Pravastatín je perorálny liek používaný na liečbu vysokého cholesterolu a prevenciu kardiovaskulárnych chorôb u ľudí s vysokým rizikom. Pravastatín patrí do skupiny liekov známych ako statíny, ktoré blokujú enzým nazývaný HMG-CoA, ktorý telo používa na produkciu cholesterolu a ďalších tukových látok (lipidov). Týmto spôsobom môže pravastatín pomôcť zabrániť hromadeniu tuku v tepnách (známych ako ateroskleróza) a znížiť riziko srdcového infarktu, mŕtvice a iných kardiovaskulárnych chorôb.
Prvýkrát bol pravastatín schválený americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) v roku 1991 pod značkou Pravachol. Dnes je dostupný v generickej forme pod svojim chemickým názvom pravastatín.
Laura Porter / VerywellPoužíva
Pravastatín je schválený na použitie u dospelých a detí od 8 rokov. Používa sa spolu s nízkotučnou stravou a predpisuje sa za nasledujúcich okolností:
- Na zlepšenie abnormálnych hladín lipidov vrátane triglyceridov, „zlého“ cholesterolu s nízkou hustotou lipoproteínov (LDL) a „dobrého“ cholesterolu s vysokou hustotou lipoproteínov (HDL).
- Znížiť riziko srdcového infarktu u ľudí s vysokým obsahom cholesterolu, ale bez iných príznakov srdcových chorôb
- Na zníženie rizika srdcového infarktu, ischemickej cievnej mozgovej príhody alebo prechodného ischemického záchvatu („mŕtvica“) u ľudí s klinickými príznakmi srdcových chorôb.
- Na spomalenie alebo zabránenie progresii aterosklerózy
- Aby sa znížilo riziko nutnosti podstúpiť srdcový bypass
- Na liečbu dedičnej poruchy nazývanej familiárna dysbetalipoproteinémia, ktorá spôsobuje vysoké triglyceridy a LDL cholesterol a nízky HDL cholesterol.
- Na liečbu detí vo veku 8 a viac rokov, ktoré majú rodinnú hypercholesterolémiu, dedičné ochorenie charakterizované abnormálnymi hladinami cholesterolu
Pravastatín sa odporúča, ak všetky ďalšie konzervatívne opatrenia, ako je strava, pohyb a redukcia hmotnosti, nezlepšili hladinu cholesterolu.
Pred prijatím
Samotná skutočnosť, že máte vysoký cholesterol, nemusí nutne znamenať, že potrebujete statínové lieky. V mnohých prípadoch sú na normalizáciu hladín lipidov v krvi potrebné iba zmeny životného štýlu, ako napríklad pravidelné cvičenie, zdravé stravovanie pre srdce, chudnutie a ukončenie fajčenia.
Ak tieto zákroky neposkytnú úľavu alebo máte viac kardiovaskulárnych rizikových faktorov, lekár vám môže odporučiť liečbu. V roku 2018 American College of Cardiology (ACC) a American Heart Association (AHA) vydali aktualizované pokyny k vhodnému použitiu statínov, vrátane toho, kedy a ako začať liečbu.
Rozhodnutie o začatí liečby pravastatínom sa vo veľkej miere zakladá na vašom veku, vašich výsledkoch krvných testov LDL a na tom, či máte alebo máte riziko kardiovaskulárnych chorôb vyvolaných aterosklerózou (ASCVD).
Podľa pokynov ACC / AHA sa má liečba statínmi začať na základe nasledujúcich kritérií:
- Dospelí s ASCVD: začnite s vysoko intenzívnym statínom
- Dospelí s vysokým rizikom ASCVD s LDL nad 70 rokov: začnite s vysoko intenzívnym statínom
- Dospelí s LDL nad 190: začnite s vysoko intenzívnym statínom
- Dospelí vo veku 40 až 75 rokov s cukrovkou a LDL nad 70 rokov: začínajú so statínom so strednou intenzitou, ktorý sa zvyšuje na statín s vysokou intenzitou, ak je vypočítané 10-ročné riziko ASCVD vysoké
- Dospelí vo veku 40 až 75 rokov so zvýšeným rizikom ASCVD: môžu byť liečení na základe preskúmania vašich rizikových faktorov ASCVD (ako je LDL nad 160 mg / dl, metabolický syndróm, predčasná menopauza atď.)
- Dospelí vo veku 40 až 75 rokov s vysokým rizikom ASCVD s LDL nad 70 rokov: môžu byť liečení od prípadu k prípadu, v ideálnom prípade na stanovenie rizika pomocou skenovania vápnikom v koronárnych tepnách (CAC).
- Dospelí a deti do 40 rokov alebo dospelí nad 75 rokov: môžu byť liečení od prípadu k prípadu, so zvážením prínosov a rizík liečby
Bezpečnostné opatrenia a kontraindikácie
Pravastatín, rovnako ako iné statínové lieky, sa metabolizuje hlavne v pečeni. Podľa predmarketingového prieskumu vydaného FDA môže dlhodobé užívanie lieku spôsobiť toxicitu pečene asi u 1,2 percenta používateľov. Najčastejšie postihnutí sú ľudia s už existujúcou dysfunkciou pečene.
