Amiodarón (Cordarone, Pacerone) je účinný a bežne predpisovaný antiarytmický liek, má však určité výrazné rozdiely od mnohých iných liekov. Ak lekár predpisuje tento liek na srdcovú arytmiu, musíte pochopiť zvláštnosti - a riziká - s nimi spojené.
Jose Luis Pelaez Inc. / Getty ImagesNeobvyklé funkcie
Amiodarón má niekoľko charakteristík, vďaka ktorým je jedinečný medzi antiarytmikami a dokonca aj medzi liekmi všeobecne.
Dlhá doba načítania
Ak sa amiodarón užíva ústami, dosiahnutie jeho maximálnej účinnosti trvá týždne, a to z veľmi neobvyklého dôvodu. Zatiaľ čo väčšina liekov istý čas cirkuluje v krvi, kým sa nemetabolizujú alebo nevylúčia, amiodarón sa ukladá v telesných tkanivách. Úplné antiarytmické účinky liečiva sa nedosahujú, kým nie sú tkanivá dostatočne nasýtené amiodarónom. Droga musí byť teda „naložená“ skôr, ako sa stane optimálne účinnou.
Typickým nasycovacím režimom amiodarónu by bolo použitie veľkých perorálnych dávok po dobu jedného alebo dvoch týždňov, potom sa dávka postupne znižovala počas nasledujúceho mesiaca. Nie je nezvyčajné dávať ľuďom najskôr 800 mg alebo 1 200 mg denne a potom ich prípadne udržiavať iba na 100 alebo 200 mg denne (orálne).
Amiodarón sa môže tiež podať intravenózne, keď je urgentná liečba arytmie, a jeho účinok je týmto spôsobom oveľa rýchlejší. Prechod z intravenózneho na orálne dávkovanie sa však musí robiť opatrne, pretože pri chronickom použití musí byť liečivo stále zaťažované po dlhšiu dobu.
Dlhý polčas rozpadu
Amiodarón opúšťa telo veľmi, veľmi pomaly. Nevylučuje sa vo významnej miere pečeňou alebo obličkami. (Amiodarón sa metabolizuje v pečeni na desetylamiodarón, ktorý má rovnaké antiarytmické a toxické účinky ako amiodarón a ktorý v tele tiež zostáva veľmi dlho.)
Amiodarón a jeho metabolity sa z tela väčšinou vylučujú, keď sa stratia bunky obsahujúce amiodarón - napríklad kožné bunky alebo bunky z gastrointestinálneho traktu, ktorých sa každý deň vylučujú milióny. Toto je dlhý a pomalý proces.
Teda aj keď sa zistí, že je nevyhnutné ukončiť užívanie amiodarónu (napríklad kvôli vedľajším účinkom), liečivo zostáva v tele v merateľných množstvách veľmi dlho po užití poslednej dávky.
Polčas rozpadu amiodarónu sa na rozdiel od väčšiny ostatných liekov meria v týždňoch namiesto hodín.
Rôzne mechanizmy
Amiodarón účinkuje na rozdiel od väčšiny liekov mnohými rôznymi mechanizmami. Je to antiarytmikum triedy I aj triedy III a pôsobí tiež ako betablokátor a ako blokátor vápnika (trieda II a IV). Rozširuje krvné cievy a často pôsobí na úpravu účinku hormónu štítnej žľazy. Všetky tieto účinky prispievajú k jeho schopnosti liečiť arytmie a pravdepodobne prispievajú k jedinečnej účinnosti amiodarónu.
Vedľajšie účinky
Pretože amiodarón je uložený v mnohých rôznych tkanivách v tele, môže spôsobovať vedľajšie účinky ovplyvňujúce mnoho rôznych orgánov. Niektoré z týchto vedľajších účinkov sa môžu vyvinúť mesiace alebo roky, takže každý, kto užíva tento liek, musí byť vždy ostražitý, pokiaľ ide o nové vedľajšie účinky. Ďalej sú vedľajšie účinky amiodarónu pre antiarytmické lieky - alebo pre akékoľvek lieky - veľmi neobvyklé.
