Čo treba vedieť o Arave (Leflunomid)

Arava (leflunomid) je antireumatikum na úpravu choroby (DMARD), ktoré sa používa raz denne na zníženie bolesti, stuhnutosti a zápalu a na spomalenie progresie ochorenia u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou reumatoidnou artritídou (RA). Arava, imunitný modulátor, pracuje na znížení poškodenia kĺbov a prevencii zdravotného postihnutia. Často sa predpisuje, keď iné lieky DMARD, ako je metotrexát, nemôžu byť tolerované alebo zlyhajú pri kontrole príznakov RA.

Pred predpísaním Aravy váš lekár zváži možné prínosy a riziká. Prvýkrát schválený Úradom pre potraviny a liečivá (FDA) v USA v roku 1998, tento liek teraz obsahuje varovania pred čiernou skrinkou od FDA pre potenciálne život ohrozujúce ochorenie pečene a poškodenie plodu.

Používa

Arava sa používa na stredne závažné až závažné prípady RA na potlačenie zápalu spojeného s ochorením.

Isoxazolové imunomodulačné činidlo Arava inhibuje dihydroorotát dehydrogenázu, enzým podieľajúci sa na nadmernej imunitnej reakcii, ktorá vyvoláva zápal pri RA.

Arava blokuje tvorbu DNA potrebnej pre vývoj buniek, napríklad imunitného systému. Antiproliferatívna aktivita lieku (to znamená jeho schopnosť zabrániť šíreniu buniek) potláča imunitný systém a následne zastavuje progresiu artritídy.

Pred prijatím

Ak vám bola diagnostikovaná reumatoidná artritída, lekár pravdepodobne predpíše metotrexát ako liečbu prvej voľby. Ak nemáte dostatočné výsledky s metotrexátom, váš lekár vám môže predpísať Aravu alebo iný DMARD buď popri alebo namiesto metotrexátu.

Pred užitím Aravy vám lekár predpíše odber krvi, aby vám skontroloval základnú funkciu pečene, kompletný krvný obraz, tuberkulózny test a tehotenský test (u žien v plodnom veku). Lekár vám tiež skontroluje krvný tlak.

Pred začatím liečby Aravou možno budete musieť aktualizovať svoje očkovania, pretože pri užívaní Aravy sa treba vyhnúť niektorým vakcínam. Možno budete potrebovať vakcíny:

• Zápal pľúc
• Žltačka typu B
• Posilňovač tetanu
• Šindle

Bezpečnostné opatrenia a kontraindikácie

Kvôli potenciálne nebezpečným vedľajším účinkom nemusia byť niektorí ľudia vhodnými kandidátmi na liečbu liekom Arava. Ak platí niektorá z nasledujúcich možností, Arava nie je pre vás to pravé:

• Závažná imunodeficiencia
• Dysplázia kostnej drene
• Závažné alebo nekontrolované infekcie
• Predchádzajúce ochorenia pečene, ako je hepatitída alebo cirhóza
• Precitlivenosť na leflunomid alebo na iné neaktívne zložky v tabletách Aravy
• Tehotenstvo (alebo možnosť tehotenstva a nepoužívania antikoncepcie)
• Dojčenie

Tak ako všetky lieky, aj Arava predstavuje riziko určitých liekových interakcií.

Poraďte sa so svojím lekárom o všetkých liekoch, doplnkoch a vitamínoch, ktoré momentálne užívate. Zatiaľ čo niektoré lieky predstavujú malé riziká interakcie, iné môžu priamo kontraindikovať ich použitie alebo okamžite zvážiť, či výhody liečby vo vašom prípade prevažujú nad nevýhodami.

Dávkovanie

Arava je dostupná v 10 miligramoch (mg) a 20 mg filmom obalených tabletách (30 fľaštičiek). Arava je tiež k dispozícii v 100-mg blistrovom balení s tromi číslami.

Liečba Aravou sa zvyčajne začína väčšou dávkou, známou ako nasycovacia dávka, 100 mg počas prvých troch dní, potom sa zníži na dennú dávku 20 mg.

Skontrolujte si lekársky predpis a poraďte sa so svojím lekárom, aby ste sa uistili, že užívate správnu dávku pre vás.

