Prometazín je antihistaminikum prvej generácie používané na liečbu alergií, nevoľnosti a kinetózy. V nemocničnom prostredí sa prometazín často používa na liečbu anafylaxie a na mierne upokojenie pred alebo po operácii. Liečivo sa môže užívať ústami ako tableta alebo sirup, vstreknúť do svalu alebo podať ako rektálny čapík. Medzi časté vedľajšie účinky patrí ospalosť, rozmazané videnie a sucho v ústach.
Prometazín je dostupný iba na lekársky predpis, aj keď ho možno nájsť ako prísadu v niektorých sirupoch proti kašľu, ktoré sú dostupné v obchode a proti chorobám z pohybu. Prometazín sa predáva ako generikum a pod širokou škálou značiek, vrátane Phenadoz, Phenergan a Promethegan.
Prometazín by sa nikdy nemal používať u detí mladších ako 2 roky. Môže to spôsobiť abnormálne spomalené dýchanie a v niektorých prípadoch až smrť.
Paul Bradbury / Getty Images
Používa
Prometazín je klasifikovaný ako antagonista receptora H1, čo znamená, že blokuje účinok histamínu. Histamín je zápalová zlúčenina zapojená do mnohých imunitných procesov. Pri nadmernom uvoľňovaní môže histamín spôsobiť opuch, svrbenie, kýchanie a ďalšie príznaky alergie. Väzbou na receptory H1 v tkanivách prometazín zabraňuje pripojeniu histamínu a s ním aj rozvoju symptómov.
Prometazín blokuje ďalšie zlúčeniny, predovšetkým neurotransmiter acetylcholín, a tým môže spomaliť motilitu v gastrointestinálnom trakte. Môže tiež preniknúť cez hematoencefalickú bariéru a pôsobiť priamo na centrálny nervový systém, znižovať nevoľnosť a pôsobiť mierne sedatívne účinky.
Indikácie na použitie pre prometazín zahŕňajú:
- Sezónna alergia („senná nádcha“)
- Konjunktivitída („ružové oko“)
- Mierna sedácia u dospelých a detí
- Predoperačná sedácia
- Pooperačná nevoľnosť a zvracanie (spojené s anestéziou alebo chirurgickým zákrokom)
- Pooperačná bolesť (používa sa spolu s analgetikom, ako je Demerol)
- Kinetóza
- Kašeľ (ak je formulovaný spolu s kodeínom alebo dextrometorfánom)
- Anafylaxia (používa sa ako doplnok k adrenalínu a iným liekom na potlačenie potenciálne život ohrozujúcej hyperalergickej reakcie).
Prometazín patrí do rodiny liekov nazývaných fenotiazíny, ktoré tiež zahŕňajú thorazín (chlórpromazín) a stelazín (trifluoperazín). Ale na rozdiel od týchto liekov sa prometazín nepoužíva ako antipsychotikum.
Použitie mimo označenia
Prometazín sa niekedy používa off-label na liečbu ranných nevoľností a hyperemesis gravidarum (tehotenská komplikácia charakterizovaná ťažkou nevoľnosťou, vracaním, úbytkom hmotnosti a dehydratáciou). Podľa American College of Obstetrics sa prometazín môže na tieto účely používať počas tehotenstva, keď konzervatívna liečba neposkytne úľavu.
Prometazín sa niekedy používa na liečbu ťažkého nepokoja a nepokoja u ľudí s psychiatrickými stavmi, aj keď neexistujú žiadne pokyny, ktoré by za takýchto okolností nasmerovali správne užívanie tejto drogy.
Prometazín sa tiež niekedy používa off-label na liečbu migrény. Táto prax však do značnej miery vypadla z nemilosti, pretože sa začali zavádzať novšie lieky, ktoré sú nielen účinnejšie, ale majú menej vedľajších účinkov.
Pred prijatím
Vhodné použitie prometazínu sa môže líšiť v závislosti od jeho zamýšľaného použitia.
