Juxtapid (lomitapid) je liek používaný hlavne na zníženie hladín celkového cholesterolu, LDL a hladín apolipoproteínu B - spolu s diétou a inými spôsobmi liečby - u jedincov s homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou, čo je zriedkavé dedičné ochorenie, ktoré spôsobuje veľmi vysoké hladiny LDL cholesterolu a kardiovaskulárne choroby v ranom veku. Prípravok Juxtapid bol schválený na použitie v USA Úradom pre potraviny a liečivá v decembri 2012.
Burlingham / iStock / Getty ImagesJuxtapid bol dôkladne skúmaný iba u ľudí s diagnostikovanou homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou a nie u jedincov s inými stavmi spôsobujúcimi vysoké hladiny cholesterolu. V jednej štúdii sa Juxtapid podával 5 až 60 mg denne jednotlivcom, ktorí už užívali iné terapie znižujúce hladinu cholesterolu pre ich veľmi vysoké hladiny LDL cholesterolu. Táto štúdia odhalila, že pridanie Juxtapidu k iným terapiám znížilo hladinu LDL až o 50%. Hladiny triglyceridov, hladiny apolipoproteínu B, VLDL a hladiny celkového cholesterolu boli tiež významne znížené.
Ďalšia štúdia skúmala účinnosť a bezpečnosť u jedincov s rovnakým zdravotným stavom, ktorí užívali samotný Juxtapid na zníženie hladiny cholesterolu. Na záver tejto štúdie boli pri dávke 1 mg / kg / deň tiež znížené hladiny LDL a apolipoproteínu B asi o 50%.
Aj keď tieto objavy pomohli významne znížiť hladinu cholesterolu v tejto populácii pacientov, tiež odhalili, že Juxtapid môže spôsobovať významné vedľajšie účinky vrátane gastrointestinálnych vedľajších účinkov a ochorení pečene. Pretože navyše tieto štúdie trvali iba 78 týždňov, v súčasnosti sa uskutočňujú ďalšie štúdie s cieľom určiť dlhodobú bezpečnosť a účinnosť Juxtapidu.
Ako to funguje
Juxtapid znižuje LDL cholesterol blokovaním mikrozomálneho triglyceridového transferového proteínu (MTTP), molekuly v tele, ktorá zabraňuje tvorbe VLDL a chylomikrónov v pečeni. Pretože sa VLDL mení na LDL, zníži sa tým aj hladina LDL v krvi.
Ako užívať Juxtapid
Juxtapid sa má užívať ústami a zapiť pohárom vody na prázdny žalúdok. Odporúča sa, aby sa liek užil najmenej dve hodiny po večeri. Váš lekár vám predtým, ako vám predpíše Juxtapid, urobí krvné testy vrátane vyšetrenia pečeňových enzýmov a hladín cholesterolu.
Možné vedľajšie účinky
Zvýšené hladiny pečeňových enzýmov a akumulácia tuku v pečeni sú úzko spojené s užívaním Juxtapidu. Preto vám bude musieť lekár pravidelne robiť krvné testy, aby zistil hladinu vašich pečeňových enzýmov, ktoré okrem monitorovania hladín cholesterolu zahŕňajú alanínaminotransferázy, aspartátaminotransferázy a alkalickú fosfatázu. Kvôli týmto vedľajším účinkom je liek Juxtapid označený ako „upozornenie na čiernu skrinku“ pre hepatotoxicitu, čo je silné varovanie vydané Úradom pre potraviny a liečivá vzhľadom na skutočnosť, že tento vedľajší účinok bol zaznamenaný v štúdiách skúmajúcich bezpečnosť lieku. Kvôli potenciálne škodlivému účinku, ktorý má Juxtapid na pečeň, vás lekár nechá zaradiť do obmedzeného programu, ktorý sa označuje ako program Juxtapid REMS. V rámci tohto programu môžu liek Juxtapid predpisovať a distribuovať iba lekári a lekárne, ktoré majú osvedčenie o porozumení lieku a jeho rizikám.
