Čo je testosterón enanthát?

Testosterón enanthát, tiež známy ako testosterón heptanoát, je anabolický a androgénny steroid (AAS) používaný na liečbu nízkych hladín testosterónu. Anabolické lieky pôsobia budovaním svalov, zatiaľ čo androgénny sa týka zlepšenia sexuálnych charakteristík, ktoré sa zvyčajne vyskytujú u mužov.

Testosterón enanthát, ktorý sa používa v lekárskych procedúrach od 50. rokov 20. storočia, sa predáva pod mnohými značkami, napríklad Androfil, Andropository, Cernos, Delatestryl, Depandro, Durathate, Everone, Sustrone, Testanon, Testanova, Testrin, Testostroval, Testoviron a Testro.

Ako liečivo podľa plánu III je testosterón enanthát dostupný iba na lekársky predpis.

Indikácie

Testosterón enanthát je klasifikovaný ako AAS, pretože je to syntetický derivát testosterónu aj proliečivo testosterónu, čo znamená, že stimuluje telo k samostatnej produkcii testosterónu. Má teda silnejšie androgénne účinky a iba mierne anabolické účinky.

Liek je vhodný na substitučnú liečbu testosterónom (TRT) u cisgender mužov s hypogonadizmom (znížená tvorba testosterónu v semenníkoch). Medzi príčiny hypogonadizmu patrí poranenie semenníkov, infekcia a rakovina.

Ožarovanie a chemoterapia môžu tiež spôsobiť hypogonadizmus, rovnako ako vrodené poruchy, ako je Klinefelterov syndróm a choroby hypotalamu a hypofýzy (obe stimulujú produkciu testosterónu).

Hladiny testosterónu u cis-mužov môžu po 50. roku života často prudko klesať, čo vedie k ochoreniu známemu ako andropauza, v ktorom je ovplyvnená vitalita a sexuálna túžba. Starší cis cisári s príznakmi andropauzy (vrátane únavy a nízkeho libida) budú mať z TRT často prospech.

Testosterón enanthát sa môže tiež použiť na hormonálnu terapiu u transrodových mužských ľudí, na liečbu oneskorenej puberty u cisgenderových chlapcov a na zvládnutie neoperovateľného metastatického karcinómu prsníka (rozšíreného karcinómu prsníka) u postmenopauzálnych pacientov.

Droga sa tiež niekedy kontroverzne používa ako anti-age terapia u starších cisárov.

Dávkovanie

Testosterón enanthát je číra alebo nažltlá viskózna tekutina dodávaná vo viacjazyčnej sklenenej injekčnej liekovke s objemom 5 mililitrov (ml). Injekcia sa podáva intramuskulárne do zadku každé jeden až štyri týždne. Aby sa zabránilo kolísaniu hladín hormónov (a súvisiacim zmenám nálady), sú často predpísané nižšie dávky v kratších intervaloch.

Účinné liečivo, ktoré je suspendované v sezamovom oleji, má obdobie predĺženého uvoľňovania dva až tri týždne. Dávka sa môže líšiť podľa jednotlivca, ale zvyčajne sa predpisuje nasledovne:

• Mužský hypogonadizmus: 50 až 400 miligramov (mg) každé dva až štyri týždne
• Oneskorená mužská puberta: 5 až 200 mg každé dva až štyri týždne počas štyroch až šiestich mesiacov
• Metastatický karcinóm prsníka: 200 až 400 mg každé dva až štyri týždne
• Transgenderová hormonálna terapia: 50 až 200 mg týždenne alebo 100 až 200 mg každé dva týždne

Zatiaľ čo testosterón enanthát sa niekedy používa zameniteľne s testosterón cypionátom (depo testosterónom), tento liek nie je schválený na liečbu oneskorenej mužskej puberty, na zvládnutie metastatického karcinómu prsníka alebo na liečbu transgenderovými hormónmi.

Vedľajšie účinky

Ako látka určená na zmenu hladín hormónov má testosterón enanthát svoje jasné výhody aj riziká. Vedľajšie účinky sa môžu pohybovať od miernych po netolerovateľné.

Najzávažnejšie vedľajšie účinky sú spojené so zneužívaním testosterónu, čo je čoraz väčší problém v Spojených štátoch, ktorý v roku 2016 viedol Americký úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) k zmene výstražného štítku.

