Kardén (nikardipín) je blokátor vápnikových kanálov, ktorý sa používa najčastejšie na liečbu hypertenzie, stabilnej angíny pectoris a Prinzmetalovej angíny spôsobenej spazmom koronárnych artérií. Nikardipín je členom rodiny dihydropyradínových blokátorov kalciových kanálov, čo znamená, že jeho hlavné účinky sú sústredené skôr na cievy ako na samotné srdce. Je dostupný vo forme kapsúl a intravenózne.
PeopleImages / E + / Getty ImagesPre svoju účinnosť pri rozširovaní krvných ciev je nikardipín najužitočnejší pri liečbe hypertenzie a angíny pectoris.
Používa
Nikardipín je členom veľkej skupiny liekov známych ako blokátory kalciových kanálov. Blokátory kalciového kanála účinkujú tak, že spomaľujú pohyb iónov vápnika do určitých typov buniek, najmä do buniek hladkého svalstva, ktoré lemujú cievy, a do buniek srdcového svalu.
Ako funguje nikardipín
Blokátory kalciových kanálov majú vo svojej triede tendenciu mať tri rôzne účinky na kardiovaskulárny systém. Sila každého z týchto troch účinkov sa však medzi rôznymi liekmi v tejto triede líši. Tieto tri typy účinkov sú:
- Znižuje prítok vápniku do buniek hladkého svalstva v stenách krvných ciev, čo spôsobuje uvoľnenie krvných ciev. Táto vaskulárna relaxácia vedie k rozšíreniu arteriálnych krvných ciev, čo má za následok zníženie krvného tlaku.
- Blokátory vápnikových kanálov majú spomalením prítoku vápnika do buniek srdcového svalu tendenciu znižovať silu srdcových kontrakcií, čím znižujú prácu srdca a silu srdcového rytmu.
- Blokovanie vápnikových kanálov má tendenciu spomaliť funkciu sínusového uzla srdca a rýchlosť, akou elektrický impulz srdca prechádza cez AV uzol. Tieto účinky na elektrický systém srdca môžu spomaliť srdcovú frekvenciu a umožniť niektorým blokátorom vápnikových kanálov (najmä verapamilu), aby boli účinné pri liečbe niekoľkých druhov srdcových arytmií.
Blokátory kalciového kanála sú rozdelené do dvoch podskupín - dihydropyridínová skupina a nedihydropyradínová skupina. Nikardipín patrí k prvému.
Dihydropyradínové blokátory vápnika, ako je nikardipín, boli špeciálne navrhnuté tak, aby zdôrazňovali ich dilatačné vlastnosti krvných ciev (takže by boli užitočné pri liečbe hypertenzie) a minimalizovali ich priamy účinok na srdcový sval a elektrický systém srdca.
Výsledkom je, že nikardipín (a ďalšie dihydropyradíny vrátane nifedipínu, felodipínu a amlodipínu) sa môžu účinne a bezpečne používať u mnohých ľudí, ktorých srdcové zlyhanie alebo bradykardia (pomalá srdcová frekvencia) môžu vylúčiť použitie blokátorov vápniku, ktoré nie sú dihydropyradínové ( verapamil a diltiazem).
Klinické použitia
Bežné klinické použitie nikardipínu sú:
Liečba stabilnej angíny pectoris. Nikardipín zlepšuje angínu pectoris rozšírením koronárnych artérií vrátane malých vedľajších artérií, a tým zvyšuje prietok krvi do srdcového svalu. Ďalej, na rozdiel od betablokátorov alebo blokátorov kalciových kanálov, ktoré nie sú dihydropyridínové, má nikardipín iba minimálny účinok na zníženie sily kontrakcie srdcového svalu. To znamená, že sa všeobecne môže používať bezpečnejšie ako tieto iné lieky u ľudí s kardiomyopatiou a oslabenými srdcovými svalmi.
Liečba angíny pectoris v dôsledku spazmu koronárnych artérií (Prinzmetalova angína pectoris). Prinzmetalova angína, ktorá sa zvyčajne vyskytuje u relatívne mladých zdravých žien, je spôsobená spazmom v koronárnych artériách. Blokátory vápnikových kanálov, ktoré rozširujú krvné cievy, sa všeobecne považujú za liek voľby pri liečbe tohto typu vazospastickej angíny.
