Levodopa sa považuje za zlatý štandard pre substitučnú liečbu dopamínom pri Parkinsonovej chorobe. Tento liek bol vyvinutý v šesťdesiatych rokoch minulého storočia, mnoho rokov potom, čo James Parkinson v roku 1817 napísal o rade príznakov, ktoré dnes poznáme ako Parkinsonova choroba. O desaťročia neskôr je levodopa stále najbežnejšie používanou liečbou tohto chronického ochorenia.
Ak sa levodopa užíva ústami, vstrebáva sa do krvi z tenkého čreva. Enzýmy v mozgu ho potom premieňajú na dopamín, čo pomáha nahradiť neurotransmiter, ktorý sa stratil, keď zomierajú vlastné neuróny produkujúce dopamín.
Daisy Daisy / Getty ImagesAko Levodopa účinkuje
Levodopa je takmer vždy kombinovaná s liečivom karbidopou (podobne ako v značkovom lieku Sinemet), ktoré pomáha predĺžiť účinnosť levodopy a zabraňuje rozkladu liečiva v krvi skôr, ako sa dostane do mozgu. Namiesto pôvodne potrebných vysokých dávok umožňuje pridanie karbidopy levodopu podávať v menších dávkach. To zmierňuje nevoľnosť a zvracanie, často oslabujúce vedľajšie účinky. V Európe sa levodopa kombinuje s odlišnou zlúčeninou nazývanou benserazid s podobným účinkom ako značkový liek Madopar.
Substitučná terapia dopamínom funguje mimoriadne dobre pri kontrole motorických príznakov a pomáha zlepšovať každodenné fungovanie osôb postihnutých Parkinsonovou chorobou. Môže však tiež spôsobiť významné vedľajšie účinky, ako sú dyskinézy (nepríjemné mimovoľné pohyby), ktoré môžu obmedziť množstvo liekov, ktoré sa môžu použiť. To vedie k tomu, že väčšina ľudí je poddávkovaná, pokiaľ ide o množstvo náhrady dopamínu, ktoré tolerujú. Nežiaduce účinky sú niekedy horšie ako pôvodné liečené príznaky. Ďalej nerieši nemotorické príznaky Parkinsonovej choroby, o ktorých je známe, že spôsobujú väčšinu zdravotného postihnutia pacientov.
Vedľajšie účinky levodopy
Vedľajšie účinky substitučnej liečby dopamínom zahŕňajú, ale nie sú obmedzené na nevoľnosť, vracanie, nízky krvný tlak, točenie hlavy a sucho v ústach. U niektorých jedincov to môže spôsobiť zmätok a halucinácie. Z dlhodobého hľadiska môže použitie náhrady dopamínu tiež viesť k dyskinéziám a motorickým výkyvom (t. J. Viac „vypnutých“ období, keď liečba nefunguje dobre).
Typy substitučných terapií dopamínom
Substitučná terapia dopamínom sa dodáva v rôznych formuláciách a kombináciách. Bežnejšie prípravy sú tieto:
Levodopa / karbidopa: Táto kombinácia je v krátkodobo pôsobiacej forme (Sinemet) aj dlhodobo pôsobiacej formy (Sinemet CR), ktorá si vyžaduje dávkovanie iba dvakrát denne. levodopa / karbidopa sa dodáva aj v perorálne sa rozpadajúcej tablete (Parcopa), ktorá nevyžaduje príjem vody a je užitočná pre tých, ktorí majú ťažkosti s prehĺtaním.
Levodopa / Carbidopa / Entacapone: Stalevo je ďalší značkový dlhodobo pôsobiaci prípravok na náhradu dopamínu, ktorý okrem levodopy a karbidopy obsahuje aj pridaný liek entakapon, ktorý ďalej predlžuje účinnosť tejto formulácie a umožňuje dlhšie dávkovanie.
Gél levodopa / karbidopa (Duodopa), ktorý je v súčasnosti k dispozícii iba v Kanade a Európe, je formou náhrady dopamínu, ktorá sa dodáva priamo do tenkého čreva chirurgicky umiestnenou sondou. Najlepšie sa používa u pacientov s pokročilým ochorením, ktorí nie sú schopní získať kontrolu nad svojimi invalidizujúcimi motorickými príznakmi pomocou iných dostupných liekov. Použitím systému pumpy podobného inzulínovej pumpe pri cukrovke je Duodopa schopná dodávať lieky nepretržite po celý deň.
Populárne príslovie „staré je zlato“ určite znie pravdivo, pokiaľ ide o levodopu. Napriek pokroku v oblasti výskumu Parkinsonovej choroby sa žiadny nový liek nepreukázal tak účinne ako levodopa, pokiaľ ide o zmiernenie motorických symptómov tohto ochorenia. Vedľajšie účinky, najmä tie dlhodobé, ktoré zahŕňajú kolísanie motoriky a dyskinézy, však obmedzujú jeho skutočnú účinnosť ako ideálnej liečby.