Z týchto dôvodov, keď sa amiodarón prvýkrát dostal do klinického používania, trvalo viac ako desať rokov, kým lekári zistili, že veľa podivných symptómov, ktoré videli, spôsobuje amiodarón.
Lekári musia dodnes starostlivo sledovať pacientov užívajúcich amiodarón po celú dobu ich užívania, aby zistili, či liek spôsobuje problémy.
Tu sú niektoré z výraznejších vedľajších účinkov, ktoré sa dajú pozorovať pri amiodaróne:
- Depozity na rohovkách: Amiodarón bežne spôsobuje tvorbu usadenín na očnej rohovke, čo občas vedie k „halo videniu“, kde v noci pozerať na jasné svetlá je ako pozerať sa na hmlu večer na mesiac.
- Zmena farby pokožky: Amiodarón môže spôsobiť znetvorujúce (a možno aj trvalé) modrošedé sfarbenie pokožky, obvykle v oblastiach vystavených slnečnému žiareniu.
- Citlivosť na slnko: Amiodarón často senzibilizuje pokožku na slnečné svetlo, takže aj triviálne vystavenie môže spôsobiť popáleniny.
- Problémy so štítnou žľazou: Amiodarón môže spôsobiť poruchy štítnej žľazy, a to ako hypotyreózu (nízka štítna žľaza), tak aj hypertyroidizmus (vysoká štítna žľaza). Tieto problémy so štítnou žľazou sú u amiodarónu úplne bežné a môžu byť vážne. Z tohto dôvodu by mali mať pacienti užívajúci tento liek pravidelne sledovanú funkciu štítnej žľazy.
- Toxicita pre pečeň: Pretože amiodarón môže spôsobiť toxicitu pre pečeň, je potrebné pravidelne sledovať pečeňové enzýmy.
- Žalúdočné ťažkosti: Amiodarón často spôsobuje určitú nevoľnosť, zvracanie alebo stratu chuti do jedla.
- Pľúcna toxicita: Najobávanejším vedľajším účinkom amiodarónu je pľúcna toxicita, ktorá môže mať niekoľko podôb. Môže to spôsobiť akútny pľúcny syndróm, ktorý pacientov zúfalo chorí, vyžaduje si intenzívnu starostlivosť a často končí smrťou. Alebo to môže spôsobiť zákernejšie, postupnejšie, nebadateľné stuhnutie pľúc, ktoré môže lekár aj pacient prehliadnuť, až kým nedôjde k vážnemu, pravdepodobne nezvratnému poškodeniu pľúc.
Kedy sa má amiodarón použiť?
Vzhľadom na jedinečné ťažkosti a riziká spojené s používaním amiodarónu by sa tento liek mal používať iba u ľudí, ktorých arytmie sú život ohrozujúce alebo veľmi rušia život, a iba vtedy, ak neexistujú iné rozumné spôsoby liečby. Napriek svojim nevýhodám amiodarón skutočne existuje je mimoriadne efektívny a pomohol vrátiť mnohým tisícom ľudí so zdravotným postihnutím arytmie do takmer normálneho života.
Slovo od Verywell
Pri správnom použití môže byť amiodarón veľkým prínosom pre ľudí so závažnými srdcovými arytmiami. Ale kvôli jeho potenciálnej toxicite by malo byť jeho použitie obmedzené. Lekári, ktorí predpisujú amiodarón, dlžia svojim pacientom starostlivú diskusiu o mnohých možných problémoch, ktoré sa pri užívaní lieku môžu vyskytnúť. Lekári sa musia zaviazať, že sa stanú dlhodobými partnermi svojich pacientov, pričom budú počas používania tohto jedinečného lieku starostlivo monitorovať nové vedľajšie účinky.