Liečba chronickej hypertenzie. Na liečbu hypertenzie sa môžu použiť všetky blokátory kalciových kanálov, pretože všetky majú tendenciu zvyšovať dilatáciu krvných ciev a znižovať krvný tlak. Všeobecne sú blokátory vápnika dihydropyridínu, ako je nikardipín, uprednostňované pred liekmi, ktoré neobsahujú dihdropyradín, ako je verapamil, pretože nijako významne neznižujú kontrakciu srdcového svalu.
Ďalej je nikardipín jedným z preferovaných liekov na liečbu hypertenzie u ľudí s astmou, pretože môže pomôcť znížiť kontrakciu hladkého svalstva v dýchacích cestách a môže zlepšiť pľúcne funkcie u ľudí s astmou.
Liečba mimoriadnych udalostí s hypertenziou. Kontinuálna intravenózna infúzia nikardipínu je užitočná na rýchle zníženie krvného tlaku u ľudí s hypertenziou alebo s hypertenziou. Tento liek sa môže tiež použiť intravenózne po operácii, ako dočasné opatrenie u ľudí na chronickej perorálnej hypertenznej liečbe, ktorí nie sú schopní užívať svoje perorálne lieky.
Pred prijatím
Predtým, ako vám predpíšete nikardipín, váš lekár vykoná úplné vyhodnotenie, aby sa ubezpečil, že je to správny liek na liečbu vášho stavu. Angínu a hypertenziu možno každý liečiť niekoľkými rôznymi typmi liekov v niekoľkých rôznych kategóriách, takže je zvyčajne potrebné zvážiť niekoľko terapeutických možností.
Napríklad stabilná angína sa najčastejšie lieči betablokátormi a nitroglycerínom. O blokátore kalciového kanála, ako je nikardipín, je možné uvažovať až potom, keď takáto počiatočná antianginózna liečba liekom nepracuje podľa želania, alebo ak existuje konkrétny dôvod vyhnúť sa použitiu betablokátora. Nikardipín nemusí byť vždy prvou voľbou.
Bezpečnostné opatrenia a kontraindikácie
Klinické štúdie s použitím nikardipínu u tehotných žien chýbajú. Z tohto dôvodu sa má tento liek používať iba počas tehotenstva, iba ak sa jeho potenciálny prínos považuje za dostatočne presvedčivý na to, aby prevážil potenciálne riziko.
Aj keď nikardipín má menší účinok na zníženie sily kontrakcie srdcového svalu ako iné blokátory kalciových kanálov, mal by sa stále používať s opatrnosťou u ľudí s kongestívnym zlyhaním srdca.
Nikardipín by nemali užívať osoby, ktoré sú alergické na tento liek. Mali by sa mu vyhnúť tiež ľudia s ťažkou aortálnou stenózou.
Ostatné blokátory kalciového kanála
Medzi ďalšie dihydropyridíny používané na liečbu hypertenzie patria Procardia (nifedipín), Plendil (felodipín) a Norvasc (amlodipín).
Blokátor vápnikových kanálov Calan (verapamil) sa používa pri angíne a srdcových arytmiách. Kardizem (diltiazem) ovplyvňuje srdcový sval aj cievy a býva tolerovaný lepšie ako iné blokátory kalciového kanála.
Dávkovanie
Nikardipín je dostupný v kapsule s okamžitým uvoľňovaním (Cardene a v generických formách) v dávkach 20 a 30 miligramov (mg). Je tiež dostupný v generických kapsulách s predĺženým uvoľňovaním v dávkach 20 mg, 45 mg a 60 mg.
Výrobca kapsúl Cardene SR odstránil tento výrobok z trhu v roku 2017. Následne FDA vydala rozhodnutie, v ktorom uvádza, že Cardene SR nebol odstránený z dôvodu obáv o bezpečnosť alebo účinnosť, takže sa zdá, že jeho odstránenie bolo z trhových dôvodov. Zloženie: 100% bavlna.
Nikardipín je tiež dostupný v intravenóznej forme v dávkach 0,1 mg, 0,2 mg a 2,5 mg.