Môže trvať niekoľko týždňov, kým dôjde k znateľnému zlepšeniu bolesti kĺbov alebo opuchu kĺbov. Plné výhody sa môžu realizovať až šesť až 12 týždňov po zavedení Aravy.

Úpravy

Ľudia, ktorí majú zvýšené riziko poškodenia pečene, zvyčajne úvodnú dávku vynechajú.

Ak sa u vás vyskytnú nepríjemné vedľajšie účinky, lekár vám môže znížiť dávku na 10 mg denne.

Ako užívať a uchovávať

Arava sa má užívať jedenkrát denne alebo v rovnakom čase. Ak zabudnete užiť dennú dávku, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.

Počas užívania Aravy sa treba vyhnúť konzumácii alkoholu, pretože to môže zvýšiť riziko poškodenia pečene. Diskutujte o svojom pití alkoholu so svojím lekárom.

Vedľajšie účinky

Najbežnejším vedľajším účinkom lieku Arava, ktorý postihuje asi 20% používateľov, je hnačka. Zvyčajne sa to zlepšuje časom a dá sa to zvládnuť voľnopredajnými liekmi proti hnačke. V niektorých prípadoch bude možno potrebné znížiť dávku Aravy, aby sa vyriešila riedka stolica.

Medzi ďalšie časté vedľajšie účinky patria:

• Nevoľnosť
• Bolesť hlavy
• Infekcia dýchacích ciest
• Zvýšené pečeňové enzýmy (ALT a AST)
• Strata vlasov
• Vyrážka

Zvýšenie pečeňových enzýmov zvyčajne postihuje menej ako 10% ľudí užívajúcich Aravu. Ale pretože to môže spôsobiť poškodenie pečene, najmä pri požití alkoholu alebo pri užívaní iných liekov, mali by sa pravidelne robiť krvné testy na sledovanie pečene.

Rovnako tak môže byť počas liečby Aravou potrebné, aby váš lekár pozorne sledoval váš krvný tlak, pretože liek môže spôsobiť hypertenziu.

Závažné vedľajšie účinky

U ľudí užívajúcich Aravu sa môžu v zriedkavých prípadoch vyskytnúť problémy s pľúcami vrátane kašľa alebo dýchavičnosti. Ak sa u vás vyskytne niektorý z týchto vedľajších účinkov, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc:

• Vyrážky s horúčkou alebo bez nej
• Žihľavka
• Pľuzgiere alebo olupovanie kože
• Vredy v ústach
• Svrbenie
• Ťažké dýchanie
• Nový alebo zhoršujúci sa kašeľ
• Bolesť v hrudi
• Bledá koža

Varovania a interakcie

Spoločnosť Arava má upozornenie FDA na čiernu skrinku - najsilnejšie vydané varovanie - pred embryo-fetálnou toxicitou a hepatoxicitou (zlyhanie pečene).

Počas liečby Aravou sa musí zabrániť gravidite kvôli riziku závažných vrodených chýb a možnému potratu a mŕtveho plodu.

U niektorých pacientov liečených Aravou bolo hlásené závažné poškodenie pečene, vrátane smrteľného zlyhania pečene. Boli hlásené zriedkavé správy o pancytopénii, agranulocytóze a trombocytopénii. Pravidelne by sa mal robiť krvný obraz, aby sa sledovali abnormality.

U pacientov liečených Aravou boli hlásené zriedkavé prípady Stevens-Johnsonovho syndrómu, toxickej epidermálnej nekrolýzy (TEN) a liekovej reakcie s eozinofíliou a systémovými príznakmi (DRESS). Ak sa vyskytne ktorýkoľvek z týchto stavov, Arava sa má vysadiť a môže sa začať s postupom eliminácie lieku.

U niektorých pacientov užívajúcich Aravu bola hlásená periférna neuropatia. Zatiaľ čo vo väčšine prípadov príznaky ustali po vysadení Aravy, u niektorých pacientov sa vyskytli pretrvávajúce príznaky.

Tí, ktorí užívajú teriflunomid alebo iné hepatoxické lieky, by nemali užívať Aravu. Lieky, ktoré môžu mať vplyv na pečeň, sa majú používať opatrne. Okrem toho môžu nasledujúce lieky interferovať s liekom Arava:

• Questran (cholestyramín)
• Orináza (tolbutamid)
• Rifadin alebo Rimactane (rifampin)