Bolesť zo zápalu, ktorú väčšina ľudí zažíva v určitom okamihu svojho života a ktorá je bežným denným javom mnohých ľudí s artritídou, zahŕňa enzým cyklooxygenáza (COX). COX je enzým, ktorý vytvára prostanoidy - prostaglandíny, prostacyklíny a tromboxány - ktoré sú zodpovedné za zápalovú odpoveď. Ukázalo sa však, že COX nie je všetko zlé; je to dokonca nevyhnutné pre normálne bunkové procesy.
Peter Dazeley / Fotografova voľba / Getty ImagesNesteroidné protizápalové lieky (NSAID) ovplyvňujú COX pri znižovaní zápalu. Aj keď to často robia úspešne, niektoré môžu vyvrátiť niektoré pozitívne účinky COX v ich úsilí.
COX-1 vs. COX-2
V 90. rokoch sa zistilo, že existujú dve formy cyklooxygenázového enzýmu: COX-1 a COX-2, ktorá je zodpovedná za zápal. Je známe, že COX-1 je prítomný vo väčšine tkanív v našich telách. V gastrointestinálnom trakte COX-1 udržuje normálnu výstelku žalúdka a čriev a chráni žalúdok pred tráviacimi šťavami. Enzým sa tiež podieľa na funkcii obličiek a krvných doštičiek.
COX-2 sa na druhej strane primárne nachádza v miestach zápalu. COX-1 aj COX-2 produkujú prostaglandíny, ktoré prispievajú k bolesti, horúčke a zápalu, ale keďže primárnou úlohou COX-1 je chrániť žalúdok a črevá a prispievajú k zrážaniu krvi, užívanie liekov, ktoré ju inhibujú, môže viesť k nežiaducim vedľajším účinkom.
Tradičné NSAID
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), ktoré sa bežne predpisujú na liečbu mnohých typov artritídy, pôsobia inhibíciou prostaglandínov. Tradičné NSAID, ako sú Motrin (ibuprofén), aspirín a Aleve (naproxén), môžu byť účinné, ale môžu spôsobiť gastrointestinálne problémy vrátane vredy, pretože nie sú selektívne, čo znamená, že inhibujú COX-1 aj COX-2.
Inhibícia COX-2 tradičnými NSAID pomáha znižovať zápal, ale nevýhodou je, že inhibícia COX-1 môže viesť k vedľajším účinkom, ako je gastrointestinálne krvácanie, pretože enzým je blokovaný v tom, aby mohol vykonávať svoju ochrannú funkciu v Z tohto dôvodu a podobných účinkov sa neodporúčajú, ak máte alebo ste mali žalúdočné vredy, astmu, vysoký krvný tlak, ochorenie obličiek alebo pečene.
COX-2-selektívne NSAID
Koncom 90. rokov vyvinuli farmaceutické spoločnosti niekoľko liekov NSAID, ktoré tiež inhibujú prostaglandíny, ale zameriavajú sa iba na COX-2. Cieľom týchto NSAID je znížiť bolesť a zápal bez straty ochrany COX-1 v gastrointestinálnom trakte, čo vedie k menšiemu počtu vedľajších účinkov. Tieto lieky, známe ako inhibítory COX-2, boli Celebrex (celecoxib), Vioxx (rofecoxib) a Bextra (valdekoxib). Z nich je Celebrex jediným inhibítorom COX-2, ktorý zostáva na trhu v Spojených štátoch. Vioxx a Bextra boli stiahnuté z amerického trhu z dôvodu možného zvýšeného rizika srdcového infarktu a mozgovej príhody.
Od stiahnutia lieku Vioxx v roku 2004 US Food and Drug Administration (FDA) podrobne preskúmala celú skupinu liekov vrátane všetkých NSAID a inhibítorov COX-2, ktoré sa predávajú v lekárni alebo na lekársky predpis, a doplnila varovania o kardiovaskulárnych rizikách podľa pokynov na predpisovanie a / alebo štítkov s liekmi.
Dva ďalšie inhibítory COX-2, Arcoxia (etorikoxib) a Prexige (lumirakoxib), ktoré sa predpisujú v iných krajinách, FDA zamietla. Prexige bol stiahnutý z trhu v Austrálii a Kanade z dôvodu súvisiacich pečeňových komplikácií.
Inhibítory COX-2 sa zameriavajú na bolesť a zápal s menším počtom gastrointestinálnych vedľajších účinkov. Nezdá sa, že by ovplyvňovali doštičky tak, ako to robia neselektívne NSAID, čo znamená, že inhibítory COX-2 nemusia zvyšovať riziko krvácania rovnako ako inhibítory COX-1, ak sa používajú spolu s liekmi na riedenie krvi, ako je warfarín.
Preto váš lekár môže namiesto tradičných NSAID predpísať inhibítor COX-2, ak potrebujete zápal aj tlmenie bolesti, ste na riedidlách krvi a / alebo ste mali vredy alebo krvácanie do tráviaceho traktu alebo ste v riziku týchto problémov. Ak jednoducho potrebujete úľavu od bolesti, môže sa zvážiť použitie Tylenolu (acetaminofénu).
Varovania NSAID
Varovania týkajúce sa označenia NSAID boli v roku 2015 FDA ďalej posilnené a revidované tak, aby odrážali aktualizované informácie týkajúce sa všetkých NSAID a kardiovaskulárnych rizík, vrátane:
- Vaše zvýšené riziko srdcového infarktu alebo cievnej mozgovej príhody môže začať v priebehu prvých niekoľkých týždňov, keď užívate NSAID, ale môže byť vyššie, čím dlhšie budete liek užívať, ako aj vo vyšších dávkach.
- Aj keď sa kedysi verilo, že všetky NSAID majú rovnaké riziko, nie je teraz jasné, či majú niektoré NSAID (vrátane Celebrexu) vyššie riziko srdcového infarktu alebo mozgovej príhody ako iné.
- Zvýšené riziko srdcového infarktu alebo mozgovej príhody z užívania NSAID sa týka každého, či už so srdcovým ochorením alebo bez neho alebo s jeho rizikovými faktormi.
- Ak trpíte srdcovými chorobami alebo rizikovými faktormi pre srdcové choroby, vaše riziko srdcového infarktu alebo cievnej mozgovej príhody je po použití NSAID vyššie ako u ľudí bez rovnakých rizikových faktorov.
- Liečba liekom NSAID po prvom infarkte je spojená s vyšším rizikom úmrtia v prvom roku ako u rovesníkov, ktorí nie sú liečení NSAID.
- Užívanie NSAID zvyšuje riziko srdcového zlyhania.
Spodný riadok
Zatiaľ čo NSAID a inhibítory COX-2 sa považujú za významné možnosti liečby osteoartritídy, reumatoidnej artritídy a ankylozujúcej spondylitídy, je potrebné zvážiť výhody a riziká pre každého jednotlivca. Vaše osobné srdcové riziko, ako aj vaša anamnéza, vek, a súčasné lieky pomôžu určiť najlepší typ NSAID na liečbu artritídy.
