Penicilín je antibiotikum používané na liečbu určitých typov bakteriálnych infekcií. Medzi časté vedľajšie účinky patrí hnačka a žalúdočné ťažkosti, niektorí ľudia môžu mať alergickú reakciu na penicilín - tieto účinky sa môžu pohybovať od miernych až po závažné.
Penicilín je dostupný v perorálnej forme, ktorá sa užíva ústami alebo intravenóznou injekciou (do žily) alebo intramuskulárnou (intramuskulárnou) injekciou. Existujú rôzne druhy penicilínu s rôznymi mechanizmami účinku.
Pozadie
Všetky formy penicilínu sú odvodené, aspoň čiastočne, z huby známej akoPenicillium chrysogenum.
Škótsky vedec Alexander Fleming sa zaslúžil o objavenie penicilínu v roku 1929, keď si uvedomil, že plesne zabíjajú bakteriálne kultúry náhodne kontaminované „plesňovou šťavou“. Až v roku 1941 sa vedcom podarilo úspešne izolovať, očistiť a otestovať drogu u ich prvého pacienta, čím nastal vek antibiotík.
Do 60. rokov 20. storočia boli vedci schopní vyvinúť prvé polosyntetické penicilínové lieky schopné liečiť širšiu škálu bakteriálnych infekcií. Bolo to zhruba v rovnakom čase, keď začali rozpoznávať hrozbu rezistencie na penicilín, v ktorej začali vznikať mutanty bakteriálnych kmeňov rezistentné na antibiotikum a šíriť ich populáciou.
V súčasnosti rastie počet bakteriálnych infekcií, ktoré sú buď úplne alebo čiastočne rezistentné na pôvodné lieky na penicilín vrátaneNeisseria gonorrhoeae(kvapavka) a rezistentné na meticilínStaphylococcal aureus(MRSA).
Streptokokové pneumónie(typ bakteriálnej pneumónie) a určité druhyClostridiumaListériabaktérie tiež menej reagujú na tieto antibiotiká.
Je známe, že nadmerné používanie antibiotík u hospodárskych zvierat na podporu rastu zvyšuje riziko vzniku rezistentných baktérií vrátane superbugov v celom potravinovom reťazci. V dôsledku rastúceho globálneho znepokojenia USA zakázali používanie antibiotík na rast. propagácia u zvierat v roku 2017.
Typy
Penicilíny patria do väčšej skupiny liekov známych ako betalaktámové antibiotiká. Tieto lieky majú podobnú molekulárnu štruktúru a sú zložené z kruhu štyroch atómov, ktoré sa označujú ako beta-laktám. Každý typ penicilínu má ďalšie bočné reťazce, ktoré určujú jeho aktivitu.
Penicilíny pôsobia tak, že sa viažu na molekuly na stenách baktérií nazývaných peptidoglykán. Keď sa baktérie rozdelia, penicilín zabráni tomu, aby sa proteíny v bunkovej stene správne znovu zhromaždili, čo spôsobí ich pretrhnutie a rýchle odumretie.
Prírodné penicilíny sú tie, z ktorých sa priamo získavaP. chrysogenumhuby. Existujú dva prírodné penicilíny.
Polosyntetické penicilíny sa vyrábajú v laboratóriu tak, aby pripomínali chemické látky nachádzajúce sa vP. chrysogenum. Existujú štyri triedy polosyntetických penicilínov, vrátane takých bežne predpísaných antibiotík, ako je amoxicilín a ampicilín.
PrirodzenéPenicilín G (benzylpenicilín)
Penicilín V (fenoxymetylpenicilín)
Aminopenicilíny (ampicilín, amoxicilín a hetacilín)
Antistafylokokové penicilíny (kloxacilín, dikloxacilín, nafcilín a oxacilín)
Širokospektrálne penicilíny (karbenicilín, mezlocilín, piperacilín, tikarcilín)
Inhibítor beta-laktamázy (kyselina klavulanová)
Každý z týchto typov má mierne odlišnú molekulárnu štruktúru a môže sa podávať odlišne ako ostatné.
Niektoré penicilíny nemajú priamu antibakteriálnu aktivitu. Používajú sa v kombinovanej liečbe na prekonanie rezistencie na penicilín. Napríklad kyselina klavulanová blokuje enzým vylučovaný baktériami rezistentnými na antibiotiká (beta-laktamáza), ktorý inhibuje aktivitu beta-laktámových antibiotík.
Používa
Penicilíny sa používajú na liečbu bakteriálnych infekcií - a neliečia vírusové, plesňové ani parazitárne infekcie. Lieky sú všeobecne účinné proti grampozitívnym baktériám, skupine baktérií, ktoré majú peptidoglykán na vonkajšej strane bunkovej steny. U gramnegatívnych baktérií je peptidoglykánová vrstva zakopaná pod vrstvou lipidových buniek, čo lieku sťažuje prístup k molekule.
Zoznam grampozitívnych baktérií, ktoré sú liečiteľné penicilínmi, obsahuje baktérieClostridium, Listeria, Neisseria, Staphylococcal,aStreptokokovýrod.
Prírodné penicilíny - penicilín G a penicilín V - sa používajú dodnes a sú vhodné na liečbu určitých bežných a neobvyklých bakteriálnych infekcií.
• Bakteriálna endokarditída
• Bakteriálna meningitída
• Celulitída
• Záškrt
• Gangréna
• Nekrotizujúca enterokolitída
• Pneumokoková pneumónia
•Streptokoková faryngitída
• Syfilis (pokročilý diseminovaný alebo vrodený)
• Tetanus
• Zápal mandlí
• Celulitída
• Zubný absces
• Erysipelas
•Reumatická horúčka
•Streptokoková faryngitída
• Streptokokové infekcie kože
• Zápal mandlí
Naopak, semisyntetické antibiotiká, ako je amoxicilín - jedno z najbežnejšie predpisovaných antibiotík súčasnosti, môžu byť použité na liečbu širokého spektra infekcií dýchacích ciest, kože a bakteriálnych infekcií, ako je napr.H. pylori, Lymská borelióza a akútny zápal stredného ucha.
Bez overenia
Použitie penicilínov mimo označenia je bežné, aj keď častejšie ako lieky s prírodnými penicilínmi, sú to lieky ako amoxicilín a ampicilín. Nesprávne použitie zahŕňa liečbu pacientov so závažnou starostlivosťou so sepsou alebo novorodencov s akútnou respiračnou tiesňou. V obidvoch prípadoch nie sú lieky indikované na takéto použitie, často sa však považujú za nevyhnutné, ak nie sú k dispozícii iné možnosti liečby.
Penicilín G sa niekedy používa mimo označenia na liečbu infekcií kĺbov protézy, lymskej boreliózy a leptospirózy. Penicilín V sa občas používa mimo označenia na liečbu lymskej boreliózy a zápalu stredného ucha alebo na prevenciu infekcií u ľudí po transplantácii kmeňových buniek. Zloženie: 100% bavlna.
Pred prijatím
Penicilín môže byť veľmi efektívny, ak sa používa vhodne. Napriek tomu existujú prípady, keď liek nie je účinný pri odstraňovaní infekcie. V takýchto prípadoch sa môže na zistenie, či infekcia človeka reaguje na penicilín, použiť testovanie citlivosti na antibiotiká (tiež známe ako testovanie citlivosti na antibiotiká).
Test začína kultiváciou baktérií odobratých z výteru z telesnej tekutiny a následným priamym vystavením baktérií rôznym typom penicilínu v laboratóriu. Testovanie citlivosti na antibiotiká sa často používa u ľudí s komunitnou pneumóniou, u ktorých je vysoké riziko vážneho ochorenia alebo smrti.
Bezpečnostné opatrenia a kontraindikácie
Penicilíny sú kontraindikované, ak ste v minulosti mali alergiu na akýkoľvek liek v rodine penicilínov. Mal by sa tiež používať s mimoriadnou opatrnosťou, ak ste niekedy mali v minulosti závažnú reakciu z precitlivenosti na lieky, vrátane anafylaxie, Stevens-Johnsonovho syndrómu (SJS) alebo toxickej epidermálnej nekrózy (TEN).
Ak ste v minulosti mali alergickú reakciu na penicilín G alebo penicilín V, môžete byť - ale nie nevyhnutne - alergickí na polosyntetické penicilíny, ako je amoxicilín alebo ampicilín.
Iné betalaktámové antibiotiká by sa mali používať s opatrnosťou u ľudí s alergiou na penicilín, pretože existuje riziko, aj keď mierne, vzniku krížovo reaktívnej alergie. Patria sem cefalosporínové antibiotiká ako Keflex (cefalexín), Maxipime (cefepim), Rocephin (ceftriaxón) a Suprax (cefixim).
Ak máte obavy, že môžete byť alergickí na penicilín, môžete podstúpiť test na kožnú alergiu, aby ste zistili, či reagujete na nepatrné množstvo liečiva umiestneného pod kožu.
Penicilín sa má tiež používať s mimoriadnou opatrnosťou, ak máte akútne zlyhanie obličiek (obličiek). Penicilín sa vylučuje hlavne obličkami a znížená funkcia obličiek môže spôsobiť jeho hromadenie na toxické hladiny. Následné predávkovanie penicilínom môže viesť k príznakom nepokoja, zmätenosti, strnulosti, neobvyklých zášklbov a v zriedkavých prípadoch ku kóme.
Dávkovanie
Odporúčané dávkovanie penicilínu G a penicilínu V sa môže líšiť v závislosti od choroby, jej ochorenia a veku liečenej osoby.
Dávky sa merajú niekoľkými rôznymi spôsobmi v závislosti od zloženia. U dospelých sa liek obvykle meria v jednotkách alebo miligramoch (mg). U detí možno dávku vypočítať v miligramoch na kilogram telesnej hmotnosti za deň (mg / kg / deň) alebo v jednotkách na kilogram telesnej hmotnosti za deň (jednotky / kg / deň).
Deti: 150 000 až 250 000 jednotiek / kg / deň v štyroch rozdelených dávkach počas 7 až 14 dní
Deti: 150 000 až 300 000 jednotiek / kg / deň rozdelených do štyroch až šiestich dávok (trvanie sa líši podľa závažnosti ochorenia)
Deti: 150 000 až 300 000 jednotiek / kg / deň rozdelených do štyroch až šiestich dávok (trvanie sa líši podľa závažnosti ochorenia)
Deti: 200 000 až 300 000 jednotiek / kg / deň v štyroch až šiestich rozdelených dávkach počas 10 až 14 dní
Deti: podľa potreby 125 až 250 mg každých 12 hodín
Deti: 250 až 500 mg každých 8 až 12 hodín počas 10 dní
Úpravy
Ak máte ochorenie obličiek, možno budete potrebovať nižšiu dávku penicilínu, aby ste zabránili toxicite liekov. Zníženie dávky sa zvyčajne odporúča, ak je klírens kreatinínu (miera funkcie obličiek) nižší ako 10 mililitrov za minútu (ml / min).
Na druhej strane, ak ste liečený hemodialýzou, možno budete potrebovať vyššiu dávku, pretože hemodialýza môže urýchliť vylučovanie penicilínu z krvi.
Ako užívať a uchovávať
Penicilín G.
Penicilín G je dostupný buď vo forme vopred zmiešaného roztoku alebo prášku, ktorý sa rekonštituuje sterilnou vodou na injekciu. Predmiešaný roztok sa môže skladovať v chladničke alebo mrazničke, zatiaľ čo prášková forma sa môže bezpečne uchovávať pri izbovej teplote. Zloženie: 100% bavlna.
Injekcie penicilínu G sa nepodávajú samy.
Penicilín V
Penicilín V je dostupný vo forme perorálnych tabliet alebo prášku s príchuťou čerešne zmiešaného s vodou. Oba môžu byť bezpečne skladované pri izbovej teplote. Po rekonštitúcii sa má prášok uchovávať v chladničke a po 14 dňoch zlikvidovať.
Penicilín V sa má užívať na prázdny žalúdok, aby sa zabezpečila maximálna absorpcia. Mala by sa užiť najmenej jednu hodinu pred jedlom alebo najmenej dve hodiny po jedle.
Ak vynecháte dávku penicilínu V, užite ju hneď, ako si spomeniete. Ak sa blíži čas vašej ďalšej dávky, dávku preskočte a pokračujte ako obvykle. Nikdy sa nezdvojnásobujte na dávkach.
Použiť podľa pokynov
Vždy užívajte penicilín podľa pokynov a do konca. Neprestávaj, pretože sa cítiš dobre. Musíte absolvovať celý kurz, aby sa vyhubili všetky baktérie. Po ukončení liečby sa môže množiť malé množstvo zostávajúcich baktérií.
Vedľajšie účinky
Väčšina vedľajších účinkov penicilínu je mierna a prechodná a odznie sama bez liečby. Ale niekedy môžu byť vedľajšie účinky závažné - a dokonca život ohrozujúce - a vyžadujú si neodkladnú starostlivosť.
Bežné
Najbežnejšie vedľajšie účinky penicilínov (postihujúce najmenej 1% používateľov) sú:
- Hnačka
- Bolesť hlavy
- Rozrušenie žalúdka
- Nevoľnosť alebo zvracanie
- Vyrážka alebo žihľavka (zvyčajne mierne až stredne ťažké)
- Bolesť v mieste vpichu (s penicilínom G)
- Čierny chlpatý jazyk
- Svalové zášklby
- Orálna drozd
- Vaginálna kvasinková infekcia
Môže sa tiež vyskytnúť horúčka a angioedém (opuch tkaniva), sú však menej časté.
Ťažké
Jednou z najvážnejších obáv spojených s používaním penicilínu je riziko potenciálne život ohrozujúcej alergie na celé telo známej ako anafylaxia. Skutočná anafylaxia vyvolaná penicilínom postihuje asi jedného až piatich z každých 100 000 ľudí.
Ak sa nelieči, môže anafylaxia spôsobiť vážne škody. Môže to viesť k šoku, kóme, zlyhaniu dýchania alebo srdca alebo dokonca k smrti.
Kedy volať na 911
Ak sa u vás po podaní dávky penicilínu vyskytnú niektoré alebo všetky príznaky anafylaxie, vyhľadajte pohotovostnú starostlivosť:
- Lapanie po dychu
- Sipot
- Závraty, točenie hlavy alebo mdloby
- Silná vyrážka alebo žihľavka
- Rýchly alebo nepravidelný tlkot srdca
- Opuch tváre, jazyka alebo hrdla
- Pocit blížiacej sa skazy
V zriedkavých prípadoch môžu penicilíny spôsobiť akútny intersticiálny zápal obličiek, zápalový stav obličiek, ktorý je najčastejšie spôsobený abnormálnou imunitnou reakciou na lieky. Medzi príznaky patrí nevoľnosť, vyrážka, horúčka, ospalosť, znížený výdaj moču, zadržiavanie tekutín a zvracanie. Väčšinou sú prípady mierne, ale niektoré môžu byť vážne a spôsobiť akútne poranenie obličiek.
Penicilíny, rovnako ako všetky antibiotiká, sú spojené so zvýšeným rizikomClostridium difficilehnačka. Je to spôsobené tým, že baktérie, ktoré sa bežne nachádzajú v čreve, sú vyhladené antibiotikami, čo umožňujeC. difficilemnoženie baktérií. Väčšina prípadov je mierna a ľahko liečiteľná, aleC. difficileje známe, že zriedkavo spôsobuje ťažkú fulminantnú kolitídu, toxický megakolón a smrť.
Varovania a interakcie
Penicilíny sa všeobecne považujú za bezpečné počas tehotenstva a dojčenia. Z tohto dôvodu sú tieto lieky klasifikované ako lieky kategórie B v tehotenstve, čo znamená, že štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne riziko poškodenia plodu, chýbajú však dôkazy u ľudí.
Ak ste tehotná, plánujete otehotnieť alebo dojčíte, poraďte sa so svojím lekárom, aby ste úplne pochopili výhody a riziká používania penicilínu.
Mnoho liekov môže tiež interagovať s penicilínom, často súťažením o klírens v obličkách. To môže zvýšiť koncentrácie penicilínu v krvi, ako aj riziko vedľajších účinkov a toxicity lieku. Iné lieky môžu urýchliť vylučovanie penicilínu z tela a znížiť účinnosť lieku.
Medzi lieky, ktoré môžu interagovať s penicilínom, patria:
- Antikoagulanciá (lieky na riedenie krvi) ako Coumadin (warfarín)
- Diuretiká (tablety na odvodnenie) ako Lasix (furosemid) a Edecrin (kyselina etakrynová).
- Nesteroidné protizápalové lieky ako aspirín, Tivorbex (indometacín) a fenylbutazón
- Sulfanomidy ako Bactrim (sulfametoxazol / trimetoprim), azulfidín (sulfasalazín) a Truxazol (sulfizoxazol)
Aby ste sa vyhli interakciám, vždy informujte svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate, či už sú to lieky na lekársky predpis, voľne predajné, výživové, bylinné alebo rekreačné.
