Lisinopril je inhibítor angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE) používaný na liečbu hypertenzie (vysokého krvného tlaku) a srdcového zlyhania a na zlepšenie prežitia po infarktoch. Je k dispozícii v tabletovej alebo tekutej forme a účinkuje pri interakcii so systémom renín-angiotenzín-aldosterón v tele, ktorý reguluje krvný tlak.
Lisinopril je dostupný ako generický liek pod obchodnými názvami Prinivil a Zestril. Je tiež známy pod obchodnou značkou Qbrelis ako perorálny tekutý roztok.
Čo je generický liek?
Úrad pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) reguluje, že generické lieky používajú rovnaké účinné látky ako značkové lieky a účinkujú rovnakým spôsobom. Majú rovnaké riziká a výhody ako značkové lieky.
fstop123 / E + / Getty Images
Používa
Angiotenzín II je proteínový hormón, ktorý zužuje krvné cievy a spôsobuje zadržiavanie tekutín - vedie k vysokému krvnému tlaku. Lisinopril znižuje krvný tlak, pretože uvoľňuje krvné cievy blokovaním tvorby angiotenzínu II.
Znížením vysokého krvného tlaku lisinopril pomáha predchádzať mŕtvici, srdcovému zlyhaniu, infarktu a problémom s obličkami.
Indikácie pre lisinopril zahŕňajú:
- Hypertenzia u dospelých a detí vo veku od 6 rokov
- Zástava srdca
- Na zlepšenie prežitia po akútnom infarkte myokardu (srdcový infarkt)
Štúdie ukazujú, že ACE inhibítory predpísané počas srdcového infarktu znižujú riziko úmrtia o 10%. U pacientov s vysokým krvným tlakom vedie liečba ACE inhibítorom k významnému zníženiu mortality z akejkoľvek príčiny.
Tieto účinky sú dôsledkom zlepšenia ACE inhibítora ejekčnej frakcie ľavej komory (LVEF). Ejekčná frakcia je meranie toho, koľko krvi pumpuje ľavá komora pri každej kontrakcii srdca. Vyjadruje sa v percentách a ejekčná frakcia normálneho srdca je zvyčajne medzi 50 až 70%.
Ak je ejekčná frakcia nízka, môže to byť dôkaz srdcového zlyhania alebo indikácia predchádzajúceho srdcového infarktu. Výskum ukazuje, že ACE inhibítory účinne liečia srdcové zlyhanie so zníženou ejekčnou frakciou ľavej komory.
Použitie mimo označenia
Aj keď nie je formálne schválený na takéto použitie, lisinopril a ďalšie ACE inhibítory sa používajú na liečbu diabetikov
nefropatia. Diabetická nefropatia, známa tiež ako diabetická choroba obličiek, je poškodenie obličiek, ktoré vzniká v dôsledku cukrovky.
Lisinopril chráni obličky ľudí s cukrovkou 1. typu znížením krvného tlaku a znížením hladiny albumínu v moči. Aj keď je pre toto použitie schválený ACE inhibítor kaptopril, existujú dôkazy, že lisinopril a ďalšie ACE inhibítory môžu byť rovnako účinné pri liečbe diabetickej nefropatie.
Čo je albumín?
Albumín je bielkovina vyrobená v pečeni a nachádzajúca sa v krvi. Nosí základné živiny a hormóny a zabraňuje úniku tekutín z vašich krvných ciev. Ak je oblička poškodená, môže to spôsobiť prechod albumínu do moču, čo je známe ako albuminúria. ACE inhibítory môžu pomôcť znížiť množstvo albumínu v moči v dôsledku ochorenia obličiek.
Pred prijatím
Dospelí aj deti vo veku od šesť rokov môžu užívať lisinopril, ale nie je vhodný pre každého. Je predpísaný pre konkrétne podmienky, najčastejšie nasledovne.
Hypertenzia
Hypertenzia je tiež známa ako vysoký krvný tlak. Krvný tlak (TK) sa meria v milimetroch ortuti (mm Hg) a zaznamenáva sa najskôr so systolickým číslom, potom s diastolickým číslom.