Časté vedľajšie účinky

Podľa FDA najbežnejšie vedľajšie účinky spojené s užívaním testosterón enanthátu zahŕňajú:

• Bolesť a opuch v mieste vpichu
• Bolesti hlavy
• Závraty
• Zmeny nálady vrátane agresie
• Depresia alebo úzkosť
• Zvýšené alebo znížené libido
• Zovšeobecnené pocity mravčenia
• Mastná pokožka a akné
• Riedke vlasy
• Pribrať

Závažnosť vedľajších účinkov je zvyčajne závislá od dávky a je možné ju zmierniť znížením súčasnej dávky.

Nežiaduce reakcie

Menej časté, ale potenciálne závažnejšie sú vedľajšie účinky spojené s dlhodobým používaním alebo nadmerným používaním testosterón enanthátu. Niektoré súvisia s androgénnymi účinkami lieku; iné môžu mať vplyv na srdce a pečeň zvýšením hladín cholesterolu a pečeňových enzýmov.

Zavolajte lekára, ak sa u vás vyskytne niektorý z nasledujúcich stavov:

• Vypadávanie vlasov mužského typu
• Mužský rast vlasov u žien po narodení (hirzutizmus)
• Zväčšenie mužských prsníkov (gynekomastia)
• Prehĺbenie hlasu u cisgender žien
• Menštruačné nepravidelnosti (vrátane amenorey)
• Zväčšenie podnebia
• Predĺžené bolestivé erekcie penisu (priapizmus)
• Ťažkosti s močením alebo časté močenie v noci u pacientov s penisom
• Závažné psychiatrické príznaky vrátane veľkej depresie, paranoje alebo psychóz

Niektoré androgénne účinky pozorované u žien po narodení, ako je zväčšenie podnebia a prehĺbenie hlasu, sú po vzniku nezvratné. Nízke množstvo spermií (oligospermia) môže poškodiť plodnosť u mužov s cisgenderom.

Nadmerné užívanie testosterónu môže tiež zvýšiť riziko srdcového infarktu, mŕtvice, kongestívneho zlyhania srdca a hlbokej žilovej trombózy (DVT), najmä u mužov s cisgenderom.

Môže tiež dôjsť k vážnemu poškodeniu pečene, ktoré je charakterizované príznakmi únavy, bolesti brucha, nevoľnosti, vracania, tmavého moču a zožltnutia očí a kože (žltačka).

Zavolajte na číslo 911 alebo vyhľadajte pohotovostnú starostlivosť, ak máte príznaky kardiovaskulárnej príhody, vrátane dýchavičnosti, rýchleho dýchania, nadmerného potenia, problémov s rozprávaním, silných bolesti hlavy, slabosti na jednej strane tela alebo silných bolestí pri streľbe do ľavej ruky, čeľusť alebo hrudník.

Interakcie

Existujú určité lieky, ktoré interagujú s testosterón enanthátom. Možno bude potrebné niektoré nahradiť alebo upraviť dávku. Alternatívne je možné preskúmať ďalšie formy androgénnej terapie, vrátane náplastí s nižšou dávkou testosterónu.

Medzi možné liekové interakcie:

• Antikoagulanciá („lieky na zriedenie krvi“), ako je warfarín, majú často zvýšenú aktivitu liečiva, ak sa užívajú s testosterónom, čo zvyšuje riziko krvácania.
• Možno bude potrebné upraviť dávky liekov na cukrovku, pretože testosterón môže znižovať hladinu cukru v krvi aj potrebu inzulínu.
• Kortikosteroidy a testosterón je potrebné používať opatrne u ľudí s ochorením srdca, obličiek alebo pečene, pretože ich kombinované použitie môže podporovať zadržiavanie tekutín (edém) a zvyšovať riziko kongestívneho zlyhania srdca.

Kontraindikácie

Existujú podmienky, za ktorých by sa testosterón enanthát nemal za žiadnych okolností používať. Patrí sem použitie testosterónu pri neliečenom rakovine prostaty alebo prsníka a v tehotenstve. Je potrebné sa vyhnúť užívaniu lieku, ak ste alergický na sezamový olej alebo na ktorúkoľvek zložku lieku.