Z dôvodu rizika poškodenia pečene je pravastatín kontraindikovaný na použitie u ľudí s aktívnym ochorením pečene alebo pretrvávajúcim, nevysvetliteľným zvýšením pečeňových enzýmov.
Pravastatín je tiež kontraindikovaný počas tehotenstva. Cholesterol je životne dôležitý pre vývoj plodu a akákoľvek deprivácia cholesterolu môže ovplyvniť normálny vývoj buniek. To isté platí pre dojčenie, pretože liek sa môže cez materské mlieko preniesť na dojčené dieťa.
Aj keď je pravastatín klasifikovaný ako kategória gravidity X, čo znamená, že boli hlásené prípady poškodenia plodu u zvierat a ľudí, FDA dospela k záveru, že výskyt vrodených chýb, potratov a úmrtí plodu nepresahuje to, čo by sa dalo očakávať v bežnej populácii .
Nakoniec by nemal pravastatín používať osoby so známou precitlivenosťou na liečivo alebo na iné neaktívne zložky obsiahnuté v tablete.
Ostatné statíny
Pravastatín je iba jedným z niekoľkých bežne predpisovaných statínov. Medzi ďalšie patria:
- Crestor (rosuvastatín)
- Lescol (fluvastatín)
- Lipitor (atorvastatín)
- Livalo (pitavastatín)
- Mevacor (lovastatín)
- Zocor (simvastatín)
Existujú aj kombinované lieky s pevnou dávkou používané na liečbu vysokého cholesterolu a ďalších súvisiacich stavov, vrátane Advicor (lovastatín + niacín), Caduet (atorvastatín + amlodipín) a Vytorin (simvastatín + ezetimib).
Porovnateľne má pravastatín tendenciu byť menej efektívny ako mnoho jeho náprotivkov. Je to preto, že sa viaže na menej dostupný receptor v cieľových bunkách, čo znamená, že viac liečiva zostáva v obehu, ako aktívne blokuje HMG-CoA.
Podľa preskúmania z roku 2017 vMedzinárodný vestník endokrinológie a metabolizmu,pravastatín bol druhým najmenej účinným statínom vedľa lieku Lescol, pokiaľ ide o jeho schopnosť zlepšovať hladiny LDL, HDL a triglyceridov.
To by nemalo naznačovať, že pravastatín nemá miesto v liečbe. Môže to byť nielen užitočné u ľudí s miernou až stredne ťažkou hypercholesterolémiou, ale môže sa tiež použiť, keď sa vyvinie rezistencia alebo intolerancia na iné statínové liečivo.
Dávkovanie
Tablety pravastatínu sú dostupné na lekársky predpis v dávkach 10 miligramov (mg), 20 mg, 40 mg a 80 mg. Liek je určený na použitie s obmedzenou stravou s nízkym obsahom nasýtených tukov a cholesterolu. Dávkovanie sa líši podľa veku nasledovne:
- Dospelí: 40 mg raz denne, v prípade potreby sa dávka zvyšuje až na 80 mg
- Dospievajúci 14 až 18: 40 mg raz denne
- Deti 8 až 13: 20 mg raz denne
Spravidla trvá asi štyri týždne, kým sa dosiahnu úplné výhody liečby.
Úpravy
Pravastatín sa má predpisovať v začiatočnej dávke 10 mg jedenkrát denne ľuďom s ochorením obličiek, aby sa znížilo riziko ďalšieho poškodenia. Dávka sa potom môže v prípade potreby zvýšiť (zvyčajne nie viac ako 20 mg denne), pokiaľ nie je narušená funkcia obličiek.
Pravidelne by sa vykonávali pravidelné testy lipidových panelov a funkcie obličiek, aby sa zistila vaša odpoveď na liečbu.
Môže byť tiež potrebné znížiť dávkovanie u dospelých nad 75 rokov, pretože je väčšia pravdepodobnosť poškodenia obličiek. Zároveň by lekári museli posúdiť, či je liečba vôbec vhodná.
Podľa pracovnej skupiny pre preventívne služby USA nie sú k dispozícii dostatočné dôkazy o tom, že statíny sú prospešné pre starších dospelých bez predchádzajúcej anamnézy srdcového infarktu alebo mozgovej príhody.
Ako užívať a uchovávať
Pravastatín sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla. Má relatívne krátky biologický polčas (90 minút až dve hodiny), čo znamená, že ho musíte brať každý deň, ideálne v rovnakom čase, aby ste udržali optimálnu koncentráciu v krvi.
Pravastatín je pri skladovaní pri izbovej teplote relatívne stabilný. Najlepšie sa udržuje na 25 ° C, ale pri teplotách medzi 13 ° C a 30 ° C je v poriadku. Okrem teploty je pravastatín citlivý na ultrafialové (UV) vystavenie slnku. Aby ste sa vyhli nadmernému vystaveniu, uchovávajte tablety v pôvodnom svetlom odolnom obale.