American Heart Association stanovuje konkrétne kritériá určujúce štádiá hypertenzie a kedy je potrebné začať liečbu, ako je uvedené v nasledujúcej tabuľke. Posudzuje sa riziko aterosklerotického kardiovaskulárneho ochorenia (ASCVD).
Diastolický TK 80-89 mmHg
Skóre rizika ASCVD menej ako 10%
Monitorujte TK každé 3 - 6 mesiacov.
Diastolický TK 80-89 mmHg
ASCVD rizikové skóre viac ako 10%
Začnite užívať lieky znižujúce TK.
Posúďte TK jeden mesiac po začatí liečby. Ak je stabilný, prehodnoťte ho každé 3 - 6 mesiacov. Ak je nestabilný, upravte dávku a prehodnoťte ho každý mesiac, kým sa nedosiahne kontrola TK.
Diastolický TK ≥ 90 mmHg
Začnite užívať lieky znižujúce TK.
Posúďte TK jeden mesiac po začatí liečby. Ak je stabilný, prehodnoťte ho každé 3 - 6 mesiacov. Ak je nestabilný, upravte dávku a prehodnoťte ho každý mesiac, kým sa nedosiahne kontrola TK.
alebo
Diastolický TK vyšší ako 120 mmHg
Žiadne známky alebo príznaky naznačujúce poškodenie cieľového orgánu
alebo
Diastolický TK vyšší ako 120 mmHg
Zobrazuje príznaky alebo príznaky naznačujúce poškodenie cieľového orgánu
Zástava srdca
Srdcové zlyhanie je diagnostikované klinicky, keď srdce nie je schopné zabezpečiť telu dostatočné okysličenie. Najbežnejším diagnostickým testom na vyhodnotenie srdcového zlyhania a na stanovenie príčiny je echokardiogram.
Existujú rôzne typy srdcového zlyhania. Srdcové zlyhanie so zníženou ejekčnou frakciou, známe ako HFrEF (predtým nazývané systolické srdcové zlyhanie), je vtedy, keď je ejekčná frakcia ľavej komory menej ako 45%.
Lisinopril sa môže používať na liečbu HFrEF.
Diuretiká sú tiež prvolíniovou liečbou používanou na liečbu srdcového zlyhania.
Infarkt
Lisinopril sa používa po srdcovom infarkte, keď je znížená ejekčná frakcia alebo je zvýšený krvný tlak
Lisinopril sa zvyčajne podáva do 24 hodín po infarkte v tandeme s inými liekmi, ako je aspirín, beta-blokátory a trombolytické lieky (rozpúšťajúce zrazeniny).
Bezpečnostné opatrenia a kontraindikácie
Lisinopril nie je vhodný pre každého a musí sa brať s opatrnosťou alebo sa mu istým spôsobom vyhnúť
situáciách. Medzi podmienky, za ktorých je lizinopril kontraindikovaný, patria:
- Precitlivenosť na lieky: Nemôžete užívať lisinopril, ak ste na ňu alergický alebo alergický na ktorúkoľvek z neaktívnych zložiek lieku. Povedzte svojmu lekárovi o akýchkoľvek alergiách na lieky, najmä ak ste v minulosti boli alergický na akékoľvek iné ACE inhibítory.
- Angioedém v anamnéze: Angioedém je alergická reakcia, ktorá spôsobuje opuch tváre, jazyka, hrtana, končatín a brucha. Ak máte v anamnéze angioedém, aj keď nesúvisí s liečbou ACE inhibítorom, môže vám to pri užívaní lizinoprilu spôsobiť zvýšené riziko angioedému.
- Keď užívate Tekturnu (aliskiren): Používa sa na liečbu cukrovky a hypertenzie. Ak sa užíva súčasne s lizinoprilom, môže to viesť k závažnej hypotenzii (nízky krvný tlak), problémom s obličkami a vysokej hladine draslíka.
Medzi podmienky, pri ktorých sa má lizinopril používať opatrne, patria:
- Predchádzajúca hypotenzia: Patria sem ľudia na vysokých dávkach diuretík alebo pacienti s ischemickou chorobou srdca, cerebrovaskulárnym ochorením, hyponatrémiou, konečným ochorením obličiek alebo srdcovým zlyhaním so systolickým tlakom pod 100.
