Čo treba vedieť o prípravku Complera (Emtricitabine, Rilpilvirine, Tenofovir DF)

Gilead Sciences

Complera je kombinovaný liek s fixnou dávkou používaný na liečbu HIV u dospelých a starších detí. Produkt Complera, ktorý bol schválený na použitie americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) v roku 2011, sa skladá z troch rôznych antiretrovírusových liekov:

• Emtricitabín (FTC), nukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy (NRTI), tiež predávaný ako kapsula s jedným liekom nazývaná Emtriva
• Rilpivirín, nenukleozidový inhibítor reverznej transkriptázy (NNRTI), sa tiež predáva ako pilulka s jedným liekom nazývaná Edurant
• Tenofovir-dizoproxilfumarát (TDF), ďalší NtRTI, ktorý sa tiež predáva v tablete s jedným liekom nazývanej Edurant

Complera nelieči HIV. Skôr zabraňuje progresii ochorenia blokovaním enzýmu tzvreverzná transkriptázaže sa vírus musí replikovať. Blokovaním replikácie HIV sa môže populácia vírusu potlačiť na nedetekovateľnú úroveň, kde môže spôsobiť len malú škodu.

Neexistujú žiadne generické verzie aplikácie Complera.

V roku 2016 bola FDA schválená „vylepšená“ verzia Complera s názvom Odefsey. Táto nová verzia nahradila TDF tenofovir-alafenamidom (TAF), ktorého liečivo vystavuje telo nižšej dávke tenofoviru a znižuje riziko poškodenia obličiek, ktoré sa niekedy vyskytuje u používateľov TDF. K dispozícii sú obe verzie.

Používa

Complera sa používa na liečbu infekcie HIV u dospelých a detí, ktoré vážia najmenej 35 kilogramov. FDA vydala dve indikácie na použitie:

• Novo liečení ľudia: Complera sa môže používať pri liečbe prvej línie u ľudí, ktorí majú vírusovú záťaž HIV 100 000 alebo menej.
• Skúsení ľudia s liečbou: Complera môže nahradiť súčasnú liečbu, ak mal jedinec nezistiteľnú vírusovú záťaž.

Pred prijatím

Pred začatím liečby váš lekár objedná testy na „profilovanie“ vášho vírusu. Testy poskytujú vášmu lekárovi informácie, ktoré mu pomôžu pri výbere liekov, na ktoré ste najcitlivejší. Patria sem:

• Testovanie genetickej rezistencie, krvný test, ktorý zistí počet a typy mutácií rezistentných na lieky, ktoré váš vírus má
• Fenotypové testovanie, krvný test, ktorý izoluje vírus a vystavuje ho všetkým dostupným antiretrovírusovým liekom, aby sa zistilo, ktoré fungujú najlepšie

Testovanie genetickej rezistencie je kľúčové, aj keď ste čerstvo infikovaní vírusom HIV, pretože je možné zachytiť vírus rezistentný na lieky prostredníctvom pohlavia, zdieľaných ihiel a iných spôsobov prenosu.

Fenotypové testovanie sa používa spolu s testovaním genetickej rezistencie, ale je všeobecne vyhradené pre ľudí, ktorí zlyhali pri liečbe.

Bezpečnostné opatrenia a kontraindikácie

Complera je kontraindikovaná na použitie u ľudí, ktorí mali v minulosti precitlivenú reakciu na emtricitabín, rilpivirín alebo tenofovir.

Existujú aj ďalšie podmienky, za ktorých sa prípravku Complera vyhýbate alebo sa používa opatrne:

• Hepatitída B: Komplementu sa zvyčajne vyhýbajú ľudia infikovaní HIV a hepatitídou B, pretože emtricitabín a tenofovir môžu spôsobiť exacerbáciu akútnych príznakov hepatitídy B. Pred začatím liečby sa v prípade nediagnostikovanej infekcie odporúča vykonať test na hepatitídu B.
• Ochorenie obličiek: Liek Complera sa používa s opatrnosťou u ľudí s ochorením obličiek, pretože môže ďalej zhoršovať funkciu obličiek. Liek Complera by nikdy nemali užívať ľudia s klírensom kreatinínu nižším ako 50 mililitrov za minútu (ml / min), čo je známkou dysfunkcie obličiek.
• Ochorenia pečene: Rilpivirín môže spôsobiť toxicitu pečene, zvyčajne u ľudí so základnými ochoreniami pečene (ako je hepatitída B a hepatitída C), ale aj u ľudí bez predchádzajúceho ochorenia pečene. Ak sa použijú, mali by sa vykonať základné pečeňové testy spolu s rutinnými následnými kontrolami.
• Osteoporóza: Tenofovir môže spôsobiť úbytok kostných minerálov. Aj keď to pre väčšinu ľudí vo všeobecnosti nie je problém, pre pacientov s ťažkou osteoporózou alebo s patologickými zlomeninami v anamnéze môže byť na vyhodnotenie rizika poškodenia výhodou denzita kostnej hmoty (BMD).

Iné kombinované antiretrovírusové lieky

Okrem Complery existuje ešte ďalších 12 kombinovaných antiretrovírusových liekov, ktoré sa môžu užívať samostatne s dávkou jedenkrát denne:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
• Delstrigo (doravirín + lamivudín + TDF)
• Dovato (dolutegravir + lamivudín)
• Genvoya (kobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
• Juluca (dolutegravir + rilpivirín)
• Odefsey (emtricitabín + rilpivirín + tenofovir AF)
• Stribild (kobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
• Symfi (efavirenz + lamivudín + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudín + TDF)
• Symtuza (kobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
• Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudín)

V januári 2021 schválila FDA jedenkrát mesačne antiretrovírusová terapia známa ako Cabenuva, zahŕňajúca jednu injekciu rilpivirínu a druhú inhibítora integrázy nazývaného kabotegravir.

Dávkovanie

Complera je koformulovaná tableta obsahujúca 25 miligramov (mg) rilpivirínu, 200 mg emtricitabínu a 300 mg tenofovir-dizoproxilfumarátu. Ružová podlhovastá filmom obalená tableta má na jednej strane vyrazené „GSI“ a na druhej strane je hladká.

Odporúčaná dávka lieku Complera pre dospelých a deti je jedna tableta denne užívaná s jedlom. Aby sa udržala optimálna terapeutická koncentrácia liečiva v krvi, musí sa liek Complera užívať každý deň, ideálne každý deň.

Úprava

Antituberkulózny liek rifampin (predávaný pod obchodnými názvami Rifadin, Rifamate a ďalšie) môže znížiť koncentráciu rilpivirínu v krvi. Ak sa liek Complera používa spolu, bude potrebné počas liečby tuberkulózy doplniť ďalšou dávkou 25 mg rilpivirínu vo forme Edurantu.

Ako užívať a uchovávať

Užívanie Complery s jedlom zvyšuje absorpciu rilpivirínu v čreve o 16% a tenofoviru o 38%. Tabletu nežujte, neštiepte ani nedrvte, pretože to môže tiež ovplyvniť absorpciu lieku.

Liek Complera sa môže bezpečne skladovať pri izbovej teplote, ideálne okolo 25 ° C. Tabletky neskladujte na slnečnom parapete alebo v priehradke na rukavice. Zlikvidujte všetky tabletky, ktorým vypršala platnosť.

Ak zabudnete užiť dávku, užite ju hneď, ako si spomeniete. Ak sa blíži čas vašej nasledujúcej dávky, preskočte pôvodnú dávku a pokračujte ako obvykle. Nezdvojnásobujte dávky.

Vedľajšie účinky

Prípravok Complera spôsobuje niekoľko vedľajších účinkov, ktoré sú väčšinou mierne a prechodné a majú tendenciu odznieť do týždňa alebo dvoch, keď sa vaše telo adaptuje na liečbu. Z toho vyplýva, že u niektorých ľudí sa môžu vyskytnúť závažné vedľajšie účinky alebo komplikácie, ktoré si vyžadujú okamžitú zmenu liečby.

