Zoznam schválených HIV antiretrovírusových liekov

Ridofranz / Getty Images

Na liečbu infekcie HIV sa používajú antiretrovírusové lieky. Fungujú tak, že blokujú štádium životného cyklu vírusu a bránia mu v replikácii. Lieky sú rozdelené do šiestich rôznych tried, ktoré sú založené hlavne na fáze životného cyklu, ktorú inhibujú.

Od roku 2021 americký úrad pre kontrolu potravín a liečiv udelil schválenie 26 jednotlivým liekom a 22 liekom s fixnou dávkou (FDC) zložených z dvoch alebo viacerých antiretrovirotík. Patrí sem prvý režim antiretrovírusových liekov nazývaný Cabenuva, ktorý vyžaduje injekciu raz mesačne, než aby ste užili perorálnu dávku každý deň.

Antiretrovírusová terapia sa rýchlo mení, novšie lieky ponúkajú menej vedľajších účinkov, väčšiu trvanlivosť a znižujú riziko rezistencie na lieky. V minulosti bola antiretrovírusová terapia označovaná ako „koktail“ s tromi liekmi. Dnes, so zlepšenou farmakokinetikou a dlhším polčasom rozpadu, môže antiretrovírusová terapia zahŕňať iba dve spolu formulované liečivá.

Zatiaľ čo do liečebného arzenálu bolo od roku 2010 pridaných niekoľko nových antiretrovírusových liekov, staršie ako Crixivan (indinavir), Invirase (sachinavir), Rescriptor (delavirdín), Videx (didanozín), Viracept (nelfinavir) a Zerit (stavudín) boli ukončená a už sa nepoužívajú.

Inhibítory vstupu / pripojenia

Podľa ich názvu fungujú inhibítory vstupu / pripojenia blokovaním schopnosti vírusu pripojiť sa alebo vstúpiť do zdravých hostiteľských buniek. Robia to tak, že sa naviažu na rôzne receptory na povrchu hostiteľskej bunky, ktoré HIV používa na uzamknutie a / alebo vstup do bunky. Bez prostriedkov na vstup do bunky sa HIV nemôže replikovať.

DRUG CLASS: inhibítory vstupu / pripojeniaNázov značkyGenerické menoTypické dávkovanie pre dospelýchDiétne poznámkyFuzeonenfuvirtid90mg injekčne 2x / deňNepoužiteľnéRukubiofostemsavirJedna 600mg tableta 2x / deňUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaSelzentrymaraviroc- Jedna 150mg tableta 2x / deň
- Jedna 300mg tableta 2x / deň
- dve 300mg tablety 2x / deňUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaTrogarzoibalizumab-2 000 mg intravenóznej infúzie ako indukčná dávka
-800 mg intravenózna infúzia každé dva týždneNepoužiteľné

Inhibítory integrázy

Inhibítory integrázy pôsobia blokovaním zabudovania DNA HIV do DNA hostiteľskej bunky, čo je proces známy ako integrácia. Robia to tak, že inhibujú vírusový enzým známy ako integráza.

DRUG CLASS: Inhibítory integrázyNázov značkyGenerické menoTypické dávkovanie pre dospelýchDiétne poznámkyIsentressraltegravirJedna 400mg tableta 2x / deňUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaIsentress HDraltegravirJedna 600mg tableta 2x / deňUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaTivicaydolutegravir- Neliečení pacienti:
Jedna 50mg tableta 1x denne
- Pacienti s rezistenciou na Isentress:
Jedna 50mg tableta 2x / deňUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaVocabriakabotegravirJedna 30 mg tableta 1x denne (zvlášť sa užíva s perorálnym Edurantom jeden mesiac ako indukčná dávka pre injekciu Cabenuva s predĺženým uvoľňovaním - pozri „Lieky FDC“ nižšie)Užíva sa s jedlom

Inhibítory reverznej transkriptázy nukleozidov

Na to, aby sa HIV mohol replikovať, používa na premenu svojej vírusovej RNA na dvojvláknovú DNA enzým nazývaný reverzná transkriptáza, ktorý sa potom integruje do jadra hostiteľskej bunky a „unesie“ jej genetický aparát. Týmto spôsobom môže HIV začať chrliť viac svojich kópií.

Inhibítory nukleozidovej reverznej transkriptázy (NRTI) blokujú účinok reverznej transkriptázy a bránia tak replikácii vírusu.