Ak sa používajú na liečbu sezónnej alergie alebo alergickej konjunktivitídy, antihistaminiká druhej generácie, ako je Allegra (fexofenadín) a klaritín (loratadín), sú uprednostňované pred prometazínom, pretože sú dostupné v lekárni a spôsobujú menšiu ospalosť. ak tieto antihistaminiká druhej generácie neposkytnú úľavu.
To isté platí pre použitie prometazínu pri liečbe ranných nevoľností alebo kinetózy. Pretože má sedatívny účinok, prometazín sa má používať, iba ak iná konzervatívna liečba nedokáže zmierniť príznaky nevoľnosti.
Použitie prometazínu v nemocničnom prostredí riadi lekár.
Bezpečnostné opatrenia a kontraindikácie
Existujú situácie, v ktorých je prometazín kontraindikovaný na použitie. To by zahrňovalo vyhýbanie sa lieku u ľudí so známou citlivosťou na prometazín alebo iné fenotiazíny.
V roku 2004 vydal americký úrad pre kontrolu potravín a liečiv dve samostatné upozornenia na čiernu skrinku, ktoré radili spotrebiteľom a zdravotníckym pracovníkom o potenciálne život ohrozujúcich rizikách používania prometazínu.
Varovania týkajúce sa čiernej skrinky
Prometazín v akejkoľvek forme (perorálny, injekčný, čapíkový) by sa nikdy nemal používať u detí mladších ako 2 roky kvôli riziku spomaleného dýchania (respiračná depresia). Boli hlásené úmrtia.
Prometazín by sa nikdy nemal podávať subkutánne (do kože), pretože to môže spôsobiť smrť tkaniva a gangrénu. Takéto injekcie viedli k amputáciám končatín a kožným štepom.
Aj intravenózne injekcie (do žily) môžu dráždiť a / alebo poškodiť vaskulárne tkanivá. Aj keď intravenózne injekcie nie sú kontraindikované, FDA odporúča, aby preferovanou cestou zostali intramuskulárne injekcie (do hlbokých svalov).
Podobne FDA vydala varovanie pred čiernou skrinkou, v ktorom sa odporúča nepoužívať sirupy proti kašľu obsahujúce prometazín a kodeín u mladších detí. Tento formulovaný sirup je tiež spojený so zvýšeným rizikom respiračnej depresie a je kontraindikovaný na použitie u detí mladších ako 6 rokov.
Dávkovanie
Prometazín je dostupný v niekoľkých formuláciách. Perorálne tablety a sirupy účinkujú pomerne rýchlo a zmierňujú príznaky do 20 minút. Rektálne čapíky sa zvyčajne predpisujú, keď nie je možné použiť perorálne prípravky.
Injekcie prometazínu zvyčajne účinkujú do 5 minút a trvajú štyrikrát dlhšie ako tablety, sirupy alebo čapíky.
Prometazín sa ponúka v nasledujúcich formuláciách:
- Tableta: 12,5 miligramov (mg), 25 mg a 50 mg
- Sirup: 6,25 miligramov na 5 mililitrov (6,25 mg / 5 ml)
- Čapík: 12,5 mg, 25 mg a 50 mg
- Injekčný roztok: 25 mg na deciliter (mg / dl), 50 mg / dl
Odporúčania pre dávkovanie sa líšia podľa veku používateľa a stavu, ktorý sa lieči.
Injekcia: 25 mg, v prípade potreby sa opakuje o dve hodiny
Injekcia: rovnaké ako u dospelých
Injekcia: 12,5 mg až 25 mg užívaných každé 4 až 6 hodín
Injekcia: 25 až 50 mg podaných pred zákrokom
Injekcia: 25 až 50 mg
Úpravy
Keď sa prometazín používa na liečbu sezónnych alergií, má sa znížiť na najnižšiu možnú dávku, keď sa okamžite zmiernia príznaky. Dlhodobé alebo časté používanie môže spôsobiť stmavnutie kože (hyperpigmentáciu) a zvýšiť riziko alergie na lieky ešte viac ako veľká jednorazová dávka.
