Descovy je liek dva v jednom používaný na liečbu HIV u dospelých a detí. Perorálna tableta obsahuje emtricitabín (tiež známy ako FTC) a tenofovir-alafenamid fumarát (TAF), ktoré patria do skupiny liekov nazývaných nukleozidové inhibítory reverznej transkriptázy (NRTI).
NRTI pôsobia blokovaním enzýmu tzvreverzná transkriptázaže HIV sa musí replikovať. Týmto spôsobom je možné potlačiť vírus na nedetegovateľnú hladinu, čím sa zabráni progresii ochorenia.
Gilead SciencesProdukt Descovy, ktorý bol v roku 2015 schválený americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA), sa používa v kombinácii s najmenej jedným ďalším antiretrovírusovým liekom. Neexistujú žiadne generické verzie Descovy a žiadne tekuté suspenzie pre deti.
V októbri 2019 FDA tiež schválila Descovy na použitie v preexpozičnej profylaxii (PrEP), preventívnej stratégii používanej na zníženie rizika infekcie u ľudí bez HIV.
Descovy vs. Truvada
Descovy možno považovať za „vylepšenú“ verziu Truvady, ktorá obsahuje skôr tenofovir-dizoproxilfumarát (TDF) ako TAF. Z týchto dvoch látok TAF dodáva menšiu dávku tenofoviru, pretože ide o proliečivo (neaktívna látka, ktorá sa v tele mení na aktívne liečivo). To pomáha znižovať riziko toxicity obličiek, ktoré sa vyskytuje u niektorých používateľov Truvady.
Používa
Descovy sa používa v kombinovanej antiretrovírusovej liečbe na liečbu infekcie HIV u dospelých a detí, ktoré vážia najmenej 35 kilogramov. Pretože dávka je pevná a nemožno ju meniť, liek sa nemôže používať na osoby s telesnou hmotnosťou nižšou ako 77 libier kvôli riziku toxicity.
Descovy sa môže tiež použiť samotný na PrEP u rizikových dospelých a dospievajúcich, ktorí vážia najmenej 25 kilogramov (25 kilogramov). Podľa Pracovnej skupiny pre preventívne služby USA patria medzi osoby so zvýšeným rizikom nakazenia HIV:
- Muži, ktorí majú sex s mužmi (MSM), ktorí sú v sérodiskordinačnom vzťahu (zmiešaného stavu), nekonzistentne používajú kondómy alebo v posledných šiestich mesiacoch prekonali pohlavné choroby.
- Heterosexuálne ženy alebo muži, ktorí sú v sérodiskordančnom vzťahu (zmiešaného stavu), používajú kondómy nekonzistentne s partnerom, ktorého stav HIV nie je známy, alebo mali za posledných šesť mesiacov sexuálne prenosné choroby
- Injekční užívatelia drog, ktorí majú spoločné ihly alebo sa riskujú
Pred prijatím
Descovy sa môže použiť pri liečbe prvej línie HIV alebo u tých, u ktorých došlo k zlyhaniu liečby. V obidvoch prípadoch sa vykonajú krvné testy na zistenie, či máte nejaké varianty HIV rezistentné na lieky. To pomáha vybrať kombináciu liekov, ktoré sú najlepšie schopné dosiahnuť vírusovú supresiu.
Aj keď ste práve boli infikovaní, je možné zachytiť vírus odolný voči liekom prostredníctvom sexu, zdieľaných ihiel a iných spôsobov prenosu.
Na „profilovanie“ vírusu sa štandardne používajú dva testy:
- Preferovanou možnosťou je testovanie genetickej rezistencie, ktoré umožňuje identifikovať typy a počet mutácií, ktoré spôsobujú rezistenciu na špecifické antiretrovírusové lieky.
- Fenotypové testovanie, ktoré sa zvyčajne používa pri testovaní genetickej rezistencie po zlyhaní liečby, priamo vystavuje vírus rôznym antiretrovírusovým liekom, aby sa zistilo, ktoré fungujú najlepšie
Bezpečnostné opatrenia a kontraindikácie
Aj keď genetické a fenotypové testy odhalia, že je liek Descovy účinnou možnosťou liečby, môžu existovať určité podmienky, ktoré kontraindikujú jeho použitie. Medzi nimi je hlavná predošlá precitlivená reakcia na emtricitabín alebo tenofovir v ktorejkoľvek forme.