Všetky uvedené dávky, ktoré nasledujú, sú podľa návrhov výrobcu lieku. Skontrolujte si lekársky predpis a poraďte sa so svojím lekárom, aby ste sa uistili, že užívate správnu dávku pre vás.
Liečba angíny. Nicardipín sa začína dávkou 20 mg trikrát denne vo formulácii s okamžitým uvoľňovaním a v prípade potreby sa zvyšuje až na 40 mg trikrát denne.
Liečba chronickej hypertenzie. Nicardipín sa začína dávkou 20 mg trikrát denne vo formulácii s okamžitým uvoľňovaním a v prípade potreby sa zvyšuje až na 40 mg trikrát denne. Dospelí môžu byť tiež liečení formuláciou s predĺženým uvoľňovaním v dávkach 30 až 60 mg dvakrát denne.
Nikardipín sa môže používať u detí s hypertenziou, počnúc 0,5 mg / kg trikrát denne vo formulácii s okamžitým uvoľňovaním.
Liečba mimoriadnych udalostí s hypertenziou. Intravenózne infúzie nikardipínu sa zvyčajne začínajú dávkou 5 mg / hodinu a zvyšujú sa nie viac ako raz za 15 minút na maximum 15 mg / hodinu podľa potreby, aby sa krvný tlak dostal pod kontrolu.
Ako užívať a uchovávať
Nikardipín sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla, ale ľudia užívajúci tento liek by sa mali vyhnúť jeho užívaniu s grapefruitovým džúsom. Nikardipín sa má uchovávať pri izbovej teplote.
Kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sa majú prehltnúť celé. Nerozdeľujte ich, nežujte ani nedrvte.
Vedľajšie účinky
Bežné
Medzi časté vedľajšie účinky nikardipínu patria:
- Sčervenanie
- Edém nohy
- Nízky krvný tlak
- Palpitácie
- Tachykardia (rýchly srdcový rytmus)
- Bolesť hlavy
- Závraty
- Nevoľnosť
- Pálenie záhy
- Zápcha
Ťažké
Alergické reakcie na nikardipín sú zriedkavé a zvyčajne sa prejavujú vyrážkou, aj keď sa môže vyskytnúť závažná anafylaxia. Príznaky anafylaxie sa často objavujú náhle a môžu zahŕňať žihľavku, svrbenie, ťažkosti s dýchaním, búšenie srdca, nevoľnosť, vracanie, bolesti hlavy, zmätenosť a závrat. Anafylaxia je lekárska pohotovosť a musí sa okamžite liečiť injekciou epinefrínu (ako v prípade EpiPen) a volaním na číslo 911.
Varovania a interakcie
Ak ste niekedy mali alergickú reakciu na tento liek, nemali by ste užívať nikardipín.
Ľudia so závažným aktívnym kardiovaskulárnym ochorením (najmä s akútnym srdcovým infarktom, extrémne nízkym krvným tlakom, srdcovým zlyhaním, ťažkou aortálnou stenózou alebo závažnou bradykardiou) by nemali dostávať nikardipín.
Ľudia so závažným ochorením obličiek alebo pečene by nemali užívať nikardipín.
Nikardipín sa neodporúča užívať počas tehotenstva, ale intravenózny nikardipín sa používal na zníženie krvného tlaku u žien s preeklampsiou, ak sa predpokladá, že potenciálny prínos preváži riziká.
Nikardipín sa má používať opatrne u ľudí s gastrointestinálnym refluxom, pretože môže tento stav zhoršiť.
Liekové interakcie
S nikardipínom môže interagovať množstvo liekov, preto je dôležité, aby ste lekárovi povedali o všetkých liekoch a doplnkoch, ktoré užívate.
Niektoré lieky zvyšujú rýchlosť metabolizmu nikardipínu a znižujú jeho účinnosť. Medzi tieto lieky patria: karbamazepín, oxkarbazepín, fenobarbital, fenytoín a rifampín.
Iné lieky môžu interferovať s metabolizmom nikardipínu a spôsobiť zvýšenie hladín v krvi. Patria sem klaritromycín, itrakonizón a ketokonazol.
Okrem toho vedie použitie nikardipínu spolu s cyklosporínom k zvýšeniu hladín cyklosporínu v krvi.