DRUG CLASS: Nukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy (NRTI)Názov značkyGenerické menoTypické dávkovanie pre dospelýchDiétne poznámkyEmtrivaemtricitabín- Jedna 100mg tableta 1x denne
- Jedna 150mg tableta 2x / deňUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaEpivirlamivudín- Jedna 300mg tableta 1x / deň
- Jedna 150mg tableta 2x / deňUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaRetrovirAZT, zidovudínJedna 300mg tableta 2x / deňJedlo môže zmierniť žalúdočné ťažkostiVireadtenofovirJedna 300mg tableta 1x denneUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaZiagenabakavir- dve 300mg tablety 1x denne
- Jedna 300mg tableta 2x / deňUžíva sa s jedlom alebo bez jedla

Nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy

Nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy (NNRTI) tiež blokujú reverznú transkriptázu, ale odlišným spôsobom. Namiesto naviazania na vírusovú DNA, ako to robia NRTI, sa NNRTI viažu priamo na enzým a blokujú jeho pôsobenie.

DRUG CLASS: Nenukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy (NNRTI)Názov značkyGenerické menoTypické dávkovanie pre dospelýchDiétne poznámkyEdurantrilpivirínJedna 25mg tableta 1x dennePrijímané s jedlomInteligenciaetravirínJedna 200mg tableta 2x / deňPrijímané s jedlomPifeltrodoravirínJedna 100mg tableta 1x denneUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaSustivaefavirenzJedna 600mg tableta 1x denneUžíva sa nalačno, najlepšie pred spanímViramune IR (okamžité uvoľnenie)nevirapín- Prvých 14 dní:
200mg tableta 2x / deň
- Udržiavacia dávka:
200mg tableta 2x / deňUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaViramune XR (rozšírené vydanie)nevirapín- Prvých 14 dní:
Jedna 200mg IR tableta 1x denne
- Udržiavacia dávka:
Jedna 400mg XR tableta 1x denneUžíva sa s jedlom alebo bez jedla

Inhibítory proteázy

Inhibítory proteázy (PI) pôsobia blokovaním enzýmu známeho ako proteáza. Akonáhle HIV prevezme genetický aparát hostiteľskej bunky, produkuje proteíny s dlhým reťazcom, ktoré sa musia rozrezať na menšie kúsky (proteázou), aby sa mohli zostaviť do novej vírusovej častice. Väzbou na proteázu proteíny s dlhým reťazcom nemôžu byť rezané a nové vírusové častice nemôžu byť vyrobené

DRUG CLASS: Proteázové inhibítoryNázov značkyGenerické menoTypické dávkovanie pre dospelýchDiétne poznámkyAptivustipranavirDve 250 mg kapsuly + 200 mg Norviru dvakrát denneNajlepšie užívať s jedlomLexivafosamprenavir- dve 700mg tablety 2x / deň
- dve tablety 700 mg + 100 mg Norviru 1x denne
-Pacienti s predchádzajúcim zlyhaním PI:
Jedna 700mg tableta + 100mg Norviru 2x denneUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaPrezistadarunavir-800mg + 100mg Norvir 1x denne
-Pacienti so známymi úrovňami rezistencie spojenej s Prezistou:
Jedna 600mg tableta + 100mg Norviru 2x denneUžíva sa s jedlomReyatazatazanavir- dve 200mg kapsuly 1x denne
-300 mg + 100 mg Norviru 1x denneUžíva sa s ľahkým jedlom

Farmakokinetické zosilňovače

Tieto lieky, ktoré sa tiež nazývajú zosilňovače HIV, sa používajú na „zvýšenie“ koncentrácie inhibítorov proteázy v krvi. Bez nich by koncentrácia sprievodného PI rýchlo klesla pod terapeutickú hladinu, čo by vírusu poskytlo príležitosť replikovať sa.

DRUG CLASS: Farmakokinetické zosilňovačeNázov značkyGenerické menoTypické dávkovanie pre dospelýchDiétne poznámkyNorvirritonavirDávkovanie sa líši v závislosti od toho, s akými PI sa užíva
(Technicky inhibítor proteázy)Užíva sa s jedlom alebo bez jedlaTybostkobicistat150mg 1x / deň
(Technicky inhibítor CYP3A)Užíva sa s jedlom

Kombinované lieky s fixnou dávkou

Lieky s fixnou dávkou (FDC) znižujú dennú záťaž tabletkami, s ktorými by sa inak mohol stretnúť človek s HIV, keď sa podrobuje antiretrovírusovej liečbe. Niektoré lieky FDC sa používajú s inými antiretrovírusovými látkami. Ostatné sa používajú úplne samy.