Najčastejšie sa u ľudí užívajúcich Juxtapid vyskytovali gastrointestinálne vedľajšie účinky, ako sú nevoľnosť, vracanie, pálenie záhy, hnačky, zápcha a bolesti brucha. Niektorí jedinci tiež hlásili, že pri užívaní liekov zaznamenali úbytok hmotnosti, bolesti na hrudníku a únavu.
Kto by to nemal brať?
V súčasnosti sa liek Juxtapid skúmal iba u ľudí s diagnostikovanou homozygotnou familiárnou hypercholesterolémiou kvôli ich vysokému riziku kardiovaskulárnych ochorení. Preto nie je známe, či je Juxtapid rovnako účinný u jedincov s inými chorobami, ktoré spôsobujú vysoké hladiny cholesterolu. Medzi ďalších ľudí, ktorí by sa mali pred užitím Juxtapidu poradiť so svojím lekárom, patria:
- Jedinci s ochorením pečene: Juxtapid môže ďalej zvyšovať pečeňové enzýmy, ako sú transaminázy, a zvyšovať tuk v pečeni.
- Ľudia s ochorením obličiek: Hladiny juxtapidu sa môžu zvýšiť v krvi.
- Tehotné ženy: V štúdiách na zvieratách sa preukázalo, že Juxtapid je škodlivý pre plod. Ženy schopné reprodukcie budú musieť pred začiatkom liečby Juxtapidom podstúpiť negatívny tehotenský test a počas užívania liekov budú musieť používať určitú formu účinnej antikoncepcie.
- Ženy, ktoré dojčia: Juxtapid nebol rozsiahlo študovaný. Z dôvodu možného vývoja nádoru u myší sa odporúča prerušiť dojčenie alebo liečbu.
Liekové interakcie
Existujú určité lieky, ktoré môžu interagovať s Juxtapidom, čo môže mať vplyv na koncentráciu Juxtapidu alebo iných liekov v tele. Nasleduje stručný zoznam liekov, ktoré by mohli interagovať s Juxtapidom, takže ak užívate jeden alebo viac z týchto liekov, mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.
- Vitamíny a živiny rozpustné v tukoch, ako sú vitamíny A, D, E a K a omega-3 mastné kyseliny, sa nemusia počas užívania Juxtapidu vstrebávať rovnako dobre.
- Juxtapid môže zvyšovať hladinu určitých liekov na zriedenie krvi, ako je warfarín, v krvi. Mohlo by to spôsobiť ľahšie krvácanie alebo modriny.
- Ak užívate atorvastatín alebo simvastatín, môže Juxtapid zvyšovať hladinu týchto liekov v krvi. Váš lekár môže počas užívania Juxtapidu upraviť vašu dávku týchto liekov.
Kvôli spôsobu, akým je Juxtapid metabolizovaný v tele, môže zvýšiť hladinu iných liekov, ktoré užívate, v krvi, a zvýšiť tak toxicitu týchto liekov. Patria sem určité protiplesňové lieky, antibiotiká, antivírusové lieky, lieky na krvný tlak, lieky používané na liečbu pálenia záhy a prírodné produkty (ako napríklad goldenseal, grapefruit). Preto by ste mali všetkých svojich poskytovateľov zdravotnej starostlivosti informovať o všetkých liekoch, ktoré užívate, aby mohli adekvátne vyšetrovať potenciálne interakcie s Juxtapidom. Ak sa zistí interakcia, váš lekár sa môže rozhodnúť upraviť dávku lieku Juxtapid alebo iných liekov.
Slovo od Verywell
Juxtapid je prvý schválený liek na zníženie hladiny cholesterolu, ktorý inhibuje MTTP. Aj keď štúdie preukázali, že Juxtapid zvyšuje schopnosť znižovať hladinu LDL u jedincov s familiárnou homozygotnou hypercholesterolémiou, s Juxtapidom súvisí veľa bezpečnostných problémov a jeho použitie sa kvôli týmto rizikám obmedzilo na tento konkrétny chorobný stav. Váš lekár vyhodnotí výhody užívania Juxtapidu spolu s rizikami vedľajších účinkov lieku. Pretože nie sú známe dlhodobé účinky užívania Juxtapidu, vrátane jeho schopnosti predchádzať kardiovaskulárnym ochoreniam, v súčasnosti prebiehajú štúdie, ktoré to skúmajú.