Jennifer A Smith / Getty Images
Lieky na erektilnú dysfunkciu, známe ako inhibítory PDE5, zlepšili sexuálny život mnohých mužov od ich zavedenia v roku 1998. Zhruba polovica všetkých mužov vo veku od 40 do 70 rokov má do istej miery erektilnú dysfunkciu (ED). uvoľňovaním Viagry (sildenafilu) mali muži s ED obmedzené možnosti liečby. V súčasnosti asi 70% mužov, ktorí užívajú inhibítory PDE5, dokáže udržať erekciu dostatočne dlho na to, aby sa mohli pohlavne stýkať.
Napriek rozšírenej popularite inhibítorov PDE5 existujú s ich použitím obmedzenia a riziká. Aj keď všetky lieky fungujú podobne, existujú rozdiely, vďaka ktorým môže byť jeden pre konkrétneho človeka vhodnejší ako iné.
Používa
Inhibítory PDE5 sa používajú na prekonanie erektilnej dysfunkcie, tiež označovanej ako impotencia. Môžu pomôcť mužom dosiahnuť a udržať erekciu, najmä ak je základná príčina fyziologická. Môžu dokonca pomôcť, ak je psychická príčina, tým, že poskytnú placebo efekt.
Všetky inhibítory PDE účinkujú tak, že blokujú enzým známy ako fosfodiesteráza typu 5 (PDE5) v corpus cavernosum (hubovitý vnútro penisu, kde sa nachádza väčšina krvných ciev). Inhibíciou PDE5 sú molekuly oxidu dusnatého lepšie schopné viazať sa na svaly v corpus cavernosum, čo im umožňuje relaxovať a zvyšovať prietok krvi do penisu.
Existuje päť inhibítorov PDE5 schválených na liečbu ED americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA):
- Tablety Viagra (sildenafil), schválené v roku 1998
- Tablety Cialis (tadalafil), schválené v roku 2003
- Tablety Levitra (vardenafil), schválené v roku 2003
- Rozpustné tablety Staxyn (vardenafil), schválené v roku 2010
- Tablety Stendra (avanafil), schválené v roku 2012
Okrem značkových verzií existujú všeobecné verzie sildenafilu, tadalafilu, tabliet vardenafilu a rozpustných tabliet vardenafilu za všeobecne nižšie ceny.
Niektoré inhibítory PDE5 majú iné schválené použitia. Napríklad sildenafil sa bežne predpisuje na liečbu pľúcnej hypertenzie (vysokého krvného tlaku v pľúcach), v takom prípade sa predáva pod značkou Revatio. Tadalafil sa na tento účel používa aj ako Adcirca a na liečbu benígna hyperplázia prostaty (zväčšená prostata).
Pred prijatím
Inhibítory PDE5 nefungujú u každého - najmä u mužov, ktorí utrpeli poškodenie krvných ciev alebo nervov penisu v dôsledku operácie prostaty, kardiovaskulárnych chorôb alebo cukrovky.
Všeobecne platí, že lekári by mali presne určiť príčinu ED skôr, ako predpíšu akýkoľvek liek. Ak tak urobíte, môže to lepšie formulovať očakávania a vyhnúť sa zvýšeniu problémov so stresom a sebaobrazom, s ktorými sa muži s ED bežne stretávajú.
Bezpečnostné opatrenia a kontraindikácie
Inhibítory PDE5 účinkujú tak, že zvyšujú dostupnosť oxidu dusnatého v krvi. Z tohto dôvodu by sa inhibítory PDE5 nikdy nemali používať so žiadnymi organickými dusičnanmi, ktoré majú rovnaký účinok. Môže to viesť k potenciálne život ohrozujúcemu poklesu krvného tlaku, ktorý sa nazýva hypotenzná kríza.
Medzi niektoré znepokojujúce nitrátové lieky patria:
- Nitroglycerín
- Amyl dusičnan
- Alkylnitrity („poppers“)
- Izosorbid mononitrát
- Izosorbid dinitrát
- Nitroprusid sodný
Muži so závažným ochorením pečene alebo obličiek môžu tiež potrebovať vylúčenie inhibítorov PDE5:
- Cialis, Levitra, Staxyn (rozpustná forma Levitry) a Stendru by nikdy nemali užívať osoby so závažným poškodením pečene (klasifikované ako trieda C podľa Childa-Pugha).
- Levitra, Stanxyn a Stendra sú kontraindikované u mužov na dialýze obličiek.
Viagra sa môže používať v týchto populáciách, ale pri najnižšej dávke - 25 miligramov (mg).
Dávkovanie
Dávka ED liekov sa líši podľa zvoleného typu. Každý z liekov má inú silu, ako aj rozdielny nástup a trvanie účinku.
