Arava (leflunomid) je perorálny liek, ktorý sa môže používať na liečbu psoriatickej artritídy a stredne ťažkej až ťažkej psoriázy. Produkt Arava, ktorý bol schválený na použitie americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) v roku 1998, je klasifikovaný ako antireumatický liek modifikujúci chorobu (DMARD), ktorý účinkuje zmierňovaním imunitnej odpovede.
Okrem originálneho značkového lieku je Arava široko dostupná v generickej forme pod svojim chemickým názvom leflunomid.
Jose Luis Pelaez Inc / Getty ImagesAko to funguje
Arava je jedným zo starších liekov DMARD používaných na liečbu psoriatickej artritídy a stredne ťažkej až ťažkej psoriázy. Toto ho zaraďuje do skupiny liekov, ako sú metotrexát a Sandimmune (cyklosporín), ktoré liečia autoimunitné ochorenia potlačením imunitnej odpovede ako celku. Novšie biologické lieky ako Humira (adalimumab) a Cimzia (certolizumab pegol) iba potláčajú špecifické časti imunitného systému a vo výsledku bývajú účinnejšie s menšími systémovými vedľajšími účinkami.
Arava zo svojej strany blokuje syntézu pyrimidínu, organickej zlúčeniny, ktorú potrebujú imunitné bunky, konkrétne T-bunky. Odstránením „paliva“, ktoré T bunky potrebujú na prežitie, sa zníži celková imunitná odpoveď rovnako ako chronický zápal vlastný autoimunitným ochoreniam.
Aj keď zmiernenie imunitnej odpovede liekom Arava môže pomôcť zmierniť príznaky psoriázy a psoriatickej artritídy, zanecháva vás tiež zraniteľným voči infekcii.
Kto to môže použiť
FDA pôvodne schválila liek Arava na liečbu reumatoidnej artritídy (typ autoimunitnej artritídy). Technicky vzaté, liek nikdy nebol schválený FDA na liečbu psoriázy alebo psoriatickej artritídy. Pretože však zdieľajú podobné cesty ochorenia ako reumatoidná artritída (RA), je Arave niekedy predpísaný „off label“ pre tieto stavy, keď metotrexát a iné lieky neposkytujú úľavu.
Takmer nikdy sa nepoužíva pri liečbe prvej línie alebo u ľudí s ľahkou až stredne ťažkou psoriázou.
Arava je schválená na použitie iba pre dospelých. Bezpečnosť a účinnosť Aravy neboli stanovené u detí, ktoré budú mať pravdepodobne lepšie a bezpečnejšie možnosti liečby ako Arava.
Dávkovanie
Arava je dostupná vo forme perorálnych tabliet v dávkach 10 miligramov (mg), 20 mg a 100 mg. Užíva sa ústami s jedlom a zvyčajne sa predpisuje takto:
- 100 mg počas troch dní ako „nasycovacia dávka“
- Potom 20 mg denne ako „udržiavacia dávka“
Ak dávka 20 mg nie je dobre tolerovaná, môže sa znížiť na 10 mg denne.
Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky sú s liekom Arava bežné, niektoré z nich môžu byť trvalé alebo netolerovateľné. Medzi faktory, ktoré ovplyvňujú najmenej 1% používateľov, patria (v poradí podľa frekvencie):
- Hnačka
- Infekcie dýchacích ciest
- Strata vlasov
- Vysoký krvný tlak
- Vyrážka
- Nevoľnosť
- Bronchitída
- Bolesť hlavy
- Bolesť brucha
- Bolesť chrbta
- Zažívacie ťažkosti
- Infekcia močových ciest (UTI)
- Závraty
- Iné infekcie
- Bolesť a zápal kĺbov
- Svrbenie
- Strata váhy
- Strata chuti do jedla
- Kašeľ
- Gastroenteritída (žalúdočná chrípka)
- Bolesť hrdla
- Bolesť v ústach
- Zvracanie
- Slabosť
- Alergická reakcia
- Bolesť v hrudi
- Ekzém
- Parestézia (abnormálne pocity na koži)
- Pneumonitída (zápal pľúc)
- Nádcha
- Žlčové kamene
- Lapanie po dychu
U Aravy sa zriedka vyskytuje anafylaxia, závažná alergia na celé telo. Ak sa vám aj po užití lieku objaví žihľavka, dýchavičnosť, rýchly srdcový rytmus alebo opuch tváre, jazyka alebo hrdla, zavolajte na 911 alebo vyhľadajte pohotovostnú starostlivosť.