Bežné

Medzi časté vedľajšie účinky lieku Complera patria (podľa frekvencie):

• Bolesť hlavy (2%)
• Nespavosť (2%)
• Depresia (2%)
• Závraty (1%)
• Nevoľnosť (1%)
• Neobvyklé sny (1%)
• Vyrážka (1%)

Ťažké

V zriedkavých prípadoch je známe, že lieky v prípravku Complera spôsobujú závažné a dokonca život ohrozujúce vedľajšie účinky. Medzi komplikácie patrí:

• Exacerbácia hepatitídy B: Medzi príznaky patrí únava, nevoľnosť, vracanie, opuch brucha, tmavý moč a žltačka (zožltnutie očí a / alebo kože). Je známe, že závažné prípady spôsobujú nezvratné poškodenie pečene, vrátane dekompenzovanej cirhózy a zlyhania pečene.
• Zlyhanie obličiek: Tenofovir môže spôsobiť poškodenie obličiek, čo môže u niektorých ľudí (zvyčajne u pacientov s už existujúcou dysfunkciou obličiek) viesť k akútnemu zlyhaniu obličiek. Po ukončení liečby sa funkcia obličiek zvyčajne obnoví.
• Laktátová acidóza: NRTI ako tenofovir a emtricitabín môžu spôsobiť potenciálne život ohrozujúce hromadenie kyseliny mliečnej v krvi. Medzi príznaky patrí bolesť žalúdka, strata chuti do jedla, hnačka, bolesť alebo kŕče svalov, neobvyklá ospalosť a rýchle povrchné dýchanie.
• Závažná vyrážka: Rilpivirín môže spôsobiť zriedkavú alergiu známu akolieková reakcia s eozinofíliou a systémovými príznakmi(ŠATY). DRESS má tendenciu sa vyvíjať dva až osem týždňov po začiatku liečby a líši sa od anafylaxie tým, že zvyčajne nevedie k akútnej respiračnej tiesni. Aj napriek tomu môžu zriedkavé prípady spôsobiť akútny zápal a poranenie pľúc, obličiek alebo pečene.

Varovanie a interakcie

Spoločnosť Complera má upozornenie na čiernu skrinku, ktorá informuje spotrebiteľov a zdravotníckych pracovníkov o riziku akútneho zhoršenia hepatitídy B. Varovanie o čiernej skrinke predstavuje najvyšší stupeň poradenstva FDA o závažných škodách, ktoré môže liek spôsobiť.

Complera sa všeobecne považuje za bezpečnú počas tehotenstva. Aj keď chýbajú dobre kontrolované štúdie na ľuďoch, Antiretrovírusový tehotenský register (APR), ktorý monitoruje nežiaduce udalosti v USA, nezistil žiadne zvýšenie celkového rizika vrodených chýb emtricitabínu, rilpivirínu alebo tenofoviru.

Ak ste tehotná alebo plánujete otehotnieť, je dôležité, aby ste sa pred začatím liečby liekom Complera porozprávali so svojím lekárom, aby ste úplne pochopili výhody a riziká liečby.

Liekové interakcie

Complera môže interagovať s mnohými liekmi. Zatiaľ čo niektoré interakcie možno prekonať rozdelením dávok o niekoľko hodín, iné môžu vyžadovať substitúciu liekov.

Poraďte sa so svojím lekárom, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov alebo doplnku:

• Antibiotiká: Robimycín (erytromycín), Zagam (sparfloxacín)
• Antikonvulzíva: dilantín (fenytoín), Luminal (fenobarbital), tegretol (karbamazepín), trileptal (oxkarbazepín)
• Kortikosteroidy: Decadron (dexametazón)
• H2 blokátory: Axid (nizatidín), Pepcid (famotidín), Tagamet (cimetidín), Zantac (ranitidín)
• Inhibítory protónovej pumpy (PPI): Losec (ompreprazol), Nexium (ezomeprazol), Prevacid (lansoprazol), Protonix (pantoprazol) alebo akýkoľvek iný PPI
• Ľubovník bodkovaný

Pred začiatkom liečby vždy informujte svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate, vrátane liekov na predpis, voľne predajných, výživových, bylinných alebo rekreačných liekov.