Z 22 liekov FDC schválených na použitie v Spojených štátoch je 14 liečebných procedúr všetko v jednom užívaných jedenkrát denne.

Kombinované lieky s fixnou dávkou (FDC)Názov značkyObsahTypické dávkovanie pre dospelýchDiétne poznámkyAtripla600mg Sustiva + 200mg Emtriva + 300mg VireadJedna tableta 1x / denneUžíva sa nalačno, najlepšie pred spanímBiktarvy50 mg biktegraviru + 200 mg Emtrivy + 25 mg tenofovir alafenamiduJedna tableta 1x / denneUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaCabenuva400 - 600 mg kabotegraviru + 600 - 900 mg Edurantu (v samostatných naplnených injekčných striekačkách)- Zahajovacie injekcie: Jedna injekcia kabotegraviru 600 mg a jedna injekcia Edurantu 900 mg prvý mesiac (iba po indukčnej dávke Vocabrie - pozri vyššie „Inhibítory intergrázy“)
- Injekcie úniku: Jedna injekcia 400mg kabotegraviru a jedna injekcia Edurant 600mg 1x mesačne potomNepoužiteľnéCimduo300mg Emtriva + 300mg VireadJedna tableta 1x denneUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaCombivir300 mg retroviru
+ 150 mg EpiviruJedna tableta 2x / deňJedlo môže zmierniť žalúdočné ťažkostiComplera25mg Edurant + 200mg Emtriva + 300mg Viread- Jedna tableta 1x denne
- Pre ľudí užívajúcich rifabutín: Jedna tableta plus ďalších 25 mg Edurantu 1x denneUžíva sa s jedlomDescovy200 mg Emtrivy + 25 mg tenofovir alafenamiduJedna tableta denneUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaDelstrigo100mg Pifeltro + 300mg Epivir + 300mg Viread- Jedna tableta 1x denne
- Pre ľudí užívajúcich rifabutín: Jedna tableta 1x denne, po ktorej nasleduje 100mg Pifeltra o 12 hodín neskôrUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaDovato50mg Tivicay + 300mg Epivir- Jedna tableta 1x denne
- Pre ľudí užívajúcich rifabutín alebo karbemazepín: Jedna tableta 1x denne, po ktorej nasleduje 50 mg Tivicayu o 12 hodín neskôrUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaEpzicom600mg Ziagen
+ 300 mg EpiviruJedna tableta 1x denneUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaEvotaz300mg Reyatazu
+ 150 mg TybostuJedna tableta 1x denneUžíva sa s jedlomGenvoya150 mg elvitegraviru + 150 mg Tybostu +
200 mg Emtrivy + 10 mg tenofovir alafenamiduJedna tableta 1x denneUžíva sa s jedlomJuluca50mg Tivicay + 25mg Edurant- Jedna tableta 1x denne
- Pre ľudí užívajúcich rifabutín: Jedna tableta plus ďalších 25 mg Edurantu 1x denneUžíva sa s jedlomKaletra200 mg lopinaviru + 50 mg Norviru- dve tablety 2x / deň
- Ľudia s menej ako 3 mutáciami spojenými s rezistenciou na lopinavir:
Štyri tablety 1x denneUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaOdefsey25mg Edurant + 200mg Emtriva + 25mg tenofovir alafenamidJedna tableta 1x denneUžíva sa s jedlomPrezcobix800mg Prezista
+ 150 mg TybostuJedna tableta 1x denneUžíva sa s jedlomSymtuza800mg Prezista + 150mg Tybost + 200mg Emtriva + 10mg tenofovir alafenamidJedna tableta 1x denneUžíva sa s jedlomSymfi600mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg VireadJedna tableta 1x denneUžíva sa nalačno, najlepšie pred spanímSymfi Lo400mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg VireadJedna tableta 1x denneUžíva sa nalačno, najlepšie pred spanímStribild150 mg elvitegraviru + 150 mg Tybostu +
200mg Emtriva + 300mg VireadJedna tableta 1x denneUžíva sa s jedlomTriumeq600 mg Ziagen + 50 mg Tivicay + 300 mg EpivirJedna tableta 1x denneUžíva sa s jedlom alebo bez jedlaTruvada300mg Viread
+ 200mg EmtrivaJedna tableta 1x denneUžíva sa s jedlom alebo bez jedla