Dizajnové bunky / Getty Images
Kľúčové jedlá
- Heparín je antikoagulant, druh liekov používaných na spomalenie tvorby krvných zrazenín.
- Nový výskum ukazuje, že heparín zabraňuje naviazaniu COVID-19 na hostiteľské bunky v tele a môže obmedziť šírenie vírusu.
- Pacienti, ktorí sú kriticky chorí z COVID-19, niekedy vytvárajú škodlivé krvné zrazeniny v tele a heparín tomu môže zabrániť.
Na liečbu pacientov s COVID-19 sa čoraz viac používa heparín, bežný liek na zriedenie krvi. Existujú dôkazy, že môže zabrániť niektorým škodlivým účinkom choroby z COVID-19 a dokonca zabrániť COVID-19 v naviazaní na bunky v tele, možno rovnako účinne ako liek remdesivir.
V júli vedci z Rensselaerovho polytechnického ústavu zistili, že heparín je rovnako účinný pri blokovaní infekcie SARS-CoV-2 v bunkách ako remdesivir, antivírusový prostriedok, ktorý dostal povolenie na núdzové použitie od Úradu pre potraviny a liečivá (FDA) na liečbu COVID-19 už Máj. Zatiaľ čo heparín je schválený FDA na prevenciu krvných zrazenín, remdesivir nie je oficiálne schválený FDA pre žiadne ochorenia.
„Učíme sa, ako blokovať vírusovú infekciu, a to sú znalosti, ktoré budeme potrebovať, ak sa chceme rýchlo postaviť pandémiám,“ hovorí Jonathan Dordick, PhD, vedúci výskumník a profesor chemického a biologického inžinierstva na Rensselaer Polytechnic Institute. tlačová správa. "Realita je taká, že nemáme vynikajúce antivirotiká." Aby sme sa chránili pred budúcimi pandémiami, budeme potrebovať arzenál prístupov, ktoré sa dokážeme rýchlo prispôsobiť vznikajúcim vírusom. “
Čo je to heparín?
Heparín je antikoagulant, druh liekov používaných na spomalenie tvorby krvných zrazenín v tele. Najčastejšie sa používa na prevenciu krvných zrazenín u pacientov, ktorí podstúpili chirurgický zákrok alebo lekárske zákroky, ktoré ich predisponujú k tvorbe krvných zrazenín. Existujúca zrazenina sa nerozpustí.
Heparín vs. Remdesivir
Vedci štúdie RPI, publikovanej vObjav buniek, skúmali koncentráciu heparínu potrebnú na blokovanie 50% vírusovej infekčnosti spôsobenej vírusom SARS-CoV-2. Toto je známe ako EC50.
Heparín mal EC50 2,1 mikromolu, zatiaľ čo remdesivir predtým vykazoval EC50 770 nanomolárov. Čím nižšia je hodnota, tým je zlúčenina účinnejšia a účinnejšia. To znamená, že heparín je asi tretina rovnako aktívny ako remdesivir.
Dordick vysvetľuje, že táto nižšia účinnosť neznamená, že heparín je menej účinný pri blokovaní SARS-CoV-2.
„Heparín a remdesivir majú zhruba podobnú inhibíciu vírusu,“ hovorí Dordick Verywell prostredníctvom e-mailu. „EC50, ktorá je z jednej tretiny aktívna, je v podstate ekvivalentná, pretože hodnoty EC50 majú pokrývať tisíce násobných rozsahov koncentrácií.“
Hovorí, že hoci môžu byť lieky podobne účinné pri blokovaní COVID-19, mechanizmy ich pôsobenia sú veľmi odlišné.
Remdesivir sa zameriava na enzým zodpovedný za replikáciu vírusu, ktorý bráni šíreniu SARS-CoV-2 v bunkách. Heparín, na druhej strane, „sa pevne viaže na vírusový spike proteín“, hovorí Dordick.
V podstate by heparín mohol slúžiť ako návnada pre akýkoľvek vírus SARS-CoV-2 v tele. Namiesto toho, aby sa spike proteín na víruse zachytil na ľudských bunkových receptoroch, mohol sa zachytiť na heparíne. Nakoniec by sa to zhoršilo samo.
