE4), enzýmu, ktorý sa používa na výrobu faktora nekrózy nádorov (TNF), ktorý podporuje zápal tkanív. Blokovaním enzýmu PDE4 Otezia znižuje hladiny TNF a znižuje zápal spojený s TNF, ktorý sa podieľa na sprostredkovaní príznakov psoriázy a psoriatickej artritídy.

Otezla sa rýchlo vstrebáva v čreve a vrcholovej koncentrácie v krvi dosahuje do dvoch až troch hodín. Má relatívne krátky polčas rozpadu lieku (šesť až osem hodín), takže je potrebné ho užívať dvakrát denne, aby sa zabezpečila stála koncentrácia lieku.

Liečivo sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa z tela močom a v menšej miere stolicou.

Používa

Otezla je schválená pre dospelých na liečbu stredne ťažkej až ťažkej psoriázy, keď lokálne lieky neposkytujú úľavu. Používa sa tiež u dospelých s aktívnou psoriatickou artritídou (forma artritídy spôsobenej zápalovými účinkami psoriázy).

Otezla nie je schválená pre deti a u detí do 8 rokov zostáva nevyskúšaná.

Dávkovanie

Otezla sa dodáva vo forme filmom obalenej tablety v tvare kosoštvorca v troch silách: 10 miligramov (mg), 20 mg a 30 mg.

Otezla vyžaduje päťdňovú nasycovaciu dávku, počas ktorej každý deň pomaly zvyšujete dávku, aby ste dosiahli optimálnu koncentráciu lieku. Tento proces znižuje riziko gastrointestinálnych vedľajších účinkov. Potom užijete udržiavaciu dávku na udržanie koncentrácie.

Dávka a dávkovací režim sú rovnaké pre psoriázu aj psoriatickú artritídu. Podľa odporúčania výrobcu:

Otezlu môžete užívať s jedlom alebo bez jedla. Tabletku nedrvte, neštiepte ani nežujte.

Ak zabudnete užiť dávku, užite ju hneď, ako si spomeniete. Ak sa však blíži čas užitia ďalšej dávky, dávku jednoducho vynechajte a pokračujte ako obvykle. Nikdy nezdvojnásobujte dávku.

Špeciálne zohľadnenie

Ak máte závažné poškodenie funkcie obličiek (so zníženým vylučovaním lieku z tela obličkami), bude potrebné znížiť vašu dávku, aby sa zabránilo toxicite lieku. V takom prípade bude vaša úvodná dávka 10 mg počas prvých troch dní a 20 mg v nasledujúcich dvoch dňoch; potom by ste užili 30 mg raz denne ako udržiavaciu dávku.

Ľudia s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nevyžadujú úpravu dávky, pokiaľ klírens kreatinínu (CrCl) nie je nižší ako 30 mililitrov za minútu (ml / min).

Porozprávajte sa so svojím lekárom o tom, čo je pre vás to pravé, a nikdy neupravujte predpísané dávkovanie bez pokynov lekára.

Vedľajšie účinky

V klinických štúdiách boli vedľajšie účinky spojené s Otezlou (prvé tri z nich najbežnejšie):

• Hnačka
• Bolesť hlavy
• Nevoľnosť
• Bolesť brucha
• Bolesť hrdla
• Kašeľ
• Horúčka
• Nosová kongescia

Väčšina nežiaducich udalostí sa vyskytla počas prvých dvoch týždňov liečby a časom ustúpila pri ďalšom používaní lieku.

Menej časté vedľajšie účinky, ako je depresia a chudnutie, môžu byť oveľa závažnejšie. V niektorých prípadoch môžu byť príznaky dostatočne závažné, aby vyžadovali zmenu liečby. Podľa predmarketingového prieskumu vydaného FDA:

• Depresia a samovražedné myšlienky boli hlásené u 0,8% používateľov. Z nich 0,3% ukončilo liečbu v dôsledku vedľajšieho účinku. Výsledkom je, že pacienti s depresiou v anamnéze, najmä ak nie sú adekvátne liečení, by mali zvážiť alternatívnu liečbu.
• Strata hmotnosti o 10% až 15% bola hlásená u 10% používateľov. Je to trojnásobok výskytu zaznamenaného u ľudí, ktorí dostávali placebo.

Z dôvodu rizika straty hmotnosti by mala byť počas liečby sledovaná vaša telesná hmotnosť a v prípade extrémneho zníženia hmotnosti by mala byť liečba ukončená.

Kontraindikácie

Jedinou absolútnou kontraindikáciou lieku Otezla je známa precitlivenosť na apremilast alebo na iné neaktívne zložky lieku. Z tohto dôvodu nebola precitlivenosť na lieky hlásená v žiadnych štúdiách pred uvedením na trh, ale bola zistená, aj keď zriedka, vo výskume po uvedení na trh.

Aj keď Otezla nie je kontraindikovaná na použitie počas tehotenstva, je klasifikovaná ako liek kategórie C tehotenstva. To znamená, že štúdie na zvieratách preukázali, že Otezla môže spôsobiť poškodenie plodu, hoci u ľudí neexistujú dobre kontrolované štúdie.

Väčšina škôd sa vyskytla pri dávkach dvakrát až štyrikrát vyšších, ako sú dávky použité u ľudí. Potrat bol najčastejšou tehotenskou komplikáciou. Nie je známe, či sa Otezla môže prenášať cez materské mlieko a aké škodlivé účinky môžu spôsobiť.

Z dôvodu možného poškodenia sa Otezla môže používať počas tehotenstva, iba ak prínos preváži nad rizikami. Porozprávajte sa so svojím reumatológom, aby ste získali všetky fakty, ktoré potrebujete, aby ste sa mohli informovane rozhodnúť.

Interakcie

Otezla sa pri metabolizme spolieha na pečeňový enzým, ktorý sa nazýva cytochróm P450 (CYP450). Mnoho ďalších liekov je spracovávaných rovnakým enzýmom. Ak sa Otezla užíva s niektorými z týchto liekov, môžu súťažiť o tento enzým a môže byť ovplyvnená koncentrácia jedného alebo oboch liekov.

V niektorých prípadoch môže interakcia spomaliť metabolizmus, čo vedie k akumulácii lieku a toxickým vedľajším účinkom. V iných prípadoch môže urýchliť metabolizmus, znížiť koncentráciu liečiva, ako aj účinnosť liečby.

Medzi niektoré lieky a doplnky, ktoré môžu interagovať s Otezlou:

• Tegretol (karbamazepín)
• Fenobarbital
• Dilantín (fenytoín)
• Rifampin
• Ľubovník bodkovaný

Povedzte svojmu lekárovi o všetkých liekoch a doplnkoch, ktoré užívate, či už farmaceutické alebo voľnopredajné, aby ste sa vyhli interakciám a neočakávaným vedľajším účinkom.