Cialis je jediný inhibítor PDE5, ktorý sa môže užívať podľa potreby alebo v nízkych denných dávkach na dosiahnutie erekcie „na požiadanie“.
Spravidla sa má vždy použiť najnižšia účinná dávka. Ak nie ste schopní dosiahnuť alebo udržať erekciu pri predpísanej dávke, poraďte sa so svojím lekárom, či je zvýšenie dávky bezpečné a rozumné.
Úpravy
U niektorých jedincov bude možno potrebné upraviť dávky určitých inhibítorov PDE5. Tie obsahujú:
- Viagra: Ak užívate alfa-blokátory, znížte ich na 25 mg a zvyšujte ich iba pod dohľadom lekára.
- Cialis: Denný príjem obmedzte na 10 mg, ak máte mierne poškodenú funkciu pečene, a na 5 mg, ak ste na dialýze.
- Cialis (denne): Ak máte benígnu hyperpláziu prostaty, obmedzte dávku na 5 mg denne.
- Levitra a Staxyn: Znížte na 5 mg u mužov nad 65 rokov a zvyšujte ich iba pod vedením lekára. Znížte dávku na 5 mg denne, ak máte mierne poškodenú funkciu pečene, a nikdy neprekračujte 10 mg denne.
- Stendra: Ak užívate alfa-blokátory, znížte ich na 50 mg a zvyšujte ich iba pod dohľadom lekára
Ako užívať a uchovávať
Všetky inhibítory PDE5 sa užívajú ústami s jedlom alebo bez jedla. Jedlo nebráni účinnosti lieku ani nástupu alebo trvaniu účinku.
Pre mužov, ktorí nemajú radi alebo nemôžu prehltnúť tabletky, sú tablety Staxyn atraktívnou alternatívou. Tabletky majú sladkú príchuť mäty piepornej a po nasadení na jazyk sa rýchlo rozpúšťajú.
Inhibítory PDE5 sa bezpečne skladujú pri alebo okolo 77 ° F (25 ° C). Krátkodobé vystavenie teplotám od 15 ° C do 30 ° C nepoškodí liek, nikdy ho však neskladujte v priehradke na rukavice alebo na priamom slnečnom svetle. Najlepšie je lieky až do použitia uchovávať v pôvodných obaloch alebo blistroch. Nikdy nepoužívajte expirované lieky.
Nikdy neužívajte viac ako maximálnu odporúčanú dávku alebo neužívajte dva rôzne inhibítory PDE5, aby ste „zosilnili“ ich účinky. Toto bude slúžiť iba na zvýšenie rizika a / alebo závažnosti vedľajších účinkov.
Vedľajšie účinky
Všetky inhibítory PDE5 sú všeobecne dobre tolerované. Pretože majú podobné mechanizmy účinku, majú veľa rovnakých vedľajších účinkov. Väčšina vedľajších účinkov je mierna až zvládnuteľná, aj keď niektoré si vyžadujú ukončenie liečby a okamžitú lekársku pomoc.
Bežné
Medzi bežné vedľajšie účinky inhibítorov PDE5 patria:
- Bolesť hlavy
- Závraty
- Sčervenanie
- Podráždený žalúdok
- Nosová kongescia
- Bolesť svalov
- Nevoľnosť (hlavne s Viagrou a Levitrou)
- Bolesť chrbta (hlavne s liekmi Cialis, Staxyn a Stendra)
- Namodralé poruchy videnia (hlavne pri Viagre)
Výskyt a závažnosť vedľajších účinkov majú tendenciu stúpať s dávkou. Ak ich užijete nadmerne, inhibítory PDE5 môžu spôsobiť rýchly pokles krvného tlaku a synkopu (mdloby). Z tohto dôvodu by sa mala vždy používať najnižšia účinná dávka.
Ťažké
Existuje niekoľko neobvyklých vedľajších účinkov, ktoré sú obzvlášť závažné a môžu si vyžadovať urgentný zásah. Medzi nimi:
- Priapizmus (pretrvávajúce a bolestivé erekcie) sú spoločným problémom všetkých liekov na ED. Ak erekcia trvá dlhšie ako štyri hodiny, vyhľadajte urgentnú starostlivosť.
- Náhla strata zraku môže súvisieť so stavom známym ako nearteritická predná ischemická neuropatia zrakového nervu („očná mozgová príhoda“), stavom, o ktorom je známe, že ovplyvňuje malý počet alebo užívateľov drog ED. V prípade je nevyhnutná urgentná starostlivosť. náhla strata zraku jedného alebo oboch očí.
- Ako možný vedľajší účinok inhibítorov PDE5 bola zaznamenaná náhla strata sluchu. Ak dôjde k náhlemu poklesu alebo strate sluchu v jednom alebo oboch ušiach, vyhľadajte lekársku pomoc.