Na liečbu COVID-19 sa už používa heparín
Štúdia RPI zvažuje použitie heparínu na skorú liečbu COVID-19, skôr ako je niekto skutočne chorý. Ale kvôli jeho známemu použitiu ako antikoagulancia sa heparín v súčasnosti používa na liečbu niektorých z najchudobnejších pacientov s COVID-19.
„U kriticky chorých hospitalizovaných pacientov s COVID-19 je použitie heparínu v neprítomnosti klinicky dokázaného alebo suspektného trombu [krvná zrazenina] predmetom diskusie, pretože chýbajú randomizované štúdie,“ hovorí Jennifer Haythe, lekárka pre kritickú starostlivosť. kardiológ na Columbia University Center v New Yorku, hovorí Verywell.
Haythe napriek tomu tvrdí, že kvôli vysokej miere krvných zrazenín u týchto kriticky chorých pacientov sa „veľa centier rozhodne liečiť pacientov [heparínom] na základe obmedzených údajov“.
Niektorí pacienti s COVID-19 majú zvýšené riziko vzniku krvných zrazenín v dôsledku kaskády rozsiahleho zápalu v tele vyvolaného infekciou. Keď je telo napadnuté infekciou, imunitný systém uvoľňuje faktory, ktoré zastavujú krvácanie, rovnako ako v prípade zranenia človeka.
U 8% až 54% pacientov s COVID-19 sa vyvinie určitá forma krvnej zrazeniny, hovorí Verywell imunologička Lina Velikova, MD, MPH. Táto miera je oveľa vyššia ako u iných kritických chorôb, ako je zápal pľúc alebo sepsa.
Čo to pre vás znamená
Dôkazy na podporu heparínu ako súčasti liečby liekom COVID-19 pribúdajú, najmä u hospitalizovaných pacientov. Môže zabrániť krvným zrazeninám, ktoré komplikujú zotavenie, a zabrániť šíreniu vírusu v tele. Ak vám alebo niekomu, komu venujete starostlivosť, diagnostikuje COVID-19, spýtajte sa svojho lekára, čo môžete urobiť, aby ste znížili riziko vzniku krvných zrazenín.
Ako sa podáva heparín?
Podľa Daniela Goldsteina, podpredsedu oddelenia kardiotorakálnej chirurgie v zdravotníckom systéme Montefiore v New Yorku, sa heparín môže pri liečbe COVID-19 podávať rôznymi spôsobmi.
„Prax sa líši od inštitúcie k inštitúcii, ale bežné prístupy zahŕňajú nízkomolekulárne heparíny (LMWH) a IV heparín,“ hovorí Goldstein pre Verywell a dodáva, že je možné použiť aj bivalirudín a antiagreganty.
Nízkomolekulárne heparíny (LMWHs) sa podávajú ako injekcie do brucha raz alebo dvakrát denne. Zahŕňajú lieky ako enoxaparín (Lovenox) a dalteparín (Fragmin).
Nefrakcionovaný heparín (UFH) alebo IV heparín, ktorý uvádza Goldstein, sa zvyčajne podáva kontinuálnou intravenóznou (IV) infúziou. Musia sa odoberať pravidelné vzorky krvi, aby sa zistilo, ako rýchlo sa v krvi tvoria zrazeniny, a na základe výsledkov sa upraví dávka heparínu. Liečba UFH vyžaduje viac monitorovania ako LMWH.
Aké sú riziká užívania heparínu?
Heparín spôsobuje významné krvácanie u 10% až 15% pacientov.
UFH a LMWH môžu tiež spôsobiť stav známy ako heparínom indukovaná trombocytopénia u 0,2% až 5% pacientov, u ktorých klesá počet krvných doštičiek v reakcii na liečbu heparínom. Toto je závažná nežiaduca reakcia na liečbu heparínom, ktorá ďalej zvyšuje riziko na krvácanie a vyžaduje ukončenie liečby heparínom.
Ak sa počas liečby heparínom vyskytnú akékoľvek príznaky krvácania, liečba sa má vysadiť a lekár musí byť okamžite informovaný.