Čo treba vedieť o flumazenile

Flumazenil je liek používaný na zvrátenie určitých druhov sedácie podávaných pri diagnostických alebo chirurgických zákrokoch. Môže byť tiež život zachraňujúcou liečbou pri predávkovaní benzodiazepínmi.

Čo sú benzodiazepíny?

Aby sme pochopili použitie flumazenilu, je užitočné pochopiť niečo o benzodiazepínoch. Benzodiazepíny sú triedou liekov, ktoré aktivujú typ receptora nachádzajúceho sa v mnohých bunkách nervového systému, ktorý sa nazýva receptor GABA. Väzba na tieto receptory má všeobecne upokojujúci účinok na mozog.

Tieto lieky sa niekedy predpisujú na rôzne zdravotné ťažkosti. Niektoré príklady:

• Nespavosť
• Úzkosť
• Epilepsia
• Všeobecné uvoľnenie svalov
• Svalová spasticita (spôsobená problémom s centrálnym nervovým systémom)

Tieto lieky sa tiež používajú na sedáciu a relaxáciu počas liečebných procedúr (často popri iných druhoch liekov).

Mnoho liekov, ktoré končí na „pam“ alebo „lam“, sú benzodiazepíny. Niektoré príklady:

• Diazepam (Valium)
• Lorazepam (Ativan)
• Clonazepam (Klonopin)
• Alprazolam (Xanax)
• Flurazepam (Dalmane)

Aj keď majú benzodiazepíny pozitívne použitie, môžu v určitých situáciách spôsobovať nežiaduce vedľajšie účinky. Dôležitejšie je, že môžu byť život ohrozujúce, ak sa užívajú vo veľkých dávkach alebo v kombinácii s určitými inými liekmi. Preto je flumazenil taký dôležitý liek.

Čo je flumazenil?

Flumazenil (ochranná známka ako Romazicon a Anexate) je benzodiazepínový antagonista, typ lieku, ktorý pôsobí proti účinkom benzodiazepínov. Robí to tak, že pomáha blokovať väzbu benzodiazepínových liekov na receptor GABA. Môže sa podať ako intravenózna injekcia alebo ako kontinuálna intravenózna infúzia. Flumazenil je schválený na použitie u dospelých aj u detí.

Kto to môže potrebovať

Flumazenil zvyčajne nie je liek, ktorý ľudia dlhodobo užívajú. Najčastejšie sa používa v jednej z dvoch situácií: po lekárskom zákroku alebo ako odpoveď na predávkovanie benzodiazepínmi.

Po lekárskom zákroku

Benzodiazepíny a príbuzné lieky sa často používajú ako súčasť diagnostických alebo chirurgických zákrokov. Napríklad vám môže byť podaný benzodiazepín ako súčasť sedácie na kolonoskopiu, aby sa znížilo nepohodlie. Toto sa niekedy nazýva „sedácia pri vedomí“, pretože počas procedúry nie ste úplne v bezvedomí.

Inokedy možno budete potrebovať celkovú anestéziu, ktorá poskytuje hlbšiu sedáciu pre rozsiahlejší chirurgický zákrok. V takom prípade nebudete mať počas procedúry vôbec žiadne vedomie. Rôzne lieky používané počas anestézie (ktoré môžu zahŕňať benzodiazepíny) zabezpečia, aby ste počas bolesti nepociťovali bolesť.

Ľudia, ktorí dostávajú sedáciu pri vedomí alebo celkovú anestéziu, sa potom cítia omámení a sedatívni, pretože chvíľu trvá, kým sa lieky použité počas zákroku vyčerpajú. Môže to trvať niekoľko hodín alebo viac. Počas tejto doby nie je bezpečné viesť vozidlo alebo vykonávať iné činnosti, ktoré si vyžadujú úplnú ostražitosť. V niektorých prípadoch môže flumazenil pomôcť skrátiť čas potrebný na zotavenie, aby sa človek cítil normálne. Ľudia užívajúci flumazenil sa môžu rýchlejšie cítiť ostražitejší v porovnaní s ľuďmi, ktorí flumazenil neužívajú. Flumazenil nie je taký účinný pri znižovaní sedácie, ak ste na upokojenie dostávali nebenzodiazepínové lieky, ako aj benzodiazepíny.