Možno bude potrebné vyhnúť sa používaniu Descovy alebo ho používať s mimoriadnou opatrnosťou u ľudí s chronickým ochorením obličiek. Pretože sa lieky vylučujú obličkami, môžu poškodiť funkciu obličiek u pacientov s predchádzajúcim ochorením.
Descovy sa nemá používať, ak je odhadovaný klírens kreatinínu nižší ako 30 mililitrov za minútu (ml / min). Hodnoty tejto hladiny naznačujú závažnú dysfunkciu obličiek.
Ak sa Descovy používa na PrEP, používateľ by mal byť vyšetrený na HIV pred začiatkom liečby a najmenej každé tri mesiace po nej.
Iné kombinované antiretrovírusové lieky
Okrem Descovyho sa na liečbu HIV používa 21 ďalších kombinovaných liekov s fixnou dávkou, z ktorých 13 sa môže použiť samostatne:
- Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
- Biktarvy (bictegravir + FTC + TAF)
- Cabenuva (kabotegrivir + rilpivirín)
- Cimduo (FTC + TDF)
- Combivir (lamivudín + zidovudín)
- Complera (FTC + rilpivirín + TDF)
- Delstrigo (doravirín + lamivudín + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudín)
- Epzicom (abakavir + lamivudín)
- Evotaz (atazanavir + kobicistat)
- Genvoya (kobicistat + elvitegravir + FTC + TAF)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirín)
- Kaletra (lopinavir + ritonavir)
- Odefsey (emtricitabín + rilpivirín + TAF)
- Prezcobix (darunavir + kobicistat)
- Symfi (efavirenz + lamivudín + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudín + TDF)
- Symtuza (kobicistat + darunavir + FTC + TAF)
- Stribild (elvitegravir + kobicistat + FTC + TDF)
- Triumeq (abakavir + dolutegravir + lamivudín)
- Truvada (FTC + TDF)
Dávky
Descovy sa vyrába ako modrá filmom obalená tableta obdĺžnikového tvaru s vyrazeným „GSI“ na jednej strane a „225“ na druhej strane. Každá tableta obsahuje 200 miligramov (mg) emtricitabínu a 25 mg TAF.
Odporúčaná dávka sa líši podľa cieľov liečby:
- Liečba HIV: Jedna tableta denne užívaná ústami s jedlom alebo bez jedla v kombinácii s najmenej jedným ďalším antiretrovírusovým liekom
- HIV PrEP: Jedna tableta denne užívaná ústami s jedlom alebo bez jedla
Ako užívať a uchovávať
Tablety Descovy sa majú prehltnúť celé. Tablety sa nikdy nesmú žuvať, štiepať alebo drviť, pretože to môže ovplyvniť absorpciu lieku.
Tak ako pri všetkých liekoch na HIV, je nevyhnutné, aby ste lieky užívali každý deň bez prerušenia. Zlé dodržiavanie zostáva hlavnou príčinou zlyhania liečby.
Ak zabudnete užiť dávku, užite ju hneď, ako si spomeniete. Ak sa blíži čas vašej ďalšej dávky, vynechajte zabudnutú dávku a pokračujte ako obvykle. Nezdvojnásobujte dávky v snahe dohnať ich.
Descovy sa môžu skladovať pri izbovej teplote, ideálne pod 30 ° C. Tabletky uchovávajte v pôvodnom obale odolnom voči svetlu spolu s balíkom vysúšadla oxidu kremičitého, aby nedošlo k poškodeniu vlhkosťou. Zlikvidujte všetky tablety Descovy, ktorým vypršala platnosť.
Vedľajšie účinky
Aj keď sú vedľajšie účinky spoločné so všetkými liekmi, NRTI novej generácie ako Descovy ich ponúka oveľa menej ako tie z minulosti. Napriek tomu existujú zriedkavé prípady, kedy môže Descovy spôsobiť závažné a dokonca život ohrozujúce vedľajšie účinky.
Bežné
Vedľajšie účinky Descovy bývajú mierne a ustúpia o týždeň alebo dva, keď sa vaše telo prispôsobí liečbe. Najbežnejšie (podľa frekvencie) sú:
- Hnačka (5% používateľov)
- Nevoľnosť (4% používateľov)
- Bolesť hlavy (2% používateľov)
- Žalúdočná nevoľnosť (2% používateľov)
- Únava (2% používateľov)
V roku 2020 DISCOVER odhalil, že TAF môže spôsobiť vysoký cholesterol (hypercholesterolémiu), čo je vedľajší účinok, ktorý sa u TDF nepozoruje. Počas liečby Descovom alebo akejkoľvek inej liečby založenej na TAF by sa preto mali pravidelne robiť testy lipidov v krvi.