Interakcie
S Aravou by sa nemali používať iné imunosupresívne lieky, pretože kumulatívny účinok môže spôsobiť závažné a dokonca život ohrozujúce infekcie alebo komplikácie. Najmä súbežné užívanie metotrexátu môže viesť k závažnému alebo dokonca smrteľnému poškodeniu pečene. Podobne by sa počas užívania Aravy nemali používať živé oslabené vakcíny (tie, ktoré žijú, ale majú vírusy so zdravotným postihnutím), pretože kvôli nedostatočnej imunitnej reakcii môžu spôsobiť samotné ochorenie, ktorému chcú zabrániť. Ak potrebujete očkovanie z akéhokoľvek dôvodu, buď sa očkujte pred začatím liečby Aravou, alebo sa opýtajte svojho lekára, či je k dispozícii inaktivovaná (mŕtva) vakcína.
Arava môže tiež interagovať s liekmi, ktoré na metabolizáciu používajú enzým nazývaný cytochróm (CYP). Arava tiež spolieha na CYP a môže skončiť v súťaži o enzým, ak sa užíva spolu s týmito liekmi. V niektorých prípadoch to môže spôsobiť zvýšenie koncentrácie liečiva (zvýšenie rizikovej toxicity a vedľajších účinkov) alebo pokles (zníženie účinnosti liečiva).
Liečba, ktorá je najviac náchylná na interakciu s Aravou, zahŕňa:
- Cefalosporínové antibiotiká ako Ceclor (cefaclor)
- H2 blokátory ako Tagamet (cimetidín)
- Prandin (repaglinid), používaný na liečbu cukrovky
- Rifampín, používaný na liečbu tuberkulózy
- Statínové lieky ako Crestor (rosuvastatín) a Lipitor (atorvastatín)
- Ľubovník bodkovaný
Na prekonanie interakcie môže byť všetko potrebné rozdelenie dávky na niekoľko hodín. Inokedy môže byť potrebná substitúcia liekov. Aby ste sa vyhli interakciám, vždy informujte svojho lekára o všetkých liekoch a doplnkoch, ktoré užívate.
Kontraindikácie
FDA vydala dve varovania týkajúce sa čiernej skrinky týkajúce sa Aravy. Varovania upozorňujú na potenciálne devastačné riziká u dvoch špecifických populácií, pre ktoré je Arava kontraindikovaná:
- Tehotné ženy sa musia Arave vyhýbať kvôli vysokému riziku vrodených chýb, vrátane závažných malformácií orgánov, hydrocefalu a spontánneho potratu. Arava je klasifikovaná ako liek pre tehotenstvo X, čo naznačuje, že by sa nikdy nemala používať počas tehotenstva. Malo by sa tiež zabrániť dojčeniu.
- Aj ľudia s už existujúcim ochorením pečene (vrátane tých, ktorí majú cirhózu alebo chronickú hepatitídu C alebo ktorých ALT pečeňové enzýmy sú nižšie ako 2) sa musia vyhnúť užívaniu Aravy. V dôsledku používania Aravy došlo k vážnym poškodeniam pečene, vrátane smrteľného zlyhania pečene.
Aby sa znížilo riziko, ženy v reprodukčnom veku by mali pred začiatkom liečby Aravou podstúpiť tehotenské testy a počas liečby a až do dvoch rokov po nej používať antikoncepciu, kým sa z tela nevylúčia všetky stopy liečiva (teriflunomid).
Ak počas liečby dôjde k otehotneniu, liek sa má okamžite vysadiť. Zrýchlená eliminácia liečiva môže byť vyvolaná použitím 11-denného cyklu buď cholestyramínu alebo aktívneho uhlia v suspenzii.
Aby sa zabránilo poškodeniu pečene, pred začatím liečby sa má vykonať skríning na ochorenie pečene alebo dysfunkciu. Aj u ľudí bez známok problémov s pečeňou by sa mali pečeňové enzýmy pravidelne monitorovať každý mesiac počas prvých šiestich mesiacov liečby a potom každých šesť až osem týždňov.
Arave sa treba vyhnúť aj u osôb so známou precitlivenosťou na leflunomid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku. Patria sem aj ľudia alergickí na liek Aubagio (teriflunomid) používaný na liečbu roztrúsenej sklerózy (MS).