Predávkovanie benzodiazepínmi

Flumazenil je tiež nevyhnutnou liečbou pre ľudí, ktorí sa predávkovali benzodiazepínovými liekmi. Môže sa to stať, ak osoba omylom užije príliš veľa predpísaného lieku alebo ak má samovražda.

Pri podozrení na predávkovanie je dôležité ihneď vyhľadať lekársku pomoc, pretože pri príliš vysokých dávkach môžu benzodiazepíny potláčať dýchanie a viesť k smrti. Flumazenil nie je účinný pri liečbe predávkovania spôsobeného nebenzodiazepínovými liekmi.

V súčasnosti sú jediným použitím flumazenilu schváleným Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) zvrátenie sedácie po procedúre a na liečbu predávkovania benzodiazepínmi. Niekedy sa však predpisuje na iné zdravotné problémy „off-label“. To znamená, že váš lekár si môže myslieť, že existujú dobré dôvody, prečo môže byť tento liek užitočný, ale FDA neurobila všetky štúdie potrebné na schválenie lieku. drog v tomto prostredí. Niektoré z týchto ďalších stavov zahŕňajú:

• Syndróm z odňatia alkoholu
• Pečeňová encefalopatia
• Zvrat účinku iných liekov (napríklad baklofénu)
• Stupor neznámeho pôvodu

Flumazenil môže byť tiež prospešný pri pomoci ľuďom, ktorí sa stali závislými od benzodiazepínov, z týchto liekov pohodlnejšie a ľahšie odísť.

Ako rýchlo to funguje?

Flumazenil účinkuje rýchlo - nástup do práce trvá len minútu alebo dve a jeho vrcholný účinok sa dostaví za menej ako 10 minút. Z tohto dôvodu je niekedy potrebné starostlivo sledovať niekoho, komu bol podaný flumazenil. Na jednej strane by pacient mohol potrebovať viac ako jednu dávku (napríklad na potlačenie príznakov predávkovania). Na druhej strane, ak sa človeku podá príliš veľa flumazenilu, môže to spôsobiť ďalšie vážne problémy, napríklad záchvaty. Váš lekár bude podávať flumazenil iba vtedy, ak potenciálny prínos preváži riziká.

Možné vedľajšie účinky

Flumazenil môže za určitých okolností spôsobovať vedľajšie účinky. Najzávažnejšie potenciálne reakcie sú:

• Záchvat
• Neurologické účinky
• Nebezpečné srdcové rytmy

Medzi ďalšie možné problémy patria:

• Znovu sedácia
• Nevoľnosť a zvracanie
• Zmätok
• Bolesť hlavy
• Závraty
• Zhoršené myslenie
• Bolesť v hrudi
• Príliš pomalý alebo príliš rýchly srdcový rytmus
• Zvýšený krvný tlak
• Rozmazané videnie
• Reakcia v mieste vpichu
• Úzkosť alebo nepokoj
• Zvýšené potenie

Záchvaty sú oveľa bežnejšie u ľudí, ktorí dlhodobo užívajú benzodiazepíny, najmä ak títo ľudia už v minulosti záchvaty mali. Týchto ľudí je potrebné starostlivo sledovať najmenej dve hodiny po užití drogy. Liek by sa im mal podať, iba ak sa to považuje za bezpečné. Zdravotnícki pracovníci použijú minimálnu potrebnú dávku na zníženie možných rizík.

Kto by to nemal brať

Existujú určité kontraindikácie, ktoré niektorým ľuďom bránia v bezpečnom užívaní flumazenilu. Liek by nikdy nemali užívať:

• Ľudia, ktorí sú precitlivení na flumazenil alebo benzodiazepíny
• Ľudia, ktorí užívajú benzodiazepíny na kontrolu život ohrozujúcich stavov (ako je zvýšený tlak v lebke)
• Pacienti, ktorí sa predávkovali cyklickými antidepresívami (ako je amitriptylín)

Flumazenil sa tiež neskúmal z hľadiska bezpečnosti počas tehotenstva, preto sa má podať, iba ak potenciálny prínos pre budúcu matku preváži nad možnými škodami.