V menej ako 1% prípadov môže Descovy spôsobiť alergiu na lieky. Vo väčšine prípadov sa nevyžaduje prerušenie liečby. Anafylaxia (potenciálne smrteľná celotelová reakcia) je u Descovy zriedkavá.
Ťažké
Na základe predchádzajúcich skúseností s emtricitabínom a tenofovirom vedci identifikovali päť zriedkavých, ale potenciálne závažných vedľajších účinkov Descovy, na ktoré je potrebné dávať pozor:
Akútne zlyhanie obličiek
Descovy má na obličky menší vplyv ako Truvada, ale u niektorých môže stále spôsobovať nové alebo zhoršené poškodenie obličiek. V ojedinelých prípadoch môže dôjsť k zlyhaniu obličiek (aj keď to má tendenciu byť reverzibilné po ukončení liečby Descovy).
Akútne poškodenie obličiek je často bez príznakov a dá sa zistiť iba pomocou bežných testov funkcie obličiek. Ak sa príznaky objavia, môžu zahŕňať:
- Znížený moč v moči
- Nadmerná únava
- Pretrvávajúca nevoľnosť
- Lapanie po dychu
- Opuch dolných končatín, členkov alebo chodidiel
- Bolesť alebo tlak v hrudníku
- Nepravidelný srdcový rytmus
- Zmätok
Ak sa akútne zlyhanie obličiek nelieči, môže viesť k záchvatom, kóme a smrti.
Strata kostnej hustoty
Rovnako ako pri poškodení obličiek, aj v prípade Truvady je strata kostnej denzity (BMD) častejšia ako v prípade Descovy.
Z toho vyplýva, že až u 10% používateľov Descovy dôjde k úbytku kostnej hmoty viac ako 5% v bedrovej chrbtici, zatiaľ čo u 7% dôjde k úbytku kostnej hmoty viac ako 7% už po 48 týždňoch liečby.
Zatiaľ čo krátkodobý vplyv sa považuje za mierny u dospelých, strata BMD u detí sa týka. Táto úroveň úbytku kostnej hmoty počas dospievania môže významne zvýšiť riziko zlomenín (vrátane zlomenín chrbtice a bedier) v neskoršej dospelosti.
Pretože úbytok kostnej hmoty je často asymptomatický, niektorí lekári odporúčajú deťom, ktoré absolvujú dlhodobú liečbu na báze tenofoviru, občasné röntgenové absorpciometrie (DEXA) s dvojitou energiou.
Mliečna acidóza
FTC a TAF môžu spôsobiť hromadenie odpadového produktu známeho ako kyselina mliečna v krvi. Ľudia, ktorí sú obézni alebo užívajú NRTI už mnoho rokov, môžu byť vystavení zvýšenému riziku vzniku závažného a potenciálne život ohrozujúceho stavu nazývaného laktátová acidóza.
Medzi príznaky laktátovej acidózy patria:
- Nevoľnosť
- Zvracanie
- Bolesť brucha
- Hnačka
- Extrémna únava
- Závraty alebo točenie hlavy
- Bolesť svalov
- Pocit chladenia
Laktátová acidóza vyvolaná NRTI sa zvyčajne vyskytuje kdekoľvek od 4 do 28 týždňov od začiatku liečby. Ak sa takéto príznaky objavia počas užívania Descovy, okamžite vyhľadajte svojho lekára.
Zápalový syndróm imunitnej obnovy (IRIS)
O FTC je známe, že v zriedkavých prípadoch vyvoláva stav nazývaný imunitný rekonštitučný zápalový syndróm (IRIS). K tomu dôjde, keď sa imunitný systém začne zotavovať, ale potom náhle prebije na latentnú alebo asymptomatickú oportúnnu infekciu.
Nadmerná zápalová reakcia môže buď „odhaliť“ predtým nediagnostikovanú infekciu, alebo spôsobiť zhoršenie diagnostikovanej. Tuberkulóza, cytomegalovírus (CMV) a pneumónia spôsobená pneumóniou sú oportúnne infekcie bežne spojené s IRIS.