Ak zabudnete užiť dávku pravastatínu včas, užite ju hneď, ako si spomeniete. Ak je to blízko času vašej nasledujúcej dávky, vynechajte zabudnutú dávku a pokračujte ako obvykle. Nikdy nezdvojnásobujte dávky.
Vedľajšie účinky
Tak ako všetky lieky, pravastatín môže u niektorých ľudí spôsobovať vedľajšie účinky. Pokiaľ ide o riziká, podľa American College of Cardiology nebude mať 85 až 90 percent používateľov statínov vôbec žiadne vedľajšie účinky.
Bežné
Najbežnejšie vedľajšie účinky (postihujúce najmenej 2 percentá používateľov) boli:
- Bolesti hlavy
- Bolesť svalov
- Bolesť kĺbov
- Nevoľnosť
- Zvracanie
- Infekcia horných dýchacích ciest
- Hnačka
Väčšina z týchto vedľajších účinkov je nízkej kvality a postupne sa zmierňuje, keď sa vaše telo adaptuje na liečbu. Medzi ďalšie menej časté vedľajšie účinky patrí návaly horúčavy, nespavosť, strata sexuálnej túžby, vypadávanie vlasov a poruchy chuti.
Ťažké
V zriedkavých prípadoch môžu statínové lieky spôsobiť potenciálne závažné vedľajšie účinky. Mnohé z nich boli zaznamenané až v posledných rokoch, keď FDA preskúmala pretrvávajúce sťažnosti spotrebiteľov aj lekárov. V roku 2015 FDA zašla tak ďaleko, že vydala špeciálne odporúčanie týkajúce sa bezpečnosti statínových liekov všeobecne.
Medzi niektoré závažnejšie (aj keď menej časté) vedľajšie účinky spojené s užívaním statínov patria:
- Zvýšené hladiny glukózy a hemoglobínu A1C (Hb A1C) (zvyšujúce sa riziko novovzniknutej cukrovky)
- Strata pamäti a zmätok
- Závažná myopatia (svalová slabosť)
- Rabdomyolýza (potenciálne život ohrozujúce poškodenie svalov)
Niektoré z týchto vedľajších účinkov - najmä myopatia a rabdomyolýza - si vyžadujú okamžité ukončenie liečby. Ak sa u vás vyskytnú tieto alebo akékoľvek iné neobvyklé príznaky, kontaktujte svojho lekára.
Riziko vedľajších účinkov, zvlášť závažných, je vyššie u ľudí s nasledujúcimi rizikovými faktormi:
- Byť ženská
- Mať menšiu veľkosť tela
- Mať 80 a viac rokov
- Užívanie viacerých liekov na zníženie hladiny cholesterolu
- Máte ochorenie obličiek alebo pečene
- Nadmerné pitie alkoholu
- Máte neuromuskulárne alebo endokrinné ochorenie, ako je svalová dystrofia alebo hypotyreóza
Varovania a interakcie
Liekové interakcie sú spoločné so všetkými liekmi, ale s pravastatínom môžu mnohé z týchto interakcií zvýšiť riziko závažnej myopatie alebo rabdomyolýzy. Medzi liekovými interakciami treba dávať pozor:
- Cyklosporín: pri súčasnom užívaní znížte obsah pravastatínu na 20 mg denne
- Klaritromycín: obmedzte pravastatín na 40 mg denne, ak sa používa súčasne
- Kolchicín: môže byť potrebné zníženie dávky pravastatínu
- Gemfibrozil: nepoužívajte s pravastatínom
- Niacín: môže byť potrebné zníženie dávky pravastatínu
- Iné statínové lieky: vyhýbanie sa spoločnému užívaniu
Iné lieky môžu zvyšovať koncentráciu pravastatínu v krvi (čo vedie k toxicite) alebo naopak znižovať koncentráciu (znižovať účinnosť lieku). Pred užitím pravastatínu sa poraďte so svojím lekárom, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:
- Antacidá ako Tagamet (cimetidín)
- Antimykotiká ako flukonazol
- Žlčotvorné živice ako cholestyramín a kolestipol
- Blokátory kalciového kanála ako Verelan (verapamil)
- Lieky na HIV ako Kaletra (ritonavir + lopinavir) alebo Prezista (darunavir)
V niektorých prípadoch sa interakcii dá vyhnúť rozdelením dávok o štyri až šesť hodín. V iných krajinách môže byť potrebná substitúcia liekov.
Aby ste sa vyhli poškodeniu pečene alebo obličiek, mali by ste pravidelne sledovať pečeňové a obličkové enzýmy bez ohľadu na stav pred liečbou. Mali by ste tiež sledovať hladinu glukózy v krvi a Hb A1C.Testy sú pomerne lacné a zvyčajne nevyžadujú predbežnú autorizáciu poistenia. Pre istotu sa predtým porozprávajte so svojou zdravotnou poisťovňou.
