Úloha progestínu pri kontrole pôrodnosti

Všetky kombinované antikoncepčné tabletky obsahujú estrogén (zvyčajne etinylestradiol) a progestín. Termín progestín sa používa pre akúkoľvek prírodnú alebo umelo vyrobenú látku, ktorá má podobné vlastnosti ako prírodný progesterón. Na rozdiel od estrogénu sa v rôznych značkách orálnej antikoncepcie nachádza veľa druhov progestínu. Staršie typy progestínov sa zvyčajne označujú ako prvá a druhá generácia, zatiaľ čo tie novšie sa nazývajú tretia generácia (a štvrtá).

Množstvá progestínu

Porovnanie estrogénu je pomerne jednoduché, pretože všetky kombinované antikoncepčné tabletky používajú rovnaký typ estrogénu; to umožňuje porovnávať dávky jednoducho podľa množstva. Na druhej strane, pretože pilulky používajú rôzne typy progestínu (každý z nich má inú silu), je oveľa ťažšie porovnávať hladiny progestínu medzi tabletkami. Množstvo progestínu nájdené v antikoncepčných tabletkách je pomerne malé a zvyčajne sa označuje v miligramoch (mg). To znamená, že aj keď majú dve značky rovnakú dávku progestínu, môžu mať rôzne typy progestínu, takže účinnosť sa môže veľmi líšiť.

Druhy progestínu

Existuje veľa druhov progestínov a každý z nich má odlišný profil, pokiaľ ide o progestagénnu, estrogénnu a androgénnu aktivitu a / alebo účinky. Výsledok týchto účinkov závisí od kombinácie typu a hladiny progestínu a hladiny estrogénu.

Pretože hormóny nachádzajúce sa v každom druhu tabliet sú odlišné a pretože každá žena reaguje na tabletky inak, tieto všeobecné pokyny sa nemusia vzťahovať na všetky ženy. Aby sme lepšie pochopili, ako je možné progestín klasifikovať, je užitočné objasniť, aké účinky môže mať progestín na ženský organizmus.

• Gestačné účinky: Gestačné účinky sa vzťahujú na to, ako progestín stimuluje receptory progesterónu (čím pomáha predchádzať ovulácii a znižovať menštruačné krvácanie). Podobným pojmom je gestagénna selektivita, čo je miera, do akej sú maximalizované gestagénne účinky a minimalizované androgénne účinky. Cieľom antikoncepčných tabliet je zvyčajne dosiahnutie vysokej úrovne progestagénnej selektivity.
  • Androgénne účinky: Androgénne účinky poukazujú na pravdepodobnosť, že progestín môže spôsobiť nepríjemné vedľajšie účinky. Progestíny s vyššou androgénnou aktivitou môžu zvyšovať pravdepodobnosť vedľajších účinkov súvisiacich s androgénom, ktoré zahŕňajú hlavne akné a hirzutizmus (nežiaduci rast vlasov u žien).
    Progestíny s nižšou androgénnou aktivitou tiež majú tendenciu mať malý alebo žiadny vplyv na metabolizmus uhľohydrátov, čo je spôsob, akým sa telo rozkladá a syntetizuje jednoduché cukry na menšie jednotky, ktoré telo môže následne využiť na energiu.
• Estrogénové účinky: Estrogénová aktivita súvisí s etinylestradiolom, typom syntetického estrogénu, ktorý sa nachádza v antikoncepčných tabletkách. Vyšší počet mikrogramov etinylestradiolu vedie k silnejším estrogénnym účinkom. Vyššie množstvo estrogénnej aktivity pomáha znižovať vedľajšie účinky spojené s androgénom. Progestíny však majú tendenciu pôsobiť proti niektorým estrogénnym účinkom etinylestradiolu.

Klasifikácia progestínov

Kombinované antikoncepčné pilulky zahŕňajú jeden estrogén a jeden progestín. Existuje osem druhov progestínov. Väčšina z týchto syntetických progestínov sú chemické deriváty testosterónu (známe ako deriváty 19-nortestosterónu).

Dostupné antikoncepčné pilulky, ktoré sú klasifikované ako 19-nortestosterón, možno ďalej rozdeliť do dvoch skupín: estrán a gonán.

• Rodina Estrane (typicky progestíny prvej generácie): pozostáva z noretindrónu a ďalších progestínov, ktoré sa metabolizujú na noretindrón. Patria sem noretindrón-acetát a etynodiol-diacetát.
  • Rodina Gonane: Táto klasifikácia sa ďalej člení na dve skupiny:
    Progestíny druhej generácie, ktoré majú rôzny stupeň androgénnej a estrogénnej aktivity. Patria sem levonorgestrel a norgestrel.
  • Novšie gonany alebo progestíny tretej generácie; uvádza sa, že majú najmenej androgénne účinky a zahŕňajú dezogestrel a norgestimát.
• Drospirenón: posledný progestín, je tiež najnovšou (4.) generáciou. Drospirenón je jedinečný progestín, pretože sa líši od ostatných, pretože je odvodený od 17a-spironolaktónu, nie od derivátov 19-nortestosterónu.

Typicky progestíny tretej (a štvrtej) generácie majú tendenciu byť vysoko selektívne a majú minimálne androgénne vlastnosti. Patria sem norgestimát, dezogestrel a drospirenón. Existujú určité dôkazy, ktoré naznačujú, že progestíny tretej generácie môžu niesť vyššie riziko vzniku krvných zrazenín.