- Zhoršená funkcia obličiek: Týka sa to ľudí s chronickým ochorením obličiek alebo s ťažkým kongestívnym zlyhaním srdca. Ak sa používa lizinopril, lekár musí pravidelne robiť testy funkcie obličiek.
Ostatné ACE inhibítory
Existuje niekoľko ďalších ACE inhibítorov schválených na použitie v Spojených štátoch, vrátane:
- Accupril (chinapril)
- Aceon (perindopril)
- Altace (ramipril)
- Capoten (kaptopril)
- Lotensin (benazepril)
- Mavik (trandolapril)
- Monopril (fosinopril)
- Univasc (moexipril)
- Vasotec perorálny a injekčný (enalapril / enalaprilát)
Polčas rozpadu lizinoprilu je 12 hodín, čo zodpovedá polčasu Lotensinu (benazepril) a Vasotecu (enalapril). Polčas je však dlhší ako pri liekoch ako Capoten (kaptopril), ktorý má polčas menej ako tri hodiny, alebo Accupril (chinapril), ktorý má polčas do dvoch hodín.
Polovičný život
Polčas rozpadu liečiva je čas potrebný na to, aby sa koncentrácia liečiva znížila na polovicu pôvodnej hodnoty. Polčas rozpadu sa používa na odhad, ako dlho trvá odstránenie lieku z tela.
Dávkovanie
Dávka lizinoprilu sa líši v závislosti od veku pacienta, hmotnosti, liečeného stavu a ďalších použitých liekov. Liečba sa zvyčajne začína nízkou počiatočnou dávkou a potom sa postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahnu diagnostické ciele.
Tablety lisinoprilu sú dostupné v 2,5 miligramoch (mg), 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg a 40 mg formuláciách. U detí sa dávka počíta na základe miligramov na kilogram telesnej hmotnosti (mg / kg).
Lisinopril tablety sa môžu rozpustiť v čistenej vode a sladidle s názvom OraSweet na použitie u detí a dospelých, ktorí nemôžu prehltnúť pilulky (pozri „Ako užívať a uchovávať“).
Maximálna dávka: 80 mg
Maximálna dávka: 0,61 mg / kg (do 40 mg)
Maximálna dávka: 40 mg
Dávka za 24 hodín: 5 mg
Dávka po 48 hodinách: 10 mg
Potom denná dávka: 10 mg
Všetky uvedené dávky sú podľa výrobcu lieku. Skontrolujte si lekársky predpis a poraďte sa so svojím lekárom, aby ste sa uistili, že užívate správnu dávku pre vás.
Úpravy
Možno bude potrebné znížiť dávku lisinoprilu na 5 mg, ak sa používa spolu s diuretikom na liečbu hypertenzie. Alternatívne je možné diuretickú dávku znížiť, ak sa k plánu liečby srdcového zlyhania pridá lizinopril.
Ako užívať a uchovávať
Lisinopril môžete užívať s jedlom alebo bez jedla. Odporúča sa prehltnúť tablety lizinoprilu celé a zapiť ich. Snažte sa ho užívať v rovnakom dennom čase, každý deň.
Ak zabudnete užiť dávku lisinoprilu, užite ju hneď, ako si spomeniete. Ak uplynie viac ako 24 hodín predtým, ako si spomeniete, že máte užívať lizinopril, nevynechajte zabudnutú dávku - vynechajte ju. Je dôležité nezdvojnásobiť dávku.
Ak potrebujete pripraviť lizinopril na perorálny roztok, postupujte podľa pokynov výrobcu na prípravu suspenzie pre 200 ml (1,0 ml) suspenzie 1,0 mg / ml:
- Pridajte 10 ml purifikovanej vody USP do polyetyléntereftalátovej (PET) fľaše obsahujúcej desať 20 mg tabliet ZESTRILU a pretrepávajte najmenej jednu minútu.
- Pridajte 30 ml riedidla Bicitra a 160 ml Ora Sweet do koncentrátu v PET fľaši a niekoľko sekúnd jemne pretrepte, aby sa zložky rozptýlili.