Príčina straty sluchu u používateľov inhibítorov PDE5 je zatiaľ neznáma, aj keď sa zdá, že Viagra predstavuje najväčšie riziko.
Varovania a interakcie
Inhibítory PDE5 sa primárne vylučujú stolicou a v menšej miere močom. Z dôvodu ich možného vplyvu na pečeň a obličky je potrebné vyvinúť úsilie na vyhodnotenie ich pečeňových (pečeňových) a obličkových (obličkových) funkcií pred začiatkom liečby. Platí to najmä pre ľudí s diagnostikovaným ochorením pečene alebo obličiek alebo s týmto rizikom.
Z dôvodu rizika straty zraku by muži s dedičnými ochoreniami očí (ako je farbosleposť, dystrofia rohovky alebo retinoblastóm) a tí, ktorí mali v anamnéze mozgovú príhodu, nemali užívať inhibítory PDE5.
Liekové interakcie
Aj mimo kontraindikovaných organických nitrátov existuje rozsiahly zoznam liekov a látok, ktoré môžu interagovať s inhibítormi PDE5.
Z týchto látok je potrebné s maximálnou opatrnosťou používať alfa-blokátory a antihypertenzíva kvôli riziku závažnej hypotenzie. Ak dávky nie sú rozdelené do 24 hodín (alebo 48 hodín pri liečbe Cialisom), môže dôjsť k závažnej hypotenznej udalosti. Podobné riziká predstavujú stimulátory guanylátcyklázy (receptory oxidu dusnatého).
Aj alkohol môže spôsobiť prechodný pokles krvného tlaku, ak sa užíva s inhibítorom PDE5. To platí najmä pre liek Cialis (čiastočne preto, že liek zostáva v systéme oveľa dlhšie ako iné lieky na ED).
Lieky klasifikované ako inhibítory cytochrómu 450 (CYP450) vyvolávajú rôzne obavy. CYP450 je enzým, ktorý telo používa na metabolizáciu mnohých liekov. Niektoré inhibítory CYP450 môžu zvýšiť koncentráciu inhibítorov PDE5 v krvi až 11-násobne (a s tým aj riziko vedľajších účinkov), zatiaľ čo iné znižujú koncentrácie (a spolu s tým aj účinnosť lieku). . Mnoho antibiotík a liekov na HIV je silnými inhibítormi CYP.
Medzi alfa-blokátory patria:
- Antisedan (atipamezol)
- Cardura (doxazosín)
- Dibenzylín (fenoxybenzamín)
- Flomax (tamsulozín)
- Hytrin (terazosín)
- Idazoxan
- Minipress (prazosín)
- Norvasc (amlodipín)
- Fentolamín
- Rapaflo (silodosín)
- Remeron (mirtazapín)
- Tolazolín
- Trazadon
- Uroxatral (alfuzosín)
- Yohimbin
Medzi skupiny antihypertenzívnych liekov patria:
- Tiazidové diuretiká
- Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE)
- Blokátory vápnika
- Beta-blokátory
- Blokátory receptorov angiotenzínu (ARB)
Medzi znepokojujúce inhibítory CYP450 patria:
- Klaritromycín
- Crixivan (indinavir)
- Diflucan (flukonazol)
- Diltiazem
- Emend (aprepitant)
- Erytromycín
- Grapefruitový džús (hlavne s Cialisom)
- Invirase (sachinavir)
- Lexiva (fosamprenavir)
- Nizoral (ketokonazol)
- Reyataz (atazanavir)
- Rifampín (hlavne s Cialisom)
- Ritonavir
- Sporanox (itrakonazol)
- Telitromycín
- Verapamil
Slovo od Verywell
Neexistuje žiadny inhibítor PDE5, ktorý by bol vo svojej podstate „lepší“ ako ostatné. Lekár často predpisuje Viagru prvému používateľovi, čiastočne kvôli rozpoznaniu mena a nákladom. Jednoduchá pravda však je, že iné môžu fungovať rovnako dobre, ak nie lepšie, a môžu mať menej vedľajších účinkov. Často to nebudete vedieť, kým nevyskúšate niekoľko.
Keď sa so svojím lekárom porozprávate o tom, aký liek máte použiť, uistite sa, že vie o akýchkoľvek problémoch s pečeňou alebo obličkami, aké lieky užívate (na lekársky predpis alebo na lekársky predpis) a či vám diagnostikovali oko alebo srdcovo-cievne ochorenie.
Čím viac bude poskytovateľ zdravotnej starostlivosti vedieť o vašom zdraví, tým pravdepodobnejšie bude nájsť drogu a dávku, ktorá je pre vás to pravé.