IRIS má tendenciu ovplyvňovať ľudí, ktorí začnú antiretrovírusovú liečbu, keď je ich imunitný systém vážne narušený (zvyčajne s počtom CD4 pod 50). Ľudia s nízkym počtom CD4 by mali byť po začiatku liečby Descovym pozorne sledovaní, aby bolo možné okamžite spozorovať a liečiť každú objavujúcu sa infekciu.
IRIS má tendenciu sa rozvíjať do štyroch až ôsmich týždňov od začiatku liečby. Pri miere úmrtnosti od 15 do 75% je včasná identifikácia nevyhnutná na prevenciu závažných komplikácií.
Varovania a interakcie
Descovy má upozornenie na čiernu skrinku, ktoré upozorňuje spotrebiteľov a zdravotníckych pracovníkov na riziko reaktivácie hepatitídy B po prerušení liečby FTC alebo TAF. Varovanie pred čiernou skrinkou predstavuje najvyšší stupeň odporúčania FDA.
Je známe, že prerušenie liečby FTC alebo TAF spôsobí reaktiváciu príznakov hepatitídy u ľudí súbežne infikovaných HIV a hepatitídou B. V zriedkavých prípadoch je známe zlyhanie pečene a trvalé poškodenie pečene.
Aj keď nie je Descovy kontraindikované na použitie u ľudí s ochorením pečene, je potrebné starostlivo zvážiť zváženie prínosov a rizík liečby a rozhodnutie, či môžu byť vhodnejšie iné antiretrovírusové lieky. Ľudia s cirhózou a pokročilým ochorením pečene sú najviac ohrození.
Tehotenstvo a dojčenie
FTC a TAF sú klasifikované ako lieky kategórie B tehotenstva. Zatiaľ čo sa lieky kategórie B všeobecne považujú za bezpečné na použitie počas tehotenstva, existuje len málo dobre kontrolovaných štúdií na ľuďoch, ktoré by preukazovali ich dlhodobú bezpečnosť. Ak ste tehotná alebo ste v plodnom veku, porozprávajte sa so svojím lekárom, aby ste úplne pochopili jeho prínos a riziká liečby.
V Spojených štátoch sa dojčenie matkám s HIV neodporúča bez ohľadu na ich stav liečby, počet CD4 alebo vírusovú záťaž.
Liekové interakcie
Existuje množstvo liekov, ktoré môžu interagovať s Descovym. Niektoré z nich sú regulované rovnakým proteínom - nazývaným P-glykoproteín (P-gp) - na ktorý sa Descovy spolieha pri transporte do celého tela. Konkurencia o P-gp môže spôsobiť pokles koncentrácií Descovy, často v bode, kde je ohrozená účinnosť lieku.
Descovy by sa nikdy nemal používať s nasledujúcimi liekmi:
- Antikonvulzíva používané na liečbu záchvatov vrátane Dilantinu (fenytoín), Tegretolu (karbamazepínu), Trileptalu (oxkarbazepínu) a fenobarbitalu.
- Antimykobakteriálne lieky používané na liečbu tuberkulózy vrátane mykobutínu (rifabutínu), priftínu (rifapentínu) a rifadínu (rifampínu).
- Ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum), populárny bylinný liek
Niektoré antifungálne lieky môžu naopak zvýšiť koncentráciu Descovy a s ňou aj riziko vedľajších účinkov. Patria sem lieky Nizoral (ketokonazol) a Sporanox (itrakonazol).
Pri užívaní Descovy s inými liekmi, ktoré spôsobujú zhoršenie funkcie obličiek, je potrebné postupovať opatrne a ich kombinované použitie môže spôsobiť akútne zlyhanie obličiek. Medzi ne patria:
- Antivírusové lieky ako Valtrex (valaciklovir), Zirgan (ganciklovir) a Zovirax (acyklovir)
- Aminoglykozidové antibiotiká, ako je Gentak (gentamicín), tobramycín, streptomycín, neomycín a paromomycín
- Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane Advil (ibuprofén) a Aleve (naproxén), ak sa používajú vo vysokých dávkach a / alebo v kombinácii s inými NSAID.
V niektorých prípadoch môže byť váš lekár schopný prekonať interakciu úpravou dávky alebo rozdelením dávok o niekoľko hodín. Inokedy môže byť potrebná substitúcia liekov.
Aby ste sa vyhli interakciám, poraďte sa so svojím lekárom o všetkých liekoch, ktoré užívate, či už sú na lekársky predpis, voľne predajné, bylinné, výživové alebo rekreačné.
.jpg)
.jpg)