Riziko rakoviny prostaty

Prostatická žľaza je orgán u narodených mužov, ktorého úlohou je vylučovať prostatickú tekutinu, jednu zo zložiek semena. Žľaza je závislá od fungovania androgénov a zníži produkciu prostatickej tekutiny, ak je hladina androgénu nízka.

Spolu s týmto poklesom je spojené zvýšenie rizika zväčšenia prostaty, čo je stav označovaný ako benígna hyperplázia prostaty (BPH). Zväčšenie nielenže bráni prietoku moču; môže tiež viesť k vzniku kameňov v močovom mechúre a zníženej funkcii obličiek.

Je známe, že substitučná terapia testosterónom zlepšuje príznaky moču u mužov po narodení s BPH, navyše sa zdá, že to robí bez zvýšenia rizika rakoviny prostaty.

To isté nemusí platiť pre narodených mužov s diagnostikovanou malignitou prostaty. Zatiaľ čo súvislosť medzi užívaním testosterónu a rakovinou prostaty zostáva veľmi kontroverzná, existujú správy, väčšinou neoficiálne, že užívanie testosterónu u starších mužov s neliečeným karcinómom prostaty viedlo k metastázam.

Z toho vyplýva, že štúdia z Harvardskej lekárskej fakulty z roku 2011 dospela k záveru, že neexistuje žiadna súvislosť medzi progresiou ochorenia a používaním testosterónu u 13 cisgender mužov s neliečeným karcinómom prostaty, ktorí boli liečení v priemere 2,5 roka. podobný záver.

Napriek pokračujúcim kontroverziám FDA dôrazne neodporúča používanie testosterónu u mužov s cisgenderom s neliečeným karcinómom prostaty.

Dokonca aj u cis-mužov bez rakoviny by akékoľvek zvýšenie testu prostatického špecifického antigénu (PSA) v priebehu prvých troch až šiestich mesiacov od začiatku testosterónu vyžadovalo ukončenie liečby, kým nebude možné dokončiť úplné vyšetrenie rakoviny.

Riziko rakoviny prsníka u mužov

Dôkazy podporujúce vyhýbanie sa testosterónu u cis-mužov s neliečeným karcinómom prsníka sú rovnako neisté, hoci retrospektívna štúdia uskutočnená v roku 2006 naznačila 11-percentné zvýšenie rizika karcinómu prsníka u mužov za 10 rokov. Mechanizmus tohto spojenia je zle pochopené a mnohí neveria, že v skutočnosti existuje.

Pre cisgender mužov s neliečeným karcinómom prsníka zostáva FDA neoblomná v tom, že užívanie testosterónu predstavuje potenciálnu hrozbu a malo by sa mu bez výnimky vyhnúť.

Riziko v tehotenstve

Užívanie testosterón enanthátu u tehotných žien je kontraindikované. Ak sa testosterón podáva počas tehotenstva, môže spôsobiť virilizáciu plodu u ženy, čo je stav známy ako gestačný hyperandrogenizmus, pri ktorom sú u plodu prítomné fyzické vlastnosti, ktoré sa zvyčajne spájajú s mužmi pri narodení.

Niektoré príznaky virilizácie sa môžu prejaviť pri narodení, iné sa prejavia až v puberte alebo v neskoršom veku. Zahŕňajú:

• Zväčšený klitoris a vonkajšie pohlavné orgány
• Ovariálne cysty, dokonca aj v detstve
• Nadmerné ochlpenie tela alebo tváre
• Väčšia kostná štruktúra
• Menšie prsia
• Riedenie vlasov charakteristické pre mužskú plešatosť
• Hlbší hlas

Riziko virilizmu je vyššie u vtákov, ktoré samy zažívajú virilizmus v dôsledku užívania testosterónu.

Liečba testosterónom sa musí ukončiť, ak existuje podozrenie na graviditu, najmä počas prvého trimestra, zatiaľ čo sa bunky plodu stále špecializujú. Ak sa tehotenstvo potvrdí, rodičia by boli poučení o možných rizikách pre dieťa.

Nezdá sa, že by užívanie testosterónu predstavovalo nejaké riziko pre dojčené dieťa, pretože zložky lieku sa vo veľkej miere metabolizujú skôr, ako sa dostanú do krvi, materského mlieka alebo iných telesných tekutín. Podobne použitie testosterónu u cis-mužov nepredstavuje žiadne riziko pre tehotenstvo, ani počas počatia, ani počas tehotenstva.