Ako užívať a uchovávať
Na dosiahnutie zamýšľaného účinku je dôležité užívať predpísaný prometazín. Ak si nie ste istí, ako užívať prometazín, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. Medzi všeobecné pokyny na použitie patria:
- Prometazínové tablety sú zvyčajne okrúhle a biele; niektoré sú bodované a iné nie. Tabletky sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla
- Prometazínový sirup je vyrobený s príchuťou umelých bobúľ.Každá dávka sa má starostlivo odmerať 5 ml lyžičkou. Nepoužívajte polievkovú lyžicu alebo kuchynskú lyžicu, pretože by to mohlo viesť k predávkovaniu.
- Prometazínové čapíky majú tvar torpéda a sú vyrobené z kombinácie bieleho vosku a kakaového masla, ktoré sa topia pri telesnej teplote. Jemne vložte čapík do konečníka, najskôr úzkym koncom, zatlačte ho hore o 1 palec u dospelých a o 0,5 až 1 palec u detí.
- Injekčný roztok prometazínu je balený v injekčných liekovkách na 1 ml na jedno použitie. Injekcia sa zvyčajne podáva do hlbokého svalu (napríklad do zadku) zdravotníckym pracovníkom. Ak sa používa intravenózne, obvykle sa používa s inými intravenóznymi liekmi alebo tekutinami.
Tablety, sirup a injekčný roztok prometazínu by sa mali uchovávať pri izbovej teplote medzi 20 ° C a 25 ° C. Uchovávajte všetky formy tohto lieku mimo priameho slnečného žiarenia v pôvodných svetlo odolných obaloch.
Na rozdiel od tabliet alebo sirupu musia byť čípky prometazínu chladené pri teplotách medzi 2 ° C a 8 ° C.
Prometazín nikdy nepoužívajte po dátume exspirácie.
Vedľajšie účinky
Tak ako v prípade každého lieku, aj prometazín môže spôsobovať vedľajšie účinky, najmä v počiatočných štádiách liečby. Miernejšie vedľajšie účinky majú tendenciu samy ustupovať, keď sa telo adaptuje na liečbu. Závažné môžu vyžadovať ukončenie liečby.
Bežné
Vedľajšie účinky prometazínu sú rozsiahle a môžu zahŕňať:
- Ospalosť
- Dezorientácia
- Rozmazané alebo dvojité videnie
- Závraty
- Únava
- Nevoľnosť alebo zvracanie
- Plnenie nosa
- Xerostómia (sucho v ústach)
- Tinitus (zvonenie v ušiach)
- Fotocitlivosť (zvýšená citlivosť na slnečné svetlo)
- Nervozita a vzrušivosť
- Eufória
- Nespavosť
- Otrasy
- Búšenie srdca
Ťažké
Prometazín môže niekedy spôsobiť vedľajšie účinky, ktoré si vyžadujú okamžitú lekársku pomoc. Medzi ne patria:
- Bradypnoe (pomalé dýchanie)
- Bradykardia (spomalený srdcový rytmus)
- Tachykardia (rýchly tlkot srdca)
- Angioedém (opuch tkanív pod kožou)
- Cyanóza (modrastá pokožka, pery, prsty na rukách alebo nohách)
- Žltačka (zožltnutie kože alebo očí)
- Žihľavka alebo vyrážka
- Halucinácie
- Delírium
- Záchvaty
- Svalová rigidita
- Tardívna dyskinéza (mimovoľné pohyby, ako napríklad náhle otočenie očí smerom hore, vykrútenie hlavy na jednu stranu alebo vyčnievanie jazyka)
Príznaky ako tieto môžu byť príznaky reakcie na liek, toxicity pečene, útlmu dýchania alebo stavu známeho ako neuroleptický malígny syndróm. Žiadne z týchto znakov by nikdy nemalo byť ignorované. Ak bude liečba pokračovať, môžu sa aj trvalé príznaky, ako je tardívna dyskinéza, stať trvalými.
Kedy volať na 911
Zavolajte na číslo 911, ak sa vyskytnú príznaky depresie dýchania (spomalené dýchanie, dýchavičnosť a modrastá pokožka), neuroleptického malígneho syndrómu (horúčka a svalová rigidita) alebo anafylaxie (žihľavka, sipot, rýchly srdcový rytmus alebo opuch tváre alebo jazyka). Ak nebudú okamžite ošetrené, môžu byť tieto stavy smrteľné.
Varovania a interakcie
Existuje niekoľko okolností, za ktorých je potrebné vyhnúť sa použitiu prometazínu alebo ho používať opatrne. Aj keď to nie je osobitne kontraindikované na použitie, prometazín môže pre niektorých ľudí predstavovať riziko. Medzi obavy, na ktoré je potrebné dávať pozor, patria nasledujúce.
- Poškodenie vodiča: Promethazín sa nemá používať, ak plánujete viesť vozidlo alebo obsluhovať ťažké stroje. Jeho sedatívny účinok sa môže zosilniť, ak sa liek užíva s alkoholom alebo inými tlmivými látkami na nervový systém.
- Chemoterapia: Prometazín by sa mal používať s opatrnosťou u ľudí liečených chemoterapiou alebo inými liekmi, ktoré spôsobujú potlačenie kostnej drene. Môže to viesť k potenciálne závažnému poklesu počtu bielych krviniek.
- Ochorenie pečene: Prometazín sa má používať opatrne u ľudí s poškodením pečene. Pretože prometazín sa metabolizuje v pečeni, akékoľvek poškodenie môže viesť k toxicite pre pečeň.
- Tehotenstvo: Prometazín je liek kategórie gravidity C, čo znamená, že štúdie na zvieratách preukázali potenciálne riziko vrodených chýb, ale dobre kontrolované štúdie u ľudí ešte nie sú k dispozícii. Pred prometazínom by sa preto mali zvážiť výhody a riziká liečby. sa používa počas tehotenstva.
Prometazín môže interferovať s presnosťou tehotenských testov zvyšovaním alebo znižovaním hladín ľudského chorionického gonadotropínu. Môže to viesť k falošne negatívnym alebo falošne pozitívnym výsledkom.
Interakcie
Prometazín môže interagovať s určitými liekmi, často zosilnením ich účinku spolu s ich nepriaznivými účinkami. Patria sem anticholinergické lieky, ktoré blokujú účinok acetylcholínu a inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO), ktoré sa používajú na liečbu náladových a úzkostných porúch.
Poraďte sa so svojím lekárom, ak vám bol predpísaný prometazín a užívajte niektorý z nasledujúcich liekov:
- Atropén (atropín)
- Atrovent (ipratropium)
- Azilect (rasagilín)
- Kogentín (benztropín mezylát)
- Cyklogyl (cyklopentolát)
- Detrol (tolterodín)
- Ditropan XL (oxybutynín)
- Emsam (selegilín)
- Enablex (darifenacín)
- Hyoscín (skopolamín)
- Levsinex (hyoscyamín)
- Marplan (izokarboxazid)
- Nardil (fenelzín)
- Parnate (tranylcypromín)
- Spiriva (tiotropium)
- Toviaz (fesoterodín)
- Urispas (flavoxát)
- VESIcare (solifenacín)
V niektorých prípadoch môže byť potrebná úprava dávky alebo substitúcia lieku. Aby ste sa vyhli interakciám, vždy informujte svojho lekára o všetkých liekoch, ktoré užívate, či už sú na lekársky predpis, voľne predajné, výživové, bylinné alebo rekreačné.
Nikdy neprestaňte užívať žiadne chronické lieky, najmä IMAO, bez toho, aby ste sa najskôr poradili so svojím lekárom. Môže to spôsobiť abstinenčné príznaky a iné nežiaduce udalosti.