- Suspenzia sa má uchovávať pri teplote do 25 ° C (77 ° F) a môže sa uchovávať až štyri týždne.
- Pred každým použitím suspenziu pretrepte.
Predtým, ako vyrobíte lisinopril do perorálneho roztoku, najskôr sa porozprávajte so svojím lekárom, aby ste sa uistili, že máte správny materiál, roztoky a rozumiete technike.
Skladujte pri izbovej teplote 20 - 25 ° C (68-77 F) a chráňte pred vlhkosťou, mrazom alebo nadmerným teplom.
Vedľajšie účinky
Vedľajšie účinky užívania lizinoprilu bývajú mierne a zvyčajne sa zlepšia alebo vyriešia, keď si vaše telo zvykne na liečbu. U niektorých ľudí sa nemusia vyskytnúť žiadne príznaky. Poraďte sa však so svojím lekárom, ak vedľajšie účinky pretrvávajú, zhoršujú sa, sú nezvyčajné alebo sa stanú neznesiteľnými.
Bežné
Časté vedľajšie účinky sa môžu líšiť v závislosti od stavu, ktorý sa lieči.
Vedľajšie účinky pri používaní lizinoprilu na liečbu hypertenzie:
- Kašeľ
- Závraty
- Bolesti hlavy
Vedľajšie účinky pri užívaní lizinoprilu na liečbu srdcového zlyhania:
- Hypotenzia
- Bolesť v hrudi
- Závraty
- Zvýšený kreatinín
- Hyperkalémia (vysoká hladina draslíka)
- Synkopa (mdloby)
Vedľajšie účinky pri používaní lizinoprilu na liečbu srdcového infarktu:
- Hypotenzia
- Endokrinná dysfunkcia
- Únava
- Šumivosť
- Synkopa (mdloby)
- Zápcha, plynatosť alebo hnačka
- Dna
- Kožné vyrážky, žihľavka, svrbenie alebo fotocitlivosť
- Impotencia
Úplný zoznam častých vedľajších účinkov nájdete v informáciách o predpisovaní liekov od výrobcu.
Ťažké
Ak sa vyskytne niektorý z nasledujúcich závažných vedľajších účinkov, vyhľadajte pohotovostnú starostlivosť:
- Opuch tváre, hrdla, jazyka alebo pier
- Vyrážky alebo žihľavka
- Opuch rúk, nôh, členkov alebo dolných končatín
- Ťažkosti s dýchaním alebo prehĺtaním
- Nepravidelný srdcový rytmus
- Závraty alebo mdloby
- Ťažkosti s močením
Tieto príznaky môžu byť príznakmi anafylaxie alebo akútneho zlyhania obličiek a vyžadujú si neodkladnú pozornosť.
Varovania a interakcie
Nie je známe, či sa lisinopril vylučuje do materského mlieka. Z dôvodu možného výskytu závažných nežiaducich účinkov ACE inhibítorov u dojčených detí sa musí dojčenie alebo liečba ukončiť.
Varovanie pred čiernou skrinkou
Lisinopril je liek kategórie Tehotenstvo s potenciálom pre vrodené chyby a smrť plodu. Ak sa zistí gravidita, liečba sa musí ukončiť.
V zriedkavých prípadoch môže lisinopril spôsobiť kaskádu problémov s pečeňou, ktoré začínajú žltačkou (zožltnutím kože alebo očí) a progredujú do zlyhania pečene a niekedy až do smrti. Ak sa objavia príznaky hepatitídy, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc.
Liekové interakcie môžu ovplyvňovať účinok iných liekov alebo zvyšovať riziko závažných vedľajších účinkov. Pri užívaní lizinoprilu s nasledujúcimi liekmi sa môžu vyskytnúť liekové interakcie:
- Diuretiká
- Antidiabetiká
- Nesteroidné protizápalové látky (NSAID) vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (inhibítory COX-2)
- Duálna blokáda renín-angiotenzínového systému (RAS)
- Lítium
- Zlato
- Cicavčí terč inhibítorov rapamycínu (mTOR)
Informujte svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate, aby mohol podľa toho upraviť vašu liečbu a sledovať